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奥沙普秦

奥沙普秦

奥沙普秦是一种药品，用来治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、颈肩腕综合征、肩周炎、痛风及外伤和手术后的消炎镇痛。

基本信息
中文名称：奥沙普秦
中文别名：4,5-二苯基-2-噁唑丙酸；贝美格；恶丙嗪；3-(4,5-二苯基-1,3-恶唑-2-基)丙酸
英文名称：oxaprozin
英文别名：4,5-Diphenyl-2-oxazolepropanoic acid Daypro; Alvo; 4,5-Diphenyl-2-oxazolepropionic Acid; OXAPROSIN; Dxaprozin;4,5-diphenyloxazole-2-propanoic acid; DAYPRO; Duraprost; Oxapro; 3-(4,5-Diphenyl-1,3-oxazol-2-yl)propanoic acid; 4,5-Diphenyl-2-oxazolepropanoic acid,Daypro; Oxaprozin; Actirin; Durapro; 3-(4,5-Diphenyloxazol-2-yl)propanoic acid
CAS号：21256-18-8
分子式：C18H15NO3
分子量：293.31700
精确质量：293.10500
PSA：63.33000
LogP：4.02580
物化性质
外观与性状：固体
密度：1.222 g/cm3
熔点：154ºC
沸点：467ºC at 760 mmHg
闪点：236.2ºC
折射率：1.595
蒸汽压：1.6E-09mmHg at 25°C
结构式：
安全信息
海关编码：2934999090
WGK Germany：3
危险类别码：R20/21/22
安全说明：S24/25; S36/37/39; S36; S26
RTECS号：RP6990000
危险品标志：Xn; Xi
用途
用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、颈肩腕综合征、肩周炎、痛风及外伤和手术后的消炎镇痛。
计算化学数据
1.疏水参数计算参考值（XlogP）：无
2.氢键供体数量：1
3.氢键受体数量：4
4.可旋转化学键数量：5
5.互变异构体数量：2
6.拓扑分子极性表面积：63.3
7.重原子数量：22
8.表面电荷：0
9.复杂度：361
10.同位素原子数量：0
11.确定原子立构中心数量：0
12.不确定原子立构中心数量：0
13.确定化学键立构中心数量：0
14.不确定化学键立构中心数量：0
15.共价键单元数量：1
药物分析
方法名称：奥沙普秦—奥沙普秦的测定—中和滴定法
应用范围：该方法采用中和滴定法测定奥沙普秦（C18H15NO3）的含量。
该方法适用于奥沙普秦的测定。
方法原理：取供试品适量，加中性无水乙醇（对酚酞指示液显中性）与酚酞指示液，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于29.33mg的C18H15NO3，计算，即得。
试剂：1. 水（新沸放置至室温）
⒉ 中性无水乙醇
⒊ 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）
⒋ 酚酞指示液
⒌ 基准邻苯二甲酸氢钾
仪器设备：
试样制备：1. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）
配制：取氢氧化钠适量，加水振摇使溶解成饱和溶液，冷却后，置聚乙烯塑料瓶中，静置数日，澄清后备用。取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL，加新沸过的冷水使成1000mL，摇匀。
标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g，精密称定，加新沸过的冷水50mL，振摇，使其尽量溶解，加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近终点时，应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解，滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。
贮藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔内各插入玻璃管1支，1管与钠石灰管相连，1管供吸出本液使用。
⒉ 酚酞指示液
取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。
操作步骤：取该品约0.3g，精密称定，加中性无水乙醇（对酚酞指示液显中性）25mL，振摇使溶解后，加酚酞指示液2滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。
注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一，“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
注2：“水分测定”用烘干法，取供试品2~5g，平铺于干燥至恒重的扁形称瓶中，厚度不超过5mm，疏松供试品不超过10mm，精密称取，打开瓶盖在100~105℃干燥5小时，将瓶盖盖好，移置干燥器中，冷却30分钟，精密称定重量，再在上述温度干燥1小时，冷却，称重，至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量，计算供试品中含水量（%）。
参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.781。
药动学
口服吸收良好，tmax约6h～8h，血浆t1/2约50h～60h，蛋白结合率达98%以上。在肝脏代谢，主要代谢物是葡萄糖醛酸酯。
不良反应
有胃肠道反应及头晕、困倦、皮疹等。
用法用量
口服，0.4g/次，1次/日，极量0.6g/日。
注意事项
消化道溃疡、严重肝肾功能损害、对该品过敏及支气管哮喘患者禁用。据最近报道，该品对小鼠致肝癌发生率增高。
【规格】片剂：0.2g。
奥沙普秦
拼音名：Aoshapuqin
英文名：Oxaprozin
该品为4，5-二苯基{恶}唑-2-丙酸。按干燥品计算，含C18H15NO3不得少于99.0%。
【性状】该品为白色或类白色结晶性粉末；无臭或稍有特异臭，味微苦。
该品在二甲基酰胺、二氧六环中易溶，在氯仿、冰醋酸中溶解，在无水乙醇中略溶，在乙醚、苯
中微溶，在水中几乎不溶。
熔点该品的熔点（附录Ⅵ C）为161～165℃。
【鉴别】⑴取该品，加乙醇制成每1ml中含20μg的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在
286nm与222nm的波长处有最大吸收。
⑵该品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
【检查】酸度取该品1g，加水20ml，充分振摇，加热至沸，冷至室温，滤过，滤液加酚酞指示
液1滴，用氢氧化钠滴定液（0.01mol/L）滴定，消耗的氢氧化钠滴定液（0.01mol/L）不得过0.5ml。
有关物质取该品，加二氧六环制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加
二氧六环稀释制成每1ml中含100μg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述
两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶HF254薄层板上，以乙醚-乙醇（9:1）为展开剂，展开后，晾干，置
紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
干燥失重取该品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（附录Ⅷ L）。
炽灼残渣取该品1.0g，依法检查（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H 第二法），含重金属不得过百万分之二
十。
【含量测定】取该品约0.3g，精密称定，加无水乙醇（对酚酞显中性）25ml，振摇使溶解，加酚酞
指示液2滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于29.33mg的
C18H15NO3。
【类别】非甾体抗炎药。
【贮藏】避光，密封保存。
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