乳膏剂

软膏剂(Ointments)是系指药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。其中含有的药物可以溶解、也可以分散于基质中。用乳剂型基质制成的软膏剂称乳膏剂。软膏剂不易融化、均匀、细腻，并有适当的黏稠性，易于涂敷于皮肤或黏膜上，主要起保护创面、润滑皮肤和局部治疗作用，某些药物亦可经皮吸收后产生全身治疗作用。随着医药科学的不断发展，软膏剂的新基质和皮肤安全性的深入研究，制备方法的不断提高，使软膏剂的质量得到了很大提高。软膏剂已成为医药中的一种重要剂型。本文对近年来国内软膏剂的制备方法及其皮肤安全性研究进行了综述。

基本信息

规格 : 2003-1-29剂型 : 国药准字H34023269批准文号 : 安徽新力药业股份有限公司无为分厂药品类型 : 皖药准字（2001）第X000979号

组成

主要成分：软膏剂（活性成分）、基质、添加剂，其中添加剂（如防腐剂、助溶剂、乳化剂、抗氧剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂等），但他们的含量相对较少，主要根据需要而定。

常用基质

油脂性基质

1.矿脂类基质

a包括凡士林、固体石蜡和液体石蜡、地蜡和微晶蜡。

b这类基质可在皮肤表面形成一层细腻的油膜，防止水分的蒸发，有利于角质层的水化。

2.脂肪及混合油基质

a一般有：动物或植物中得到的饱和和不饱和脂肪酸酯组成。

b通常所用的植物油包括花生油、芝麻油、橄榄油、棉子油、杏仁油、玉米油、桃仁油。这类油遇光、空气、高温等情况，易氧化降解。一般要加少量的抗氧剂。

3.硅酮

硅酮最重要的化合物是二甲基硅油（或称二甲基聚硅氧烷）。硅酮的稠度范围较宽，在软膏中常用的粘度在50-1000厘斯，具有优异的防水功能，表面张力很小，对氧或热稳定，主要用作制备保护性乳膏来保护皮肤免受水溶性刺激物的侵袭。

4.吸收性基质

a吸收性基质具有亲水（吸水）性，可以吸收水分形成W/O乳剂型基质而仍然保持其半固体状态。一般而言，此类基质都是无水基质，能吸收其本身几倍量的水分。能起W/O乳剂型乳化剂的作用。

b吸收性基质的代表性基质有羊毛脂、羊毛脂的分离物、胆固醇、羊毛甾醇及其它类固醇、乙酰类固醇或是多元的酯类（如司盘）。

c无水羊毛脂主要是由胆固醇、羊毛甾醇、脂肪醇等的脂肪酸酯组成。此类基质吸水能力强，能吸收二倍重量的水形成W/O乳剂。

d羊毛脂的几种衍生物均能保持羊毛脂固有的特点，并有其它优点。液体羊毛脂，是羊毛脂分馏的液状酯类混合物，在皮肤上不发粘。羊毛脂与环氧乙烷反应可生成液体的或固体的聚氧乙烯衍生物，例如水溶性的羊毛脂。氢化羊毛脂粘性不佳，吸水能力比羊毛脂要大50%。含水羊毛脂是由7份羊毛脂加3份水混合而成。

e羊毛醇是由羊毛脂皂化后，将含醇和胆固醇的部分分离而得。羊毛醇是良好的乳化剂，由其制成的W/O乳剂不会随贮藏而变黑或在高温天气产生不良气味。

f在凡士林中加入5%的羊毛醇，即能吸收三倍的水，并且乳剂不能被弱酸所破坏，加入十六十八混合醇可进一步使乳剂稳定。

g如英国药典的单软膏，是由羊毛脂、固体石蜡、十六、十八混合醇，白或黄凡士林组成，该基质能吸收等重量的水。

乳剂型基质

1.根据所用乳化剂的化学结构，可把乳剂型基质分三类：阳离子型基质、阴离子型基质和非离子型基质。

2.常用的乳剂型基质是阴离子型基质。

水溶性基质

1. 聚乙二醇（PEG）的混合物(macrogols,Carbowaxes)，其平均分子量在200~700之间，为液体。一般情况下，聚乙二醇基质是聚乙二醇400与聚乙二醇4000的混合物。此类基质具有易于水洗、易与皮肤的渗出物混合、不堵塞毛孔、不污染衣物、不易水解、不易变质、不易滋生霉菌、不刺激皮肤等优点。但和许多其它药物如苯酚、碘、碘化钾、山梨醇、鞣酸、银、汞和铋的金属盐会产生配伍禁忌。

2.FAPG基质

a无水，但具有水洗性，适于易水解的药物；

b在皮肤上的铺展性好，粘附性好，能形成封闭的薄膜；

c不易水解，不易酸败，主要作为类固醇药物肤轻松皮肤外用制剂的基质。

凝胶剂基质

主要是指水溶性凝胶基质（属于水溶性基质）

a天然树胶：耆胶西黄、果胶、海藻酸、黄原胶、瓜尔胶、琼脂；

b天然物质的衍生物：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素

c合成的聚合物如卡波沫等（也包括硼酸甘油)。

制备方法

软膏剂的制备方法可分为研合法、熔合法和乳化法三种。应根据软膏剂的类型、制备量及设备条件选择适当的方法。

研合法

一般在常温条件下，将药物细粉用少量基质或适宜液体等量递增的方法研磨成细糊状，再递加其余基质研匀的制备方法。适用于基质稠度适中或主药不宜加热，且常温条件下研磨即可均匀混合的情况。研合法是制备软膏剂常用的方法。梅艳等用研合法制备了氯锌油软膏剂。取氯霉素 325 g、氧化锌 32 500 g，通过 80 ～ 100 目筛后将二者混合均匀，再分次加入适量的植物油，随加随搅拌成均匀糊状，共制65 000 g 即得氯锌油软膏剂。张玮等将 100 mL10% 硝酸甘油与羊毛脂于乳钵中研匀，分次加入凡士林共 776 g，研成淡黄色膏状物，分次加入罂粟碱30g、双氯芬酸钾 10 g、氮酮 10 mL、丙二醇 20 g、尼泊金3 g、香精 2 mL，然后加纯化水至足量，最后得到均匀的淡黄色软膏剂，分装，即为罂粟硝软膏。

熔合法

熔合法也称热熔法，是将基质先加热熔化，再将药物分次加入，边加边搅拌直至冷凝的方法。适用于软膏中含有不同熔点基质，在常温条件下不能均匀混合，或主药可溶于基质，或需用熔融基质提取药材有效成分者，多采用此方法。一般熔点较高的基质，如蜂蜡、石蜡等应先加热熔融; 熔点较低的基质，如凡士林、羊毛脂等随后加入熔化。熔合法也是制备软膏剂常用的方法。霍煜等取 650 g 裸花紫珠浸膏加热至 100 ℃ ，另取基质凡士林 350 g，液体石蜡 50 g 加至 100 g，加热到 80 ℃ 左右使其熔融，用 120 目钢筛网过滤后缓缓加入浸膏中，混合均匀制得裸花紫珠软膏剂。

乳化法

乳化法专用于乳膏的制做。将油脂性和油溶性组分( 油相) 混合加热至 80 ℃ 熔融，用细布过滤;另将水溶性组分( 水相) 加热至与油相相同温度 ( 约80℃ ) 时，两相等温混合，不断搅拌，直至冷凝。大量生产，在温度降至 30 ℃ 时可通过乳匀机或胶体磨，使产品更均匀细腻。梁巧楣等取单硬酯酸甘油酯30 g、橄榄油 120 g、液状石蜡 20 g、角鲨烷 30 g 混合熔融至 85 ℃ ，搅拌溶解得油相; 另取三乙醇胺 12 g、 OP 乳化剂 10 g、羟苯乙酯 1 g、丙三醇 70 g、纯化水适量，加热溶解至85 ℃ 得水相; 将水相缓慢加入油相中，边加边搅拌，至 40 ℃ 以下时加入适量香精及黄芪流浸膏，用熔合法慢慢混匀，放冷即得棕褐色细腻黄，芪软膏剂。刘海军等通过正交试验优选出乳膏最佳的制备工艺: 将油溶性物质硬脂酸 20 g、液体石蜡 20 g、植物油 23 g、氮酮 0.15 g混合成油相，放入容器内，用小火加热熔化，并调节温度至 85 ℃ ，保温。

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