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多奈哌齐

药品

多奈哌齐（Donepezil），本品属六氢吡啶类氧化物，是第二代特异的可逆性中枢乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂，对外周AChE作用很小。本品通过抑制AChE活性，使突触间隙乙酰胆碱（ACh）的分解减慢，从而提高ACh的含量，改善阿尔茨海默病（AD）患者的认知功能。抑制乙酰胆碱酯酶活性的强度是抑制丁酰胆碱酯酶的570倍，具有较高的选择性。口服10mg/kg可对脑内胆碱酯酶产生抑制作用，且呈剂量效应关系。

适应证
适用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。
临床应用
口服：初始5毫克/日，睡前服用；1个月后可根据具体情况增至10毫克/日，3～6个月为一个疗程。
不良反应
1.常见恶心、呕吐、腹泻、乏力、倦怠、肌肉痉挛、食欲缺乏等，症状常为一过性、轻度的反应，继续用药可缓解。实验室检查可见血肌酸激酶轻微升高，其他检验值尚未发现明显异常。
2.较少见头晕、头痛、精神紊乱（幻觉、易激动、攻击行为）、抑郁、多梦、嗜睡、视力减退、胸痛、关节痛、胃痛、胃肠功能紊乱、皮疹、尿频或无规律。
3.少见但有报道可出现晕厥、心动过缓或心律不齐、窦房传导阻滞、房室传导阻滞、心脏杂音、癫痫或黑便。几乎无肝功能损害的报道。
注意事项
病窦综合征、室上性心脏传导疾病、胃肠道疾病活动期或溃疡病者、哮喘病史或阻塞性肺疾病史者、癫痫病史者慎用；轻中度肝肾功能不全者无需调整用药，用药后出现无法解释的肝肾功能损害、精神系统症状，应考虑减量或停药。过量时可能引起胆碱能危象，可给阿托品等解毒。中止治疗无反跳现象。
用药禁忌
对本品过敏者或有哌啶类衍生物过敏史者、妊娠妇女禁用。
药物相互作用
1.与拟胆碱药、β-肾上腺素受体拮抗药、神经肌肉阻滞剂有协同作用。
2.与抗胆碱药之间相互降低药效，不应合用。
3.与CYP3A4抑制剂、CYP2D6抑制剂合用，本品血药浓度会增加，需注意可能出现的不良反应。
4.与细胞色素P450酶系的诱导剂合用，本品血药浓度会降低，可能会降低疗效，故应考虑酌情增加剂量。
5.酒精可能会降低本品的浓度，故两者合用应慎重。
说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
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