7-ADCA

头孢类抗菌素半合成的中间体

7-ADCA，主要用作重要的头孢类抗菌素半合成的中间体，在医药工业上用于合成头孢氨苄、头孢拉定和头孢羟氨苄等市场用量较大的药物。

基本信息

英文名称:7-Aminodesacetoxycephalosporanic acid

中文名称:7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸

分子式： C8H10N2O3S

结构式：右方

分子量： 214.25

含量 ≥98.0%

干燥失重 ≤1.0%

比旋度[α]2D0 +150°～170°

吸收系数E11c%m ( 263nm) 335～375

色泽(425nm吸收值) ≤0.3

性质白色或类白色结晶粉末。

检测方法

性状

在自然光下目测。

含量检测

仪器和试剂

高效液相色谱仪一套

1810型石英双重蒸馏水器

电光分析天平

乙腈色谱纯

0.05mol/L磷酸二氢钾溶液。

PH=7.0磷酸缓冲溶液：取28.4g无水磷酸氢二钠，加入800mL水用磷酸调PH=7，加水至1000mL。

7-ADCA标准样品

色谱条件

(a) 色谱柱：填料 Hypersil ODS2 5μm

尺寸 4.6mm×200mm

柱温室温

(b) 流动相： 0.05mol/L磷酸二氢钾-乙腈（97：3）

(d) 进样量：20μL

(e) 流速：1.0mL/min

分析步骤：

称取样品30mg（精确至0.0001g），于250mL容量瓶中，加10mL PH=7.0磷酸缓冲溶液使样品溶解，用流动相定溶，混匀。用100μL注射器进样（进样体积≥100μL），经20μL定量管自动取样20μL。记录峰面积，操作按JY/T 024执行，色谱条件按4.5.1.8条规定进行。标准样品同样操作。分析结果按式（1）计算。

允许差：

两次平行测定结果差不大于1.0%,取其算术平均值为检测结果。

干燥失重

仪器和试剂

真空干燥箱

称量瓶

电光分析天平

五氧化二磷

测定步骤：

在真空干燥箱中放一培养皿（培养皿上均匀涂布有五氧化二磷）。将烤干的称量瓶放入真空干燥箱中，在60℃0.085MPa真空条件下干燥2小时，取出置于干燥器中冷却至室温，然后称其质量（精确至0.0001g），取样品约1g于称量瓶中，称其质量（精确至0.0001g），将样品放入真空干燥箱中，在60℃0.085MPa真空条件下干燥3小时，取出置于干燥器中冷却至室温，称其质量（精确至0.0001g）。分析结果按式（2）计算

允许差。

两次平行测定结果差不大于0.2%，取其算术平均值为检测结果。

比旋度

仪器和试剂

WZZ—2A型旋光仪

电光分析天平

PH=7.0磷酸缓冲溶液：取28.4g无水磷酸氢二钠，加入800mL水用磷酸调PH=7，加水至1000mL。

测定步骤：

称取 200mg（精确至0.0001g），样品于一个 50mL容量瓶中，用 PH=7.0磷酸盐缓冲液溶解并定容，按GB/T 613测定旋光度。分析结果按式（3）计算。

允许差：

两次平行测定结果差不大于2o，取其算术平均值为检测结果。

吸收系数

仪器和试剂

紫外分光光度计

电光分析天平

异丙醇

PH=7.0磷酸缓冲溶液：取28.4g无水磷酸氢二钠，加入800mL水用磷酸调PH=7，加水至1000mL。

测定步骤：

称取 100mg（精确至0.0001g），样品于一个 100mL容量瓶中，用1mL异丙醇将其湿润用 PH=7．0磷酸盐缓冲液溶解并定容，再吸取此溶液2mL于100mL容量瓶中，用水稀释定容，得溶液1。

吸取1mL异丙醇于一个 100mL容量瓶中，用 PH=7．0磷酸盐缓冲液溶解并定容，再吸取此溶液2mL于100mL容量瓶中，用水稀释定容，得溶液2。

用溶液2做空白溶液在263nm处，1cm石英比色池中，测溶液1的吸光度。分析结果按式（4）计算。

允许差：

两次平行测定结果差不大于3,取其算术平均值为检测结果。

吸光度

仪器和试剂

紫外分光光度计

电光分析天平

2mol/L盐酸

测定步骤：

准确称取 2g样品，用20mL2mol/L盐酸溶解，过滤，弃去初滤液10mL，取续液，用2mol/L盐酸做做空白溶液，1cm比色池在425nm处测其吸收值。

生产情况

7-ADCA是一种重要的头孢类抗菌素半合成的中间体，在医药工业上用于合成头孢氨苄、头孢拉定和头孢羟氨苄等药物，这些药物都是市场用量较大的抗生素。由于这些药物的用量越来越大，而国内7-ADCA的合成技术尚不十分成熟，产量还很低，在产量和质量上无法满足国内的市场需求。

据了解，现在生产头孢氨苄的企业有华北制药(相关,行情)集团、山东新华制药(相关,行情)集团、东北制药厂、哈尔滨制药厂、上海第四制药厂、广东制药厂、江西景明制药集团；生产头孢拉定的企业有山东新华制药集团、上海第四制药厂；生产头孢羟氨苄的企业有山东新华制药集团、石家庄第一制药厂、上海第四制药厂、广东制药厂。估计全年7-ADCA的总需求量在6000t左右，我国仅有江苏河南、广东、浙江、黑龙江几个厂家生产7-ADCA，总产量约2500t/a，而进口的数量比这要大得多。因此，7-ADCA的生产和应用存在很大的发展空间。

由于以7-ADCA合成的这几种药品具有抗菌谱广，毒副作用小，无过敏反应及可以口服等特点，其应用甚广。在口服头孢菌素类抗生素中，头孢氨苄在临床上应用最广，头孢拉定的抗菌作用同头孢氨苄大体相同，头孢羟氨苄比头孢氨苄稍强。据最新统计资料显示，在全国十大城市医院用药中，头孢氨苄的使用量排在头孢类抗生素用药的前三名。

国内7-ADCA 和 GCLE 都存在供需缺口。2006-2008 年，我国 7-ADCA 市场需求量分别为2500、4000 和6100 吨，而国内产量只有 1500 吨、2700 吨、4600 吨；GCLE 国内供给不足更为明显，2010 和2011 年，国内GCLE 需求量在4500 吨和 5900 吨，并且以后几年仍将能够保持 30%左右的复合增长率，而国内目前全部产能也不足 700 吨。

表 2：国内7-ADCA 厂商统计

九九久是国内 7-ADCA 和 GCLE 生产领先企业。公司 7-ADCA 规划产能为 2000 吨/年，达产后将成为国内最大的企业，市场占有率超过20%；公司的GCLE 正在中试，在产业化完成之后将成为公司成长的动力之一。

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