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依巴斯汀

化学药品

依巴斯汀（ Ebastine），化学名称为1-(4-叔丁基苯基)-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮 ，是一种有机化合物，化学式为C32H39NO2，临床上用于变应性疾病，包括儿童变应性鼻炎、成人的终年鼻炎、季节性鼻炎、枯草热和慢性荨麻疹等。

化合物简介
基本信息
化学式：C32H39NO2
分子量：469.658
CAS号：90729-43-4
EINECS号：635-609-6
物化性质
密度：1.09 g/cm3
熔点：80-82°C
沸点：596.3ºC
闪点：314.5ºC
折射率：1.59
分子结构数据
摩尔折射率：144.65
摩尔体积（cm3/mol）：428.5
等张比容（90.2K）：1125.0
表面张力（dyne/cm）：47.4
极化率（10-24cm3）：57.34
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：7.2
氢键供体数量：0
氢键受体数量：3
可旋转化学键数量：10
互变异构体数量：2
拓扑分子极性表面积：29.5
重原子数量：35
表面电荷：0
复杂度：594
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
药品简介
药理作用
依巴斯汀对H1受体有高度的选择性，无中枢抑制作用。与特非那定相比，依巴斯汀作用强而持久。依巴斯汀对组胺诱发的支气管痉挛具有保护作用，动物实验证实其保护作用是特非那定的4.5倍，阿斯米唑的2.9倍，连续用药不蓄积。其代谢产物Carebestine对组胺诱发的支气管痉挛的保护作用是原药的3倍。依巴斯汀具有拮抗白三烯C4的作用，可抑制白三烯C4诱发的支气管痉挛，有抗胆碱作用。可抑制试验性喘息和鼻过敏。
药代动力学
依巴斯汀口服吸收良好，但血浆浓度很低或无法检测，药动学研究主要测定其活性代谢产物卡瑞斯汀（carebastine）。依巴斯汀口服后1～2h起效，tmax为2.6～5.7h，可维持24h，血浆蛋白结合率为95%以上。血清半衰期为13.8～15.3h。依巴斯汀口服具有广泛的首过效应，不蓄积（carebastine）。66%的代谢产物从尿液排出，在肾功能不全的患者，依巴斯汀的消除半衰期可延长至23～36h，在肝脏功能不全的患者，消除半衰期可延长至27h，依巴斯汀较少或不透过血-脑脊液屏障。
适应症
依巴斯汀可用于治疗变应性鼻炎（过敏性鼻炎）和慢性荨麻疹，每天10mg，口服依巴斯汀3个月治疗慢性荨麻疹的有效率为73%。患者耐受性良好，可作为慢性荨麻疹的治疗药物。因依巴斯汀见效快，作用时间长达24h，且嗜睡等中枢抑制作用轻微，故可用作防治过敏性哮喘的辅助用药和预防用药。用于过敏性哮喘。
禁忌症
有嗜睡作用，驾驶员及具危险性的机械操作者应禁用。
注意事项
妊娠期和哺乳期妇女应慎用。目前尚未无对12岁以下儿童使用依巴斯汀的安全资料。
孕妇及哺乳期妇女用药
依巴斯汀对怀孕期间妇女的安全性尚缺乏足够的验证。动物试验研究表明：在妊娠早、中、晚期依巴斯汀对胚胎发育无直接或间接的有害作用，在动物试验中也未发现其具有致畸作用。但是并未进行人体试验。所以依巴斯汀只能在绝对必须时才用于妊娠妇女。依巴斯汀是否随乳汁分泌尚不清楚，所以在哺乳期禁用。
儿童用药
本品适用与2岁以上儿童，其中12岁以上儿童用法用量同成人。
6-11岁儿童：片剂 一日一次5mg/片口服。
2-5岁儿童：常用量为一日一次2.5mg口服。
2岁以下儿童：本品的安全性有待进一步验证。
老年用药
老年受试者与青年成人志愿者相比，在药代动力学方面没有统计学上的显著差异。
老年患者的用法用量同成年患者，无需作剂量调整。
不良反应
可见嗜睡，偶有倦怠感，发生率为3%～18%；味觉异常也较为常见，发生率为2%～26%；其他不良反应较少见，如偶有口干、恶心、手足麻木、腹痛、腹泻、食欲缺乏、脸面发热、体重增加，也有转氨酶活性上升，出现药疹等，其发生率均在5%以下。
用法用量
1、每次1～4mg，每天2次。
2、12岁以上患者，每鼻孔喷2下，每天2次。口服：每次10mg，每天1次。用于防治哮喘时每次20mg，每晚1次。
药物相互作用
依巴斯汀对心血管的各项参数，包括Q-T间期没有影响，甚至同时与能使依巴斯汀血药浓度升高的红霉素或酮康唑合用也未发生Q-T间期延长。但与其他抗组胺药一样，对已知Q-T间期延长的患者应慎用。乙醇可增强依巴斯汀的中枢抑制作用，服药期间不宜饮酒。
药典信息
来源
本品为4-[4-(二苯甲基氧基)-哌啶-1-基]-1-(4-叔丁基苯基)-1-丁酮，按干燥品计算，含C32H39NO2不得少于99.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，无味。
本品在乙醇中微溶，在水中几乎不溶，在冰醋酸中易溶，在稀盐酸或氢氧化钠试液中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612）为84~87℃。
吸收系数
取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在253nm的波长处测定吸光度，吸收系数（E1%1cm）为345~375。
鉴别
1、取本品约20mg，置干燥试管中，加枸橼酸-醋酐饱和溶液（临用新配）1mL，置水浴上加热1~2分钟，溶液显红色。
2、取吸收系数项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在253nm的波长处有最大吸收，在232nm的波长处有最小吸收。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。
检查
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定，避光操作。
供试品溶液：取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液2mL，置100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置50mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。
杂质对照品溶液：取杂质Ⅲ对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含1µg的溶液。
系统适用性溶液：取杂质Ⅰ对照品、杂质Ⅱ对照品、杂质Ⅲ对照品与依巴斯汀各适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中含杂质Ⅰ、杂质Ⅱ、杂质Ⅲ各2µg与依巴斯汀10µg的混合溶液。
灵敏度溶液：精密量取对照溶液5mL，置20mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，乙腈-磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾3.4g，加适量水溶解并稀释至1000mL，用氢氧化钠试液调节pH值至7.0）（75:25）为流动相，检测波长为210nm，进样体积20µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，杂质Ⅰ、杂质Ⅱ、杂质Ⅲ及依巴斯汀各峰之间的分离度均应符合规定。灵敏度溶液色谱图中，依巴斯汀峰高的信噪比应不小于10。
测定法：精密量取供试品溶液、对照溶液与杂质对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有与杂质Ⅲ保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，含杂质Ⅲ不得过0.1%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.1%），其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（0.3%）。 小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计（0.05%）。
残留溶剂
照残留溶剂测定法（通则0861）测定，应符合规定。
氯化物
取本品0.10g，研细，加水25mL，边加水边研磨使氯化物溶解完全，滤过，取滤液作为供试品溶液，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液3.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.03%）。
干燥失重
取本品，在60°C下减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
取本品约0.4g，精密称定，加冰醋酸20mL溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于46.97mg的C32H39NO2。
类别
H1受体桔抗剂。
贮藏
密封保存。
制剂
依巴斯汀片。
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