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头孢替唑

头孢替唑

头孢替唑（Ceftezole）化学名为(6R,7R)-3-[(1,3,4-噻二唑-2-基)硫代甲基]-8-氧代-7-[2-(1H-四唑-1-基)乙酰氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸。密度为2.09g/cm3 ，熔点为155ºC，分子式为C13H12N8O4S3 ，分子量为440.48100。头孢替唑为第一代头孢菌素，化学结构与头饱唑啉相似，通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性，对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌和大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌有抗菌活性。

化合物简介
基本信息
中文名称：头孢替唑
中文别名：(6R,7R)-3-[(1,3,4-噻二唑-2-基)硫代甲基]-8-氧代-7-[2-(1H-四唑-1-基)乙酰氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸；头孢去甲唑啉；
英文名称：Ceftezole
英文别名：(6R,7R)-8-oxo-7-[[2-(tetrazol-1-yl)acetyl]amino]-3-(1,3,4-thiadiazol-2-ylsulfanylmethyl)-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid；(6R)-8-oxo-7t-(2-tetrazol-1-yl-acetylamino)-3-[1,3,4]thiadiazol-2-ylsulfanylmethyl-(6rH)-5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid；Ceftezol；Ceftezole；Ceftezole (INN)；Ceftezolo；
CAS号：26973-24-0
分子式：C13H12N8O4S3
结构式：
分子量：440.48100
精确质量：440.01400
PSA：234.93000
物化性质
密度：2.09g/cm
熔点：155ºC (dec.)
折射率：2.003
药理作用
头孢替唑为半合成的头孢菌素衍生物，其作用机理是通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等需氧革兰阳性菌以及大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌等需氧革兰阴性菌具有抗菌活性。
药代动力学
头孢替唑在体内分布广泛，其中以肾脏最高，依次为血清、肝脏、肺、心、脾。脑脊液中也有少量分布，但脑膜炎症时分布明显增加。在炎性渗出液中的分布比头孢唑林、头孢噻啶和头孢噻吩高，用药后5h，在渗出液中仍有相当量的头孢替唑，明显比血中浓度维持时间长。健康成年人肌注头孢替唑0.5g，15～30min时达血清浓度峰值（Cmax），Cmax为24.9/μg/ml，维持至4h约2.6μg/ml，半衰期（t1/2）为56min，24h尿中回收率为86.6%。健康成人一次静滴1g（加500ml生理盐水），1h滴完。在开始静滴后15min达血药浓度峰值（38.75μg/ml）,点滴过程中维持此浓度，点滴结束后15min血药浓度降至25μg/ml，30min为6.25μg/ml，t1/2为0.33h。
适应证
用于敏感菌引起的败血症、呼吸系统感染、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎。
用法用量
成人每日0.5～4g，儿童每日20～80mg/kg，分1～2次静脉给药或肌内注射。重症感染，剂量可按医嘱适当增加。 注射液的配制，具体如下。
1.静注 溶于注射用水、生理盐水或5%葡萄糖注射液，缓慢注射。
2.静滴 溶于生理盐水或5%葡萄糖注射液。
3.肌注 溶于0.5%盐酸利多卡因注射液。 注射液溶解时如因温度原因出现混浊，可加温使其澄清后使用。溶解后最好立即使用，如需保存，为防止发生沉淀，应在阴凉处（15℃以下）保存，但必须在72h内使用。
注意事项
1.对青霉素类有过敏史者慎用。
2.本人或直系亲属中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹者慎用。
3.严重肾功能障碍者慎用。
4.不能很好进食或接受静脉营养的患者、老年患者、体弱者需严密监测，警惕出现维生素K缺乏缺乏症的可能。
5.关于妊娠中用药的安全性尚未确定。对于孕妇或有妊娠可能性的妇女，要权衡利弊，只有在利大于弊的情况下才能用药。因此孕妇及哺乳期妇女慎用。
6.为预防过敏反应的发生，用药前应详细询问患者过敏史，并进行皮肤过敏试验。
7.静脉内大量注射，偶尔可引起血管痛、血栓性静脉炎，故要注意调整注射部位和注射方法，注射速度要尽量缓慢。
8.肌内注射时可发生注射部位疼痛、硬结，故不可在同一部位反复注射。
9.肌内注射时使用的溶剂不能用于静注和静滴。
不良反应
1.休克 极少有休克发生，需进行严密观察。当有任何与头孢替唑使用有关的症状，如不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、突然排便异常、耳鸣、出汗等症状，应立即停止用药，并给予必要处理。
2.少数有过敏反应 如皮疹、荨麻疹、皮肤发红、瘙痒、发热等，出现时停药即消失。
3.罕见严重肾功能异常，偶见血肌酐升高，如发现异常应立即停药，进行必要处理。
4.罕见粒细胞减少、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少等，当发现有上述异常时，应停止用药。
5.罕见天冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶增加，有上述异常时，应立即停止用药。
6.偶见胃肠道反应 如恶心、呕吐、腹泻等，罕见伪膜性肠炎，当有腹痛、腹泻出现时，应立即停药。
7.菌群失调 罕见发生念珠菌症。
8.维生素缺乏症 罕见发生维生素K缺乏缺乏症和B族维生素缺乏症。
9.罕见间质性肺炎、毒理性发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多，当出现上述症状时，应停止用药，并给予相应的治疗。
10.其他 罕见头痛、全身不适感、发热、浅表性舌炎。
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