加巴喷丁，是一种有机化合物，化学式为C9H17NO2，为白色至灰白色结晶性粉末，主要用作抗癫痫药，用于常规抗癫痫药不能满意控制或不能耐受的局限性发作的癫痫患者及局限性发作并继而全身化的癫痫患者的附加治疗。
化合物简介
基本信息
化学式：C9H17NO2
分子量：171.237
CAS号：60142-96-3
EINECS号：262-076-3
理化性质
密度：1.058g/cm3
熔点：162°C
沸点：314.4℃
闪点：144.0ºC
折射率：1.489
外观：白色至灰白色结晶性粉末
分子结构数据
摩尔折射率：46.69
摩尔体积（cm3/mol）：161.8
等张比容（90.2K）：423.9
表面张力（dyne/cm）：47.0
极化率（10-24cm3）：18.51
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：2
氢键受体数量：3
可旋转化学键数量：3
互变异构体数量：0
拓扑分子极性表面积：63.3
重原子数量：12
表面电荷：0
复杂度：162
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
药品简介
药理作用
Gabapentin是美国Warner-Lanbert公司首先开发的抗癫痫药，于1993年首次在英国上市。加巴喷丁是一种新颖的抗癫痫药，它是γ－氨基丁酸（GABA）的衍生物，其药理作用与现有的抗癫痫药不同，最近研究表明加巴喷丁的作用是改变GABA代谢的。加巴喷丁在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用，另外，在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性测索硬化模型中也显示作用。加巴喷丁对脑组织的新颖结合点有高的亲和性，它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障，同其它抗惊厥药相比，加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。
加巴喷丁结构与γ-氨基丁酸（GABA）类似，但并非GABA受体的激动剂，与脑组织神经元上所结合的受体尚未确定，故其作用机制尚未弄清。在传统的抗癫痫药无效或患者不能耐受时，加巴喷丁常用作辅助药物，研究表明，当加用加巴喷丁治疗时，发作频率明显减少，长期疗效满意，且不良反应较少。发作控制后，如果单用加巴喷丁，仅部分患者有效。对失神经性发作无效。
药代动力学
加巴喷丁通过可饱和的机制从胃肠道吸收，通常3h可达血药峰值。1～2天可达稳态血药浓度。广泛分布全身，与血浆蛋白结合很少。t1/2约为5～7h。基本不在体内代谢，剂量的大部分以原药随尿排出，其余随粪便排出。
适应症
1、用于控制部分性发作。
2、难治的不全性癫痫。有报道，抗焦虑药加巴喷丁（gabapentin）和抗病毒药伐昔洛韦（valacyclovir）联用可减少急性带状疱疹后遗神经痛的危险。
禁忌症
对加巴喷丁过敏者、哺乳者禁用。
注意事项
肾功能损害的患者慎用。
不良反应
1、常见的为嗜睡、眩晕、运动失调、疲劳、眼球震颤、头痛、震颤、复视、鼻炎及恶心与呕吐。一般继续用药后这些反应可见减轻。
2、偶有惊厥、咽炎、发音不良、体重增加、消化不良、遗忘、神经过敏等。
3、极少发生胰腺炎，肝功能受损和斯-约综合征。
用法用量
成人和12岁以上青少年的开始剂量，第1天300mg，睡前服用；随后每天增加300mg，分次服用，直至发作被控制。推荐剂量为每天900～1200mg，3次分服；必要时每天可达2.4g。
药物相互作用
1、抗酸药可减少加巴喷丁从胃肠道的吸收。
2、西咪替丁可降低胃清除，但无实际临床意义。
药典信息
基本信息
本品为1-(氨甲基)环己基乙酸，按干燥品计算，含C9H17NO2应不得少于98.5%。
性状
本品为白色或类白色结晶或结品性粉末，无臭。
本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在三氯甲烷中不溶。
鉴别
1、取本品约2mg，加水2mL使溶解，加茚三酮约2mg，加热，溶液显蓝紫色。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。
检查
酸碱度
取本品0.50g，加水10mL溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为6.5~8.0。
溶液的澄清度与颜色
取本品0.50g，加水10mL溶解后，溶液应澄清无色，如显色，与黄绿色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
氯化物
取本品0.25g，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.020%）。
氰化物
取本品1.0g，依法检查（通则0806第一法），应符合规定。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
溶剂：取磷酸二氢钾1.2g，加水1000mL溶解，用5mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至6.9。
供试品溶液：取本品适量，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1mL中约含14mg的溶液。
对照溶液：取杂质Ⅰ对照品约14mg，精密称定，置10mL量瓶中，加溶剂5mL，振摇使溶解，精密加入供试品溶液1mL，用溶剂稀释至刻度，摇匀，精密量取1mL，置100mL量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾1.2g，加水940mL溶解，用5mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至6.9）-乙腈（94:6）为流动相A，以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾1.2g，加水700mL溶解，用5mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至6.9）-乙腈（7:3）为流动相B，按下表线性梯度洗脱，流速为每分钟1.5mL，柱温为40°C，检测波长为210nm，进样体积20µL。
系统适用性要求：对照溶液色谱图中，出峰顺序依次为加巴喷丁、杂质Ⅰ，两峰之间的分离度应符合要求。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。
限度：供试品溶液色谱图中如有与对照溶液中杂质Ⅰ峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.1%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中加巴喷丁峰面积（0.1%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中加巴喷丁峰面积的5倍（0.5%），小于对照溶液中加巴喷丁峰面积0.3倍的色谱峰忽略不计。
残留溶剂
照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。
供试品溶液：取本品约0.2g，精密称定，置顶空瓶中，精密加水5mL使溶解，密封。
对照品溶液：取甲醇、二氯甲烷、甲苯与吡啶各适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中分别约含0.12mg、24µg、35.6µg与8µg的混合溶液，精密量取5mL置顶空瓶中，密封。
色谱条件：用5%二苯基-95%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为40℃，维持5分钟，再以每分钟10°C的速率升温至240°C，进样口温度为100℃，不分流进样，检测器温度为260°C，顶空瓶平衡温度为85°C，平衡时间为30分钟。
系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，各峰之间的分离度均应符合要求。
测定法：取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。
限度：按外标法以峰面积计算甲醇、二氯甲烷、甲苯与吡啶的残留盐均应符合规定。
干燥失重
取本品，以五氧化二磷为干燥剂，常温减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取本品1.0g，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
取本品0.15g，精密称定，加冰醋酸20mL，振摇使溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定结果用空白试验校正，即得。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于17.12mg的C9H17NO2。
类别
抗癫痫药。
贮藏
密封保存。
制剂
1、加巴喷丁片。
2、加巴喷丁胶囊。
安全信息
安全术语
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。
S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接触，使用前获得特别指示说明。
风险术语
R61：May cause harm to the unborn child.
可能对未出生婴儿造成危害。