布洛芬

药品

布洛芬（ibuprofen）商品名：芬必得（Fenbid）、诺罗芬（Nurofen）、美林（Motrin）等，是一种非甾体抗炎药（NSAID），化学式为C13H18O2，布洛芬主要用于缓解轻至中度疼痛，包括头痛、牙痛、肌肉痛和关节痛。此外，它也常用于缓解发热和消炎。布洛芬常见的剂型包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂等。本品可由口服或静脉注射给药，通常在给药后一小时内起效。布洛芬可能引起胃肠道不适，如胃痛、恶心、消化不良和腹泻。在长期高剂量使用下，还可能导致胃溃疡和消化道出血。此外，个别患者可能出现过敏反应、皮疹、头晕等不良反应。并且本品会提高心衰、肝衰竭和肾衰竭的风险。

医学用途

规格

布洛芬片（1）0.1g（2）0.2g

成份

主要成分为α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸（C13H18O2）。按干燥品计算，含C13H18O2不得少于98.5%。结构式见概述图，分子量为206.29。

性状

本品为白色结晶粉末，稍有特异臭味。本品在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中易溶，在氢氧化钠或碳酸钠试液中易溶，在水中几乎不溶，在1 ml的水中溶解的布洛芬的质量少于1mg。

贮藏

密封保存。

功能与主治

适应症

本品适用于发烧、轻度及中度疼痛（包含外科手术后疼痛）、经痛、头痛，以及肾结石造成的疼痛。同时也适用于类风湿性关节炎、幼年特发性关节炎、心包炎和动脉导管未闭。

用法用量

药理作用

毒理

抑制环氧化酶活性：布洛芬通过抑制环氧化酶（COX）的活性而发挥其抗炎、镇痛和退热作用。COX是催化花生四烯酸（AA）转化为前列腺素H2（PGH2）的酶。布洛芬主要抑制COX-1和COX-2，减少前列腺素合成，从而减轻炎症反应和疼痛感受。

影响前列腺素合成：前列腺素是一类促炎细胞因子，其合成减少可以降低局部血管通透性和炎症细胞浸润，从而减轻组织炎症反应。

病理

抗炎作用：布洛芬通过减少前列腺素的合成，降低局部血管通透性和白细胞浸润，从而抑制炎症反应，减轻组织肿胀和红肿。

镇痛作用：布洛芬通过抑制炎症介质的释放和神经元的激活，减少疼痛信号传导，从而缓解疼痛感受。

退热作用：布洛芬通过影响下丘脑体温调节中枢，减少前列腺素在下丘脑的合成，从而降低体温。

药代动力学

总体来说，本品在人体内吸收迅速、广泛分布，主要在肝脏进行代谢，通过肾脏和一部分通过胆汁排泄。对于个体差异较大的患者（如肝肾功能不全者），药代动力学可能会有所不同，因此在使用时需要根据医生的建议进行剂量调整。

风险与禁忌

不良反应

胃痛：约5-20%的患者。

消化不良：约10-20%的患者。

恶心和呕吐：约5-15%的患者。

溃疡和消化道出血：相对较低，但在长期或高剂量使用时风险增加。

肾功能损害：相对较低，但长期或高剂量使用时风险增加。

肾小管坏死和间质性肾炎：较为罕见。

高血压：约5-10%的患者。

水肿：约5-15%的患者。

心力衰竭和心脏事件：相对较低，但存在一定风险。

皮肤瘙痒和荨麻疹：约1-5%的患者。

过敏性休克：相对较低，但可能会发生。

转氨酶升高和肝损伤：约1-5%的患者。

血小板减少、贫血、白细胞减少：发生率相对较低。

头痛、头晕、失眠等：相对常见，但大多数情况下轻度。

皮疹、溃疡、口腔炎等：发生率相对较低。

哮喘加重、支气管痉挛：在哮喘患者中可能会发生。

长期使用高剂量的布洛芬可能引起听力损伤，但发生率不常见。

禁忌

过敏史：患有对布洛芬或其他非甾体类抗炎药（NSAIDs）的过敏反应的患者应禁用布洛芬。

消化道出血或溃疡：曾有消化道出血、溃疡或穿孔史的患者应禁用布洛芬，因为布洛芬可能增加消化道出血风险。

严重心血管疾病：患有严重心血管疾病（如心血管血栓、心肌梗死等）、重症心功能不全和重症血液异常的患者应该避免使用布洛芬。

肾功能不全：严重肾功能不全患者，特别是需要透析的患者，应该避免使用布洛芬，因为布洛芬可能引起肾脏损伤。

孕妇晚期：孕妇在怀孕6个月后以及妊娠晚期（尤其是临近分娩）使用布洛芬可能会增加分娩过程中出血的风险。

哺乳期：布洛芬可能通过乳汁分泌，在哺乳期应谨慎使用。

注意事项

布洛芬通常应该在饭后或与食物一起服用，以减少对胃肠道的刺激。

避免饮酒：服用布洛芬期间饮酒可能会增加胃肠道出血的风险。

避免刺激性食物：如辛辣食物、咖啡因和某些酸性食物，以免刺激胃肠道，加重胃肠道不适。

与其他药物的相互作用：在使用本品之前，应告知医生正在使用的其他药物，以免可能的药物相互作用。

不超过推荐剂量：应根据医生的建议使用本品，并严格遵循剂量和用药频率，不要超过推荐剂量。

避免长期使用：长期或过量使用布洛芬可能增加不良反应的风险，应尽量避免长期使用。

低龄儿童和老年人使用：低龄儿童和老年人容易出现不良反应，因此应谨慎使用本品，谨遵医嘱。

使用本品期间应密切关注任何可能的不良反应，如胃肠道不适、过敏反应、肾功能损害等，如出现不适，应及时向医生咨询。

药物相互作用

与肝素及口服抗凝药同用时，有增加出血的危险。与呋塞米同用时，后者的降压作用减弱。与维拉帕米、硝苯地平、丙磺舒同用时，布洛芬的血药浓度增高。使氨甲蝶呤、地高辛、降糖药的作用增强或毒性增加。说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行

风险提示

世界卫生组织（WHO）：WHO曾经警告说，布洛芬可能会增加某些心血管疾病的风险，特别是在长期大剂量使用的情况下。这种风险可能会在服用布洛芬的前提下出现。因此，医生和患者在使用布洛芬时应注意剂量和持续时间。

美国食品药品监督管理局（FDA）：FDA提醒人们，长期或过量使用布洛芬可能会增加心脏疾病和中风的风险。特别是在治疗中，医生应该根据个体情况权衡利弊，并且患者也应该按照医生的建议使用。

英国国家健康服务（NHS）：NHS指出，长期使用布洛芬可能会导致消化道出血和溃疡的风险增加。因此，在使用布洛芬或其他非甾体抗炎药时，应该密切监测消化系统的反应，并及时向医生报告任何不适症状。

加拿大卫生部：加拿大卫生部对布洛芬的长期使用提出了警告，特别是对于年龄较大或有心血管疾病风险的患者。建议在使用布洛芬前先咨询医生，以了解个人的风险和适用性。

发展历史

1961年，美国化学家斯图尔特·阿当斯（Stewart Adams）和约翰·尼克索恩（John Nicholson）在英国制药公司Boots Pure Drug Company工作时，首次合成了布洛芬。1969年，布洛芬首次作为处方药被推出在英国上市，被用作镇痛剂和退烧药。1974年，布洛芬被美国FDA批准用于治疗风湿性关节炎和其他疼痛症状。20世纪80年代，布洛芬在全球范围内成为最常用的非处方镇痛药之一。

1984年，布洛芬作为非处方药在美国开始盛行使用。1994年，布洛芬在美国被批准用于治疗疼痛和发热。2006年，美国FDA批准了一种新的含有控释技术的布洛芬片剂，可以在一天中延长药物的作用时间。目前，布洛芬是世界各地常用的非处方药之一，用于治疗各种疼痛和发热症状。随着对其药理学和安全性的进一步研究，布洛芬的使用和推广仍在持续。同时，不断有新的布洛芬制剂和配方被研发和推出，以满足不同患者群体的需求。

研究与发展

混悬剂：聚丙烯酸树脂制成IBU-聚合物载体纳米级混悬型眼用控释制剂，保持房水中较高的药物水平，以降低外科手术缩瞳反应。

凝胶剂：Hussain等研究了用聚丙烯酰胺制备IBU凝胶剂的形成条件以及不同条件下IBU的释放动力学。

栓剂：采用含薄荷醇和泊洛沙姆188的低共熔混合物体系制备载药物布洛芬液体栓剂，可提高IBU的直肠生物利用度。

膜剂：采用电子仿丝技术制备由聚乙交酯丙内酯和聚乙二醇-壳聚糖组成的布洛芬栽药复合膜。可延长布洛芬的释放时间，通常可多于两周。

滴丸剂：含崩解剂或膨胀剂的滴丸能大大提高IBU的溶出度。

颗粒剂：熔融制粒法制备IBU-P188颗粒剂，方法简单快速，且可改善IBU溶解性。

参考资料来自：

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