头孢米诺

为头霉素衍生物，由半合成法制取，其作用性质与第三代头孢菌素相近，制成品为七水合物。对大肠杆菌、链球菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、拟杆菌等有抗菌作用。

基本信息

中文名称：头孢米诺

中文别名：氨羧甲氧头孢霉素；(6R,7S)-7-[2-[(S)-2-氨基-2-羧基乙硫基]乙酰氨基]-7-甲氧基-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸

英文名称：Cefminox

英文别名：(6R,7S)-7-[[2-[(2S)-2-amino-3-hydroxy-3-oxopropyl]sulfanylacetyl]amino]-7-methoxy-3-[(1-methyltetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid; Meicelin; (6R,7S)-7-[[2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxy-3-keto-propyl]thio]acetyl]amino]-8-keto-7-methoxy-3-[[(1-methyltetrazol-5-yl)thio]methyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid; 5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid,7-[[[[(2S)-2-amino-2-carboxyethyl]thio]acetyl]amino]-7-methoxy-3-[[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thio]methyl]-8-oxo-,sodium salt,(6R,7S); (6R,7S)-7-(2-(((S)-2-Amino-2-carboxyethyl)thio)acetamido)-7-methoxy-3-(((1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thio)methyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid;CEFMINOX SOUDIUM; (6R,7S)-7-[2-[(2S)-2-azanyl-3-hydroxy-3-oxo-propyl]sulfanylethanoylamino]-7-methoxy-3-[(1-methyl-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

CAS号：75481-73-1

分子式：C16H20N7NaO7S3

分子量：541.55700

精确质量：541.04800

PSA：281.59000

其他名称：头孢米诺、美士灵

主要成分：为头霉素衍生物，由半合成法制取，其作用性质与第三代头孢菌素相近，制成品为七水合物。

性状：常用其钠盐，为白色或微黄白色结晶性粉末，溶于水。

物化性质

密度：1.86 g/cm3

头孢米诺相关药品说明书信息

药理作用

本品与青霉素结合蛋白有较强的亲和性，能抑制细菌细胞壁的合成，并结合于肽多糖，抑制肽多糖与脂蛋白结合而促进溶解细菌，在短时间内显示强大的杀菌活性。对革兰阳性和阴性菌有强大的活性，杀菌力强而迅速。特别对大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、沙雷菌属、肠炎沙门菌、变形杆菌、脆弱拟杆菌有强大的活性，较其他同类药物强，对各种细菌所产生的β-内酰胺酶稳定。对厌氧球菌的活性较头孢西丁差。

药代动力学

单剂量0.5g肌注，血浆达峰时间为1.2h，血药浓度为54.3μg/ml。单剂量0.5g或1g静注，即刻血药浓度为50μg/ml和100μg/ml。在体内分布广泛，在痰液、腹腔积液、卵巢、输卵管、子宫内膜、胆汁均有较高浓度，可通过脑脊液，并向乳汁移行。血浆半衰期为2.2～2.7h。在体内几不代谢，药物通过肾小球滤过和肾小管分泌，约90%药物以原形药物于12h内由尿液中排泄。

药物相互作用

本品与呋塞米(速尿)等强利尿剂合用可增加对肾的损害，应避免同时应用。本品可影响乙醇的代谢，使血液中乙醛的含量升高，出现双硫醒样作用。不宜与氨茶碱、磷酸吡多醛配伍，可能会降低本品效价。不宜与呋喃硫胺、硫辛酸、氢化可的松琥珀酸钠、腺苷钴胺配伍，可能会使溶液变色。

剂型与规格

注射剂(粉):0.5g，1.0g。

适应症

用于敏感菌所致的腭扁桃体炎、扁桃体周脓肿、气管炎、支气管扩张症、慢性呼吸道疾病并发继发感染、肺炎、肺化脓症、肾盂肾炎、胆囊炎、胆管炎、腹膜炎、膀胱炎、盆腔炎、子宫附件炎、子宫内膜感染、子宫旁结缔组织炎、骨盆死腔炎、败血症。

注意事项

交叉过敏：患者对一种头孢菌素或头霉素(cphamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏，患者对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。1.慎用:(1)对其他β-内酰胺类抗生素过敏者；(2)肝、肾功能不全者；(3)高度性体质者。2.药物对妊娠的影响:孕妇的用药安全性尚未确定。3.药物对检验值或诊断的影响:(1)尿糖试验(斐林法)呈假阳性；(2)直接抗人球蛋白(Coombs)试验阳性反应。

不良反应

常见皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹、药物热、多汗、恶心、呕吐、腹泻、口腔炎、头痛、头重、失眠。偶见休克反应、全身乏力、口感异常、哮喘、发汗、耳鸣、便意、眩晕、精神错乱、肌痉挛、精神障碍、味觉改变、心率加快、高血压、口腔黏膜改变、出血、神经炎、全血细胞减少、嗜酸粒细胞增多、粒细胞和红细胞减少、血细胞比容减低、血红蛋白减少、中性粒细胞减少、血小板减少或增多、凝血酶原时间延长、少尿、蛋白尿、黄疸、ALT或AST升高、BUN升高、ALP升高、LDH升高、AKP升高、血胆红素升高。罕见惊厥、意识障碍等严重中枢反应及维生素K缺乏。

用法用量

静注或静脉滴注：成人每天2g；菌血症或严重难治感染每天6g；儿童每天40～80mg/kg，分2～4次给予。静注时1g用注射用水2ml溶解后再稀释至20ml缓慢静注；静脉滴注时溶于5%葡萄糖注射剂或0.9%氯化钠注射剂100～500ml中静脉滴注1～2h。

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