天麻素

有机化合物

天麻素（Gastrodin），是从兰科植物天麻的干燥根块中提取的有机化合物，原料产地为云南。天麻素具有较好的镇静和安眠作用，对神经衰弱、失眠、头痛症状有缓解作用。中药天麻可治疗痛眩晕、肢体麻木、惊痛抽搐。临床应用上可用于治疗椎一基底动脉供血不足、前庭神经元炎和眩晕症。

基本信息

中文名称：天麻素

中文别名：4-羟甲基苯基-beta-D-吡喃葡萄糖甙

英文名称：Gastrodin

化学式：C13H18O7

分子量：286.278

CAS号：62499-27-8

EINECS号：683-202-7

理化性质

熔点：154-157℃

沸点：563.2℃

闪点：294.4℃

密度：1.504g/cm3

logP：-1.85

折射率：1.638

蒸汽压：1.6E-13mmHg at 25°C

溶解性：易溶于水、甲醇、乙醇，不溶于氯仿和醚

分子结构数据

1、摩尔折射率：68.41

2、摩尔体积（cm3/mol）：190.3

3、等张比容（90.2K）：550.7

4、表面张力（dyne/cm）：550.7

5、极化率（10-24cm3）：27.12

计算化学数据

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：无

2、氢键供体数量：5

3、氢键受体数量：7

4、可旋转化学键数量：4

5、互变异构体数量：0

6、拓扑分子极性表面积：120

7、重原子数量：20

8、表面电荷：0

9、复杂度：292

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：5

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量;1

毒理学数据

急性毒性实验：小鼠口服或尾静脉注射天麻素，剂量用到5g/kg，观察3天，未见中毒及死亡。

亚急性毒性实验：犬及小鼠给药4～6天后，经血液化验，对红细胞、白细胞及血小板计数无影响。血液化验测定对谷丙转氨酶、非蛋白质及胆固醇均无影响。用动物的心、肺、脾、肝、肾、胃及肠作组织切片镜检，未见细胞变性。以上结果表明，天麻素对造血系统、肝、肾功能及血酯均无影响。

药理作用

1、对血管血压的作用：血管内皮细胞分泌的缩血管因子内皮素（ET）、内皮衍生舒血管因子和一氧化氮（NO）均与高血压发病有关。ET的恒定释放维持了血管收缩的平衡，当血压增高时，血管内皮细胞损伤、再生、产生大量的ET而引起高血压患者的相应临床和病理改变。高血压血管内皮损伤时，循环中血管紧张素Ⅱ增加，产生超氧化酶灭活NO，使NO含量降低，间接使血管收缩，血管内皮功能减退，提示ET和NO共同参与了高血压发生和发展，ET合成和释放进一步增加，而NO则减少，使高血压病情进一步加重。

2、抗血小板作用：用比浊法测定血小板的聚集率，结果表明，天麻提取物在对家兔体外、大鼠半离体和小鼠体内血小板聚集试验中，能抑制二磷酸腺苷（ADP）诱导的血小板聚集；在体外试验中，天麻提取物G2还能抑制由血小板活化因子（PAF）诱导的血小板聚集。

3、对神经细胞作用：不同浓度的天麻素对5-35诱导的神经损伤亦有较强的保护作用，可显著降低神经细胞的死亡率，天麻素浓度在0.05 mg/mL时保护作用最强。

4、抗自由基和保护细胞膜作用：再灌注引起的氧自由基大量生成而引发的脂质过氧化导致肾组织损伤是缺血性肾衰发病的重要机制。缺血期使组织含氧量减少，可造成组织自身抗氧能力降低；再灌注时富含氧的血液重新灌注缺血组织，同时也提供了大量电子受体，可导致组织内大量氧自由基在短时间内爆发性增多并堆积，具有高度反应活性的氧自由基与含有丰富不饱和脂肪酸的细胞膜系统发生脂质过氧化反应，造成细胞形态及功能的损害。天麻素可减少体外“缺血再灌注”损伤神经细胞内LDH的漏出，对维持细胞膜的流动性具有一定作用；并能显著降低LPO的生成，表明天麻素有清除过多的自由基作用，同时表明对体外培养缺血再灌注损伤神经细胞多方面的保护作用。

5、对免疫功能的影响：天麻素注射液能显著增强小鼠巨噬细胞吞噬功能和血清溶菌酶能力。溶血空白实验、IRFC试验和抗SRBC试验值均显著高于对照组，表明天麻素注射液对小鼠非特异性免疫中的细胞免疫与体液免疫均有增强作用。

临床应用

1、治疗椎一基底动脉供血不足：椎一基底动脉供血不足是内科常见病，以阵发性眩晕为主要症状，严重影响患者的工作与生活。椎一基底动脉供血不足为颈椎退行性病变直接或间接引起的椎一基底动脉系统缺血综合征，其传统的治疗方法是应用活血化瘀和血管扩张药物。

2．治疗前庭神经元炎。

3．治疗眩晕症：眩晕是病人自觉头晕眼花的一种症状，表现为身体平稳感觉障碍、视物旋转、眼球震颤、面色苍白、恶心呕吐等特征。天麻及天麻素有降低血压作用，降低外周阻力，扩张小动脉及微血管，增加微循环血流量。天麻素可恢复大脑皮质兴奋与抑制过程间的平衡失调，具有镇静、安神和镇痛等中枢抑制作用。天麻素能改善脑部血液循环，同时调整神经系统的神经功能障碍来控制血管活性物质和致痛的产生，达到止痛效果。

天麻素注射液

天麻素注射液能扩张脑血管、提高脑细胞抗缺氧能力、增加脑血流量、减少脑血管阻力。尤其是对椎一基底动脉的血流改善具有良好的效果，使椎一基底动脉供血不足的患者脑供血得到明显改善，从而解除由供血不足而带来的平衡障碍、眩晕、耳鸣和眼球震颤等症状。同时天麻素能改善小脑前下动脉、小脑后下动脉、迷路动脉及内耳供血不足，保护神经细胞，促进心肌细胞能量代谢的功能。临床上广泛用于神经衰弱、神经衰弱综合征及血管神经性头痛等症（如偏头痛、三叉神经痛、枕骨大神经痛等），还可用于脑外伤性综合征，眩晕症如美尼尔病、药性眩晕、外伤性眩晕、突发性耳聋、前庭神经元炎和椎一基底动脉供血不足。随着天麻中化学成分的不断分离，有关天麻的药理研究和临床应用将取得更大的进展。

药品名称

通用名：天麻素注射液

英文名：Gastrodin Injection

汉语拼音：Tianmasu Zhusheye

该品主要成份为天麻素。其化学名称为：4-羟甲基苯-β-D-吡喃葡萄糖苷半水合物。

分子式：C13H18O7·1/2H2O

分子量：295.38

性状

该品为无色澄明液体。

药代动力学

注射给药后，血药浓度高低与镇静作用时间一致，消除半衰期为4.44小时。在体内分布以肾最高，其次为肝、肺、心、脾及脑。主要从尿中排出，从尿、粪便及胆汁排出的总量为给药剂量的76.8%，其中97%从尿排出，主要在前2小时，胆汁和粪便排出很少。

适应症