头孢替坦

本品为半合成广谱头孢菌素。对革兰阴性菌的作用较第一、二代头孢菌素强。临床主要用于呼吸道、肺部感染、腹部感染、尿路感染、妇科感染及中耳炎等。

化合物简介

基本信息

中文名称：头孢替坦

中文别名：1,3-二氧代丙烷-2-基亚基1,3-二硫杂环丁烷-2-甲酰氨基-7-甲氧基-3-[(1-甲基四唑-5-基)硫甲基]-1-双环[4.2.0；(6R,7S)-7-[[4-(1-氨基-3-羟基-1,3-二氧代丙烷-2-基亚基)1,3-二硫杂环丁烷-2-甲酰]氨基]-7-甲氧基-3-[(1-甲基四唑-5-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸;

英文名称：cefotetan

英文别名：CEFOTETAN SODIUM；Yamatetan；Ceftenon；Apatef；Cepan Darvilen；Cefotetan disodium；Apacef；CEFOTETAN；Cefotetan acid;

CAS号：69712-56-7

分子式：C17H17N7O8S4

结构式：

分子量：575.61900

精确质量：575.00200

PSA：321.13000

物化性质

外观与性状：灰白色固体

密度：2.07 g/cm3

熔点：173-178ºC (dec.)

折射率：1.921

储存条件：库房低温通风干燥

头孢替坦相关药物说明书信息概况

药理作用

为广谱杀菌性头霉素，可抑制增殖期细菌细胞壁的合成而产生杀菌作用。对革兰阳性和阴性菌均有抗菌活性，对阴性细菌的活性强于第1代和第2代头孢霉素，对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、变形杆菌、沙雷菌属、肠杆菌属、枸橼杆菌等有强大的活性，作用比头孢美唑、头孢西丁强。对质粒或染色体介导的β-内酰胺酶高度稳定。对各种类杆菌、梭状芽孢杆菌的活性比其他头孢菌素强大，对产气荚膜杆菌、内毒杆菌有良好的活性，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色葡萄球菌的抗菌性活性较强，但比其他头孢菌素稍弱。粪肠球菌、肠球菌属、耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌对头孢替坦耐药。对铜绿假单胞菌、假单胞菌和不动杆菌的活性较小。

药代动力学

口服吸收差。单剂量1g或2g肌注，血浆药物浓度达峰值时间为1h，血浆药物峰浓度为42μg/ml或90μg/ml，高血浓度可持续较长时间。单剂量1g静注，平均血药浓度为140～250μg/ml。单剂量2g静脉滴注，血药浓度为270μg/ml。在体内分布广泛，在生殖器、子宫、卵巢、脐带血、羊水、胆囊、前列腺、腭扁桃体、胆汁、胸腔积液、骨盆死腔均有较高浓度，胆汁浓度高于头孢美唑、头孢唑林，可微量向乳汁移行，也向痰液、皮肤、腭扁桃体移行，可通过血-脑脊液屏障，静注53～83mg/kg,40～90min后脑膜炎患儿的脑脊液浓度可达1.1～4.8μg/ml。在体内几不代谢，血浆半衰期为3.4～4.4h，血浆蛋白结合率为78%～91%。几近全部药物通过肾小球滤过和肾小管分泌，约75%～83%药物以原形药物于24h内由尿液中排泄。

适应证

用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、生殖系统、腹腔、骨与关节、皮肤与软组织等部位感染，也用于败血症。

禁忌证

对头孢替坦过敏者禁用。

注意事项

慎用:曾对头孢菌素过敏者慎用。妊娠及哺乳期妇女慎用。患有哮喘、皮疹、荨麻疹等变态体质者慎用。肾功能不全者慎用。头孢替坦与多数头孢菌素均有交叉过敏反应，用前最好做皮肤敏感试验。用药期间1周内避免饮酒。

不良反应

静注后可发生疼痛、血栓性静脉炎。肌注部位有疼痛感或硬结。常见过敏反应有皮疹、全身性丘疹、荨麻疹、瘙痒、发热。偶见腹泻、呕吐、BUN上升、少尿、蛋白尿、血尿、粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、溶血性贫血、AST或ALT升高、LDH升高、碱性磷酸酶升高、胆红素升高。罕见全身倦怠、休克、口感异常、哮喘、眩晕、耳鸣、出汗、念珠菌病、维生素K缺乏。国外报道，在2298例应用头孢替坦的患者中，仅有75%出现不良反应，发生率约2.7%。

用法用量

成人：

下呼吸道感染、妇科感染、腹腔内感染、骨和关节感染:1.肌内注射一次1g或2g，每12小时1次，疗程5-10日。2.静脉给药(1)一次1或2g，每12小时1次，疗程5-10日。(2)严重感染，一次2g，每12小时1次，疗程5-10日。(3)危及生命的感染，一次3g，每12小时1次，疗程5-10日，最大日剂量为6g。

尿路感染:1.肌内注射一次0.5g，每12小时1次，疗程5-10日；或一次1g或2g，每24小时1次，疗程5-10日；或一次1g或2g，每12小时1次，疗程5-10日。2.静脉给药参见“肌内注射”项。

皮肤及皮下组织感染:1.肌内注射轻至中度感染，一次1g，每12小时1次，疗程5-10日。肺炎克雷伯杆菌所致皮肤及皮下组织轻至中度感染，一次1g或2g，每12小时1次，疗程5-10日。2.静脉给药(1)轻至中度感染，一次2g，每24小时1次，疗程5-10日；或一次1g，每12小时1次，疗程5-10日。肺炎克雷伯杆菌所致皮肤及皮下组织轻至中度感染，一次1g或2g，每12小时1次，疗程5-10日。(2)严重感染，一次2g，每12小时1次，疗程5-10日。

预防清洁污染或可能污染的手术(如剖宫产手术、经腹或经阴道子宫切除手术、经尿道手术、胆道手术、胃肠道手术)的术后感染:1.静脉给药手术前30-60分钟单次给予1g或2g。剖宫产时，应于脐带夹闭后立即给予1g或2g。

静注时1g用注射用水2ml溶解后再稀释至20ml缓慢静注；静脉滴注时溶于5%葡萄糖注射剂或0.9%氯化钠注射剂100～500ml中静脉滴注；肌注时溶于1%利多卡因注射剂2～4ml中注射。

剂型与规格

注射剂：1g，2g。

药物的相互作用

头孢替坦与其他头孢菌素、庆大霉霉素、卡那霉素、呋塞米（速尿）等强利尿剂合用可增加肾毒性，应避免同时应用。用药后72h小时内摄入酒精可引起双硫仑样反应。

专家点评

头孢替坦为一新的半合成头孢菌素，对革兰阴性需氧菌和多数临床常见的革兰阳性菌皆有抗菌活性。对革兰阴性菌的作用强于第一代和第二代头孢霉素。国内报道，应用头孢替坦治疗71例菌血症，43例痊愈，有效率为60.6%；对41例烧伤、手术创面继发感染的有效率为90.2%；对62例腭扁桃体炎治疗后59例有效，有效率为95.2%；对胆道感染的有效率为84.0%；对121例妇产科感染于治疗后111例痊愈和好转，有效率为91.7%。另对呼吸系统感染、复杂性泌尿系统感染、化脓性腹膜炎进行的随机、对照试验也证实头孢替坦有效。

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