头孢他美酯

头孢他美酯 Cefetamet Pivoxil 化学名称为(6R，7R)-3-甲基-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亚氨基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4，2，0]辛-2-烯-2-甲酸新戊酰氧甲酯，密度为1.55 g/cm3，熔点在158-160ºC。临床主要用于敏感菌所致的肺炎、急性支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎、尿路感染及妇产科、外科、耳鼻咽喉科和口腔科等感染。

化合物简介

基本信息

中文名称：头孢他美酯;

中文别名：头孢他美新戊酯；头孢他美特戊酯;

英文名称：Cefetamet Pivoxil

英文别名：Cefetamet pivoxyl

CAS号：65243-33-6

分子式：C20H25N5O7S2

结构式：

分子量：511.57200

精确质量：511.12000

PSA：216.05000

LogP：1.74970

物化性质

密度：1.55 g/cm3

熔点：158-160ºC

折射率：1.684

储存条件：-20ºC Freezer, Under Inert Atmosphere

药理作用

对多数革兰阳性及革兰阴性菌有抗菌作用，尤其对革兰阴性菌抗菌活性较强。头孢他美酯具有广谱抗肠杆菌活性，对变形杆菌属、克雷白杆菌属、普鲁威登杆菌属和结肠耶尔森菌、淋球菌具有较强抗菌活性；对流感嗜血杆菌和卡他摩拉克菌属也有一定抗菌活性。此外，头孢他美酯在体外对革兰阳性的肺炎链球菌、酿脓链球菌等链球菌属也有一定的抗菌活性。头孢他美酯对厌氧菌几乎无抗菌作用。大多数假单胞菌属和其他革兰阴性非发酵杆菌对头孢他美酯耐药。

药代动力学

头孢他头孢他美酯头孢他美一次口服给药500mg，4h后可达血药浓度峰值，约为4mg/L。饭后口服头孢他美酯比空腹时口服吸收好，饭后服用的生物利用度约为50%，吸收率和吸收程度随给药剂量的增大而略微下降。头孢他美酯分布容积较小（约为0.3L/kg），血浆蛋白结合率约为22%。药物主要经肾脏排泄，每次口服500～1000mg后，血浆清除半衰期为2.2～2.8h。

适应症

1.下呼吸道感染，如急、慢性支气管炎，肺炎等。

2.尿路感染。

3.淋病。

4.皮肤和软组织感染。

5.耳鼻喉科感染，如急、慢性中耳炎，鼻窦炎，扁桃体炎等。

用法用量

用法

口服：饭前或饭后1小时内口服，成人和12岁以上的儿童，一次500mg，一日2次；12岁以下的儿童，每次按体重10mg/kg给药，一日2次。复杂性尿路感染的成年人，每日全部剂量在晚饭前后1小时内一次服用；男性淋球菌性尿道炎和女性非复杂性膀胱炎的患者，在就餐前后1小时内一次服用单一剂量1500～2000mg（膀胱炎患者在傍晚）可充分根除病原体。

用量

不良反应

1.消化系统：常见腹泻、恶心、呕吐。偶有伪膜性肠炎、腹胀、胃灼热、腹部不适、血中胆红素升高、氨基转移酶一过性升高等。

2.皮肤：偶有出现瘙痒、局部浮肿、紫癜、皮疹等。

3.中枢神经系统：偶有出现头痛、眩晕、衰弱、疲劳感等。

4.血液系统：偶有白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板增多等，均为一过性反应。

5.其它罕见的反应有：齿龈炎、直肠炎、结膜炎、药物热等。

禁忌症

对头孢菌素类药物过敏者禁用。对青霉素过敏者及过敏体质者慎用。

注意事项

1.对青霉素类药物过敏者慎用。

2.若发生严重过敏反应，应立即停药，并紧急治疗。

3.在使用本品期间，由于肠道微生物的改变，可能导致伪膜性肠炎。若发生假膜性肠炎，应积极治疗（推荐使用万古毒素）。

4.本品应放到儿童触及不到的地方。

孕妇及哺乳期妇女用药

1.由于缺乏有关人类胎儿的临床数据，妇女妊娠期间，不推荐使用本品。若有对该药敏感的微生物严重感染时，必须充分权衡利弊。　2.在乳汁中尚未发现本品的代谢物。

儿童用药

本品对新生儿的有效性和安全性尚无可靠的临床数据。

与其它药物的相互作用

与强利尿药合用应谨慎。与丙磺舒合用可使头孢他美酯由肾小管分泌减少，血浆药物浓度增加。

药物过量

若过量服用，发生严重反应，应洗胃，并采取对应治疗。

专家点评

头孢他美酯为口服第三代头孢菌素，口服后经肠壁酯酶脱酯而释放出具有抗菌活性的头孢菌素，对革兰阳性及革兰阴性菌均有广谱抗菌作用。头孢他美酯可能对梅毒螺旋体有作用，但对厌氧菌几无作用。头孢他美酯治疗呼吸系统、泌尿系统感染和菌血症等的有效率分别为83.3%、91.2%和66.6%。从每天不同剂量对各种疾病的临床疗效分析，每天给药500mg或1000mg对急性呼吸系统感染的有效率为92.65%和91.4%，对肺部感染的有效率为71.4%和93.2%，对慢性呼吸系统感染的有效率为71.9%和80.4%，表明每天给药1000mg为佳。头孢他美酯对革兰阳性菌的细菌学清除率为69.2%，革兰阴性菌为79.8%，金黄色葡萄球菌为61.1%，铜绿假单胞菌为0%。对193例急性细菌性感染患者采用随机、对照、开放性临床试验评价头孢他美酯的安全性与有效性。治疗组98例服用头孢他美酯，每次250～500mg，每天2次，对照组95例服用头孢克肟，每次200mg，每天2次，连续7～14天。结果治疗有效率分别为95%和94%，细菌高度敏感百分率为98%和96%，细菌学清除率为96%和94%。将167例细菌感染患者随机分成试验组59例、对照组56例、开放组52例，评价有效性及安全性。治疗组服用头孢他美酯，每次400mg，每天2次，对照组服用头孢克肟，每次200mg，每天2次，连续7～14天。结果治疗组与对照组治疗痊愈率分别为74.5%和83.14%，有效率为91.5%和91.07%，细菌学清除率为96%和95.7%。开放组的痊愈率和有效率为80.77%和92.3%，细菌学清除率为100%。三组的不良反应发生率为8.47%、8.93%和5.77%。头孢他美酯对尿路感染有效率可达91.2%，对皮肤和软组织感染有效率78%，对妇产科感染有效率92%～97%，头孢他美酯对G和G菌均有广谱抗菌作用，尤其对G菌抗菌活力强。头孢他美酯对梅毒螺旋体有一定作用。但对厌氧菌几无作用。大多数假单胞菌属和G非发酵杆菌对头孢他美酯耐药。

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