后马托品

后马托品

合成抗胆碱药,阻断乙酰胆碱,使瞳孔括约肌和睫状肌麻痹引起散瞳,用于眼科检查验光。临床用于散瞳。

基本信息
中文名称:后马托品
中文别名:扁桃酰托品碱; 8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-醇羟基(苯基)乙酸酯;
英文名称:Homatropine
英文别名:Omatropina [DCIT]; Homatropin; Homotropine; DL-mandelic acid-tropane-3endo-yl ester; Homoatropine;
CAS号:87-00-3
分子式:C16H21NO3 分子量:275.34300
精确质量:275.15200 PSA:49.77000
LogP:1.82630
物化性质
密度:1.21 g/cm3
熔点:100ºC
沸点:403.3ºC
闪点:197.7ºC
后马托品相关药品说明书信息
药理作用
本品为合成的抗胆碱药,具有阻断乙酰胆碱的作用,使瞳孔括约肌和睫状肌麻痹引起散瞳和调节麻痹,与阿托品药理相似,但效力和毒性较弱。
药剂类型
1.滴眼剂:1%~5%。2.眼膏:2%。
药物动力学
散瞳作用较快,持续时间短,每次滴眼后5~20min即开始散瞳,30~90min达高峰,持续18~48h,一般能在48h内复瞳,并且无抑制分泌的副作用。
适应证
适用于12岁以上,40岁以下患者的散瞳验光及检查眼底;对于病情较轻的虹膜睫状体炎,可利用本品作用时间短的特点,使瞳孔处于不断活动状态,避免虹膜后粘连的发生,对阿托品过敏者可用本品。
禁忌证
青光眼及青光眼可疑患者禁用。
注意事项
前列腺肥大患者慎用。
不良反应
常有口干、眩晕,严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、谵语、惊厥等。
用法用量
1.散瞳验光:验光前一天下午,双眼用药,每1小时1次连用5次;或者每天两次,连用2~3天,如果是2%~3%溶液,可以在验光当天用药,每5~10min1次,连用5或6次,停药后20min开始验光。药物作用时间3~4天,最多持续1周。1周之后患者的远近视力便可以恢复正常。2.治疗虹膜睫状体炎:1%~5%溶液点眼,每天1~3次。
药物相互作用
1.与异烟肼合用,本药的抗胆碱作用增强。2.本药与盐酸哌替啶(度冷丁)合用有协同解痉和止痛作用。3.奎尼丁与本药的抗胆碱作用相加,故可增强本药对迷走神经的抑制作用。4.本药可增加地高辛的吸收(因本药可使胃肠排空时间延长,从而导致地高辛的吸收更完全)。5.本药与维生素B2合用,可使维生素B2的吸收增加(因为抗胆碱药抑制胃肠蠕动,使维生素B2在吸收部位的滞留时间延长,吸收增加)。6.将少量高张氯化钠溶液(8.5%)加入本药注射剂中肌内注射,可显著延长本药改善心率作用的时间。7.硫酸镁:本药抑制胃肠蠕动增加镁离子吸收,故本药中毒忌用硫酸镁导泻。8.胆碱酯酶复活剂(解磷定、氯磷定等)与本药有互补作用,合用时可减少本药用量和不良反应,提高治疗有机磷中毒的疗效。9.抗组胺药可增强本药外周和中枢效应,也可加重口干或一过性声音嘶哑、尿潴留及眼压增高等不良反应。10.氯丙嗪可增强本药致口干、视物模糊、尿潴留及促发青光眼等不良反应。11.本药的抗胆碱作用可与其他抗胆碱药的抗胆碱作用相加,导致不良反应(如口干、视物模糊、排尿困难等)的发生率增加,合用时应减少用量。12.与碱化尿的药物(包括含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制药、碳酸氢钠、枸橼酸盐等)合用时,本药排泄延迟,作用时间和(或)毒性增加。13.与单胺氧化酶抑制药(包括呋喃唑酮丙卡巴肼等)合用时,可发生兴奋、震颤或心悸等不良反应。必须联用时本药应减量。14.本药可加重胺碘酮(乙胺碘呋酮)所致心动过缓。15.甲氧氯普胺对食管下端括约肌的影响与本药相反,如果先给前者再给本药,本药可逆转前者引起的食管下端张力升高;反之,前者可逆转本药引起的食管下端张力降低。其机制可能为:前者是一种多巴胺受体拮抗药,而多巴胺降低食管下端括约肌的张力,阻断这些受体后张力增加,影响胆碱能受体的药物则可拮抗或增强之。16.与左旋多巴合用,可使左旋多巴吸收量减少。17.在使用本药的情况下,舌下含化硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸异山梨酯的作用减弱。因为本药阻断M受体,减少唾液分泌,使舌下含化的硝酸甘油等崩解减慢,从而影响其吸收。18.本药与H2受体阻滞药、抗酸药合用,能有效控制胃酸夜间分泌,缓解持续性溃疡疼痛和顽固性胃泌素瘤患者的症状。因为抗酸药能干扰本药的吸收,故两者合用时宜分开服用。19.本药可缓解吗啡所致胆道括约肌痉挛和呼吸抑制。20.普萘洛尔(心得安)可拮抗本药所致心动过速。21.地西泮
药物评价
本品作用及毒性类似阿托品,但较弱。散瞳作用比阿托品快,但维持时间短,滴眼后5~20min起效,30~90min最大,持续18~48min。一般在12~36h内瞳孔恢复正常。
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