头孢特仑

本品为β内酰胺类抗生素。头孢特仑匹酯属第三代口服头孢菌素头孢特仑的酯化物。头孢特仑匹酯口服吸收后经肠道壁酯酶水解成为有抗菌活性的头孢特仑，头孢特仑通过与细菌PBP3、PBP1及PBP1BS结合，阻止细菌细胞壁的合成而表现出杀菌作用。

基本信息

中文名称：头孢特仑新戊酯

中文别名：(+)-(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚氨基乙酰胺基]-3-[(5-甲基-2H-四唑-2-基)甲基]-8-氧-5-硫-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸酯；头孢特仑酸；头孢特仑； 2,2-二甲基丙酰氧基甲基 (6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-甲氧基亚氨乙酰氨基]-3-(5-甲基-2H-四唑-2-基甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸酯

英文名称：(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-[(5-methyltetrazol-2-yl)methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

英文别名：7-[(Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetamido]-3-[2-(5-methyl-1,2,3,4-tetrazoyl)-methyl]-3-cephem-4-carboxylic acid; Cefteram (INN); Ro 19-5247; Ceftetrame; Cefterame;

CAS号：82547-58-8

分子式：C16H17N9O5S2

分子量：479.49300

精确质量：479.07900

PSA：244.35000

物化性质

外观与性状：白色至黄色-白色结晶粉末

密度：1.95 g/cm3

熔点：>175ºC (dec.)

折射率：1.901

储存条件：-20ºC Freezer

分子结构数据

1、摩尔折射率：117.50

2、摩尔体积（cm3/mol）：254.9

3、等张比容（90.2K）：792.1

4、表面张力（dyne/cm）：93.1

5、极化率（10-24cm3）：46.58

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:3

3.氢键受体数量:13

4.可旋转化学键数量:7

5.互变异构体数量:14

6.拓扑分子极性表面积244

7.重原子数量:32

8.表面电荷:0

9.复杂度:871

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:2

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:1

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

合成方法

7-氨基头孢烷酸和四唑化合物在含有三氟化硼-乙醚络合物的环丁砜中反应，生成化合物(I)。再与三甲基硅烷化得化合物(Ⅱ)。然后和相应的侧链在三氯氧磷存在下，在二甲基甲酰胺中反应，生成化合物(Ⅲ)。最后在三氟乙酸催化下水解，得到头孢特仑。

药品相关信息说明书

分类名称

一级分类：抗生素二级分类：其他β内酰胺类

药品英文名

Cefteram

药品别名

头孢特仑匹酯、富山龙、富山龙尼、头孢特仑新戊酰氧甲酯、头孢特仑新戊酯、头孢特仑酯、托米仑、Tomiron、Cefteram Pivoxil

药物剂型

片剂:50mg，100mg。

药理作用

头孢特仑匹酯属第三代口服头孢菌素头孢特仑的酯化物。头孢特仑匹酯口服吸收后经肠道壁酯酶水解成为有抗菌活性的头孢特仑，头孢特仑通过与细菌PBP3、PBP1及PBP1BS结合，阻止细菌细胞壁的合成而表现出杀菌作用。本药作用特点是抗菌谱广，对大部分革兰阴性菌、部分革兰阳性菌有较强的抗菌活性；对β-内酰胺酶的稳定性明显优于头孢噻肟和头孢噻啶。本药对大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌属、肺炎链球菌、沙门菌属、异型枸橼酸杆菌、淋球菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌等有强大的抗菌作用；对部分弗劳地枸橼酸杆菌、黏质沙雷菌、普通变形杆菌、摩氏摩根菌也有一定的抗菌活性。本药对肠球菌、李斯特菌、拟杆菌、梭杆菌等无作用。

药动学

头孢特仑匹酯口服后，吸收良好。健康成年人空腹服用头孢特仑匹酯100mg，1.49h后达血药浓度峰值，约为(1.11±0.8)mg/L。药物吸收后在体内分布广泛，可分布于痰液、扁桃体、上颌窦黏膜、鼻息肉、筛骨窦黏膜、尿道分泌物中；也可分布于子宫各组织内；但几乎不向乳汁中移行。本药血清蛋白结合率为75%，清除半衰期为0.83h。连续给药时药代动力学参数与一次给药者相仿，未发现明显体内蓄积。但肾功能减退时，血药浓度上升，清除半衰期延长2～5倍。药物主要以代谢物经肾脏随尿液排泄，另有部分以活性形式经胆汁排泄。

适应证

本药适用于治疗对青霉素及第一、二代头孢菌素耐药或用氨基糖苷类抗生素达不到治疗效果的革兰阴性菌引起的下列感染:1.呼吸道感染，如扁桃体炎、支气管炎等。2.泌尿、生殖器感染。3.皮肤、软组织感染。4.耳、鼻、喉感染(特别是中耳炎)。

禁忌证

对本药或其他头孢菌素类药过敏者禁用。

注意事项

1.交叉过敏:本药与头孢菌素类药有交叉过敏。2.慎用:(1)本药对孕妇的用药安全性尚未确定，孕妇应慎用；(2)本药对婴儿的用药安全尚未确定，早产儿、新生儿应慎用；(3)肝、肾功能不全者慎用；(4)高度过敏性体质者慎用；(5)高龄体弱者及全身状况差者慎用。3.药物对哺乳的影响:本药几乎不分泌入乳汁中。4.少数患者长期用后药可出现尿素氮、肌酐、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转肽酶一过性升高，血小板减少，嗜酸粒细胞增多。

不良反应

1.较多见恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等消化道症状，偶见假膜性肠炎。2.较多见皮疹、瘙痒、药物热等过敏反应，少见过敏性休克。3.长期用药偶见维生素B、维生素K缺乏症。4.长期用药偶可发生二重感染。

用法用量

1.成人:口服每天150～300mg，分3次给药。慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张症等慢性呼吸系统疾病合并感染、肺炎、中耳炎、副鼻窦炎；每天300～600mg，分3次给药。淋球菌性尿道炎:每天300～600mg，分3次给药。2.儿童:口服每天3～6mg/kg，分3次给药。

药物相互作用

1.本药与氨基糖苷类药同用可致肾毒性。2.本药与呋塞米等强利尿剂同用可致肾毒性。

药物评价

本品抗菌谱广，体内代谢生成头孢特仑而显示抗菌作用。特别对革兰阳性菌链球菌属、肺炎球菌，革兰阴性菌中的大肠杆菌、克雷白菌属、淋球菌流感杆菌等显示强大的抗菌作用。尤其对头孢菌素敏感性较低的沙雷菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属及柠檬酸细菌属有较强的抗菌活力。本品对细菌产生的β-内酰胺酶稳定。适用于敏感菌引起的呼吸道感染、扁桃体炎、中耳炎、副鼻窦炎、尿道感染及女性生殖器官感染等。

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