去乙酰毛花苷

药品

去乙酰毛花苷，是一种有机化合物，化学式为C47H74O19，主要用作强心药。用于急、慢性收缩性心功能不全、心房颤动和阵发性室上性心动过速。

化合物简介

基本信息

化学式：C47H74O19

分子量：943.079

CAS号：17598-65-1

EINECS号：241-568-1

理化性质

密度：1.43g/cm3

熔点：220-235ºC

折射率：1.619

药典信息

基本信息

本品为3-[[O-β-D-葡吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基]氧代]-12,14-二羟基-心甾-20(22)-烯内酯，按干燥品计算，含C47H74O19应为96.0%～102.0%。

性状

本品为白色结晶性粉末，无臭，味苦，有引湿性。

本品在甲醇中微溶，在乙醇中极微溶解，在水或三氯甲烷中几乎不溶。

比旋度

取本品，精密称定，加无水吡啶溶解并定量稀释制成每1mL中约含20mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度应为+7°至+9°。

鉴别

1、取本品约2mg，置试管中，加冰醋酸2mL溶解后，加三氯化铁试液1滴，摇匀，沿试管壁缓缓加入硫酸2mL，在两液层接界处即显棕色，冰醋酸层显蓝绿色。

2、取本品约2mg，置试管中，加乙醇2mL溶解后，加二硝基苯甲酸试液与乙醇制氢氧化钾试液各10滴，摇匀，溶液即显红紫色。

3、照薄层色谱法（通则0502）试验。

供试品溶液：取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中含0.2mg的溶液。

对照品溶液：取去乙酰毛花苷对照品，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中含0.2mg的溶液。

色谱条件：采用硅胶G薄层板，以二氯甲烷-甲醇-水（84:15:1）为展开剂。

测定法：吸取供试品溶液与对照品溶液各10µL，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，喷以硫酸-乙醇（1:9）在140℃加热15分钟，置紫外光灯（365nm）下检视。

结果判定：供试品溶液所显主斑点的位置和荧光应与对照品溶液的主斑点相同。

4、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

以上3、4两项可选做一项。

检查

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品，加少量甲醇超声使溶解，用流动相稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以水为流动相A，以乙腈-甲醇（22:14）为流动相B，按下表进行梯度洗脱，检测波长为220nm，进样体积20μL。

系统适用性要求：去乙酰毛花苷峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（2.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（5.0%）。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。

含量测定

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液

取本品约20mg，精密称定，置100mL量瓶中，加少量甲醇超声使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀。

对照品溶液

取去乙酰毛花苷对照品约20mg，精密称定，置100mL量瓶中，加少量甲醇超声使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀。

色谱条件

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-甲醇-水（232:148:620）为流动相，检测波长为220nm。进样体积20µL。

系统适用性要求

理论板数按去乙酰毛花苷峰计算不低于2000，去乙酰毛花苷峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

类别

强心药。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

去乙酰毛花苷注射液。

药物说明

分类

循环系统药物> 抗心功能不全药物> 强心苷类药

药理学

抑制心肌细胞膜上的Na-K-ATP酶，减少钠-钾交换，细胞内钠离子增多，钠-钙交换也增多，使细胞内钙离子增多，作用于收缩蛋白，发挥正性肌力作用。去乙酰毛花苷为快速强心苷，能加强心肌收缩力，减慢心率和传导，对冠状动脉收缩作用及心脏传导系统作用很小。对老年性心功能不全的治疗作用良好，见效快，但对室上性心律失常引起的心动过速，疗效不如洋地黄。

药代动力学

去乙酰毛花苷为毛花苷丙的脱乙酰基衍生物，其作用同洋地黄，但比地高辛快，排泄更快，积蓄性少。常以注射给药用于快速饱和，继后用其他慢速、中速类强心苷做维持治疗。适用于急性充血性心力衰竭、室上性心动过速、心房颤动。静脉注射后10分钟起效，于0.5～2小时即可达作用高峰，作用维持1～2天，t1/233小时，完全消失3～6天。口服吸收率很低，一般只用于静脉注射，主要由肾脏排泄，少量由肠道排泄。

适应症

用于急性心力衰竭及心房颤动、扑动等。

禁忌症

严重心肌损害及肾功能不全者慎用，禁与钙注射剂合用。

用法和用量

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

可有恶心、呕吐、食欲不振、头痛、心动过缓等。

注意事项

1、严重心肌损害及肾功能不全者慎用。

2、可有恶心、呕吐、食欲不振、头痛、心动过缓等不良反应。

3、其他与地高辛基本相同。