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奥沙拉秦

奥沙拉秦

本品以活性成分5一氨基水杨酸替代柳氮磺胺吡啶中无活性的磺胺吡啶，即通过偶氮键连接两分子5一氨基水杨酸，提高了疗效，降低了不良反应发生率。5一氨基水杨酸后在小肠被吸收，乙酰化后随尿排出，不能到达结肠部位，本品在胃及小肠中不被吸收也不分解，到达结肠部位后其偶氮桥在细菌作用下断裂，分解为二分子5一氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜，抑制前列腺素合成，抑制炎症介质白三烯的形成，降低肠壁细胞膜的通透性，减轻肠粘膜水肿。

奥沙拉秦简介
本品以活性成分5一氨基水杨酸替代柳氮磺胺吡啶中无活性的磺胺吡啶，即通过偶氮键连接两分子5一氨基水杨酸，提高了疗效，降低了不良反应发生率。5一氨基水杨酸后在小肠被吸收，乙酰化后随尿排出，不能到达结肠部位，本品在胃及小肠中不被吸收也不分解，到达结肠部位后其偶氮桥在细菌作用下断裂，分解为二分子5一氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜，抑制前列腺素合成，抑制炎症介质白三烯的形成，降低肠壁细胞膜的通透性，减轻肠粘膜水肿。
基本信息
中文名称：奥沙拉嗪
中文别名：3,3'-偶氮双(6-羟基苯甲酸)；奥柳氮；
英文名称：olsalazine
英文别名：Olsalazina; Olsalazine; 5,5'-azosalicylic acid; 5,5'-Azobis(salicylic acid); Rasal;
CAS号：15722-48-2
分子式：C14H10N2O6
分子量：302.23900
精确质量：302.05400
PSA：139.78000
LogP：2.90960
物化性质
密度：1.55g/cm3
沸点：653.233ºC at 760 mmHg
闪点：348.863ºC
折射率：1.678
蒸汽压：0mmHg at 25°C
分子结构数据
1、摩尔折射率：73.18
2、摩尔体积（cm/mol）：194.0
3、等张比容（90.2K）：558.8
4、表面张力（dyne/cm）：68.7
5、极化率（10-24cm）：29.01
计算化学数据
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:2.2
2.氢键供体数量:4
3.氢键受体数量:8
4.可旋转化学键数量:4
5.互变异构体数量:14
6.拓扑分子极性表面积136
7.重原子数量:22
8.表面电荷:0
9.复杂度:592
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:1
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
合成方法
98.5g2-羟基-5-硝基苯甲酸甲酯和68.5g甲磺酰氯反应，酰化为磺酸酯，再氢化还原硝基为氨基，生成5-氨基-2-甲磺酰氧基苯甲酸甲酯。然后重氮化，再和水杨酸偶合，最后水解得到12.8g奥沙拉秦。奥沙拉秦可转化为其二钠盐，纯度99%。
相关药品说明书信息
药品名称：
奥沙拉秦
英文名称：
Olsalazine
别名：
奥柳氨；奥柳氮；奥柳氮钠；奥沙拉秦钠；畅美；地泊坦；偶氮双羟苯酸钠盐；帕斯坦；Azodisal；Dipentum；DisodiumAzobis；Olsalazine Sodium；Olsalazinum；Sodium Olsalazine
分类：
消化系统药物 > 其他
剂型：
胶囊剂，每粒胶囊含奥沙拉秦250mg。
贮法：
密封，干燥处室温保存。
药理作用：
奥沙拉秦由一个偶氮键连接2分子的5-氨基水杨酸构成。5-氨基水杨酸可治疗溃疡性结肠炎，但5-氨基水杨酸口服后在小肠即被吸收，乙酰化后随尿排出，不能到达结肠。但奥沙拉秦在胃及小肠中既不被吸收也不被分解，到达结肠后偶氮键在细菌作用下断裂，分解为2分子的5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症黏膜，可抑制前列腺素和炎症介质白三烯的生成、降低肠壁细胞膜的通透性、减轻肠黏膜水肿。
药代动力学：
奥沙拉秦口服后几乎全部到达结肠，全身吸收少，5-氨基水杨酸局部结肠浓度比血清浓度高1000倍。口服奥沙拉秦15mg/kg后1～2小时血药浓度达峰值（2～4mg/L，表观分布容积（Vd）约为6L，蛋白结合率为99%，奥沙拉秦及其代谢物主要通过尿及粪便排出体外，24小时后仍有少量残留于血液中。半衰期为0.9小时。
适应证：
用于轻至中度急、慢性溃疡性结肠炎。
禁忌证：
1.对奥沙拉秦及水杨酸过敏者。
2.严重肾功能损害者。
注意事项:
1.交叉过敏 对水杨酸偶氮磺胺吡吡吡啶过敏有可能对奥沙拉秦过敏。
2.慎用 （1）有严重过敏性哮喘或支气管哮喘病史者。（2）严重肝脏疾病患者。（3）肾脏疾病患者。（4）有胃肠道反应者。
3.药物对妊娠的影响 孕妇用药安全性尚不明确，应慎用。美国药品和食品管理局（FDA）对奥沙拉秦的妊娠安全性分级为C级。
4.药物对哺乳的影响 尚无哺乳期妇女用药安全性资料，故用药应权衡利弊。
5.奥沙拉秦应在进餐时服用，如发现漏服可立即补服，但不能同时服用两倍剂量的药物。
不良反应:
常见腹泻，可有头痛、头晕、失眠、短暂性焦虑、恶心、呕吐、上腹不适、腹部痉挛、皮疹、关节痛及白细胞减少等。
用法用量:
1天1000mg，分次给药，以后逐渐加量至1天3000mg，分3～4次给药；维持剂量：每次500mg，2次/d。
2.儿童口服给药 初始剂量：1天20～40mg/kg；维持剂量：1天15～30mg/kg。
奥沙拉秦与其它药物的相互作用:
1.在接种水痘疫疫苗后6周之内使用奥沙拉秦，雷诺综合征的发生率增加，故在6周之内应尽量避免使用奥沙拉秦。
2.与阿仑膦酸钠合用，胃肠道不良反应的发生率增加，如合用两药时胃肠道疼痛不可耐受应减少奥沙拉秦剂量或停药。
3.与巯基嘌呤合用，可抑制巯嘌呤甲基转移酶使6-巯基嘌呤清除减少而在体内蓄积，增加骨髓抑制的发生率，合用时应进行骨髓抑制的监测（尤其是白细胞减少的患者）。
4.与低分子肝素或肝素类药物（如华法林、达那帕特）合用，可降低血小板功能、增加凝血酶原时原时间，引起出血（如胃肠道出血、中枢神经麻醉出血和血肿），故应尽量避免合用，如不可避免应密切观察患者可能的出血征象。 食物可使奥沙拉秦在肠道中停留的时间延长。
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