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栓剂

栓剂

栓剂（Suppository）指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。

定义
栓剂（Suppository）指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供腔道内给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。早期人们认为栓剂只起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等局部作用，后来又发现栓剂尚可通过直肠吸收药物发挥全身作用，并可避免肝脏的首过效应。
分类
按给药途径分类
不同分为直肠用、阴道用、尿道用栓剂等，如肛门栓、阴道栓、尿道栓、牙用栓等，其中最常用的是肛门栓和阴道栓。为适应机体的应用部位，栓剂的性状和重量各不相同，一般均有明确规定。
1、肛门栓 肛门栓有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等形状。每颗重量约2g，长3－4cm，儿童用约1g。其中以鱼雷形较好，塞入肛门后，因括约肌收缩容易压入直肠内。肛门栓中药物只能发挥局部治疗作用。
2、阴道栓 阴道栓有球形、卵形、鸭嘴形等形状，每颗重量约2－5g，直径1.5－2.5cm，其中以鸭嘴形的表面积最大。
3、尿道栓有男女之分，男用的重约4g，长1-1.5cm；女用重约2g，长0.60-0.75cm。
以上所述栓剂的重量是以可可豆脂为基质制成的，若基质比重不同，栓剂重量亦不同。
按制备工艺与释药特点分类
1、双层栓：一种是内外层含不同药物，另一种是上下两层，分别使用水溶或脂溶性基质，将不同药物分隔在不同层内，控制各层的溶化，使药物具有不同的释放速度。
2、中空栓：可达到快速释药目的。中空部分填充各种不同的固体或液体药物，溶出速度比普通栓剂要快。
3、控、缓释栓：微囊型、骨架型、渗透泵型、凝胶缓释型。
作用特点
栓剂的作用特点是：
①药物不受或少受胃肠道pH值或酶的破坏；②避免药物对胃黏膜的刺激性；
③中下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用；
④适宜于不能或不愿口服给药的患者；
⑤可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用；
⑥适宜于不宜口服的药物。
吸收途径
栓剂中药物的吸收途径：直肠给药栓剂中药物的主要吸收途径有：
①药物通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏，代谢后，再由肝脏进人体循环。
②药物通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入体循环起全身作用。
③药物通过直肠淋巴系统吸收。
栓剂的基质
栓剂基质的要求
栓剂基质应要求：
①室温时应有适当的硬度，当塞入腔道时不变形，不碎裂，在体温下易软化、熔化或溶解；
②不与主药起反应，不影响主药的含量测定；
③对黏膜无刺激性，无毒性，无过敏性；
④理化性质稳定，在贮藏过程中不易霉变，不影响生物利用度等；
⑤具有润湿及乳化的性质，能混入较多的水。
基质的种类
栓剂常用基质分为油脂性基质和水溶性基质。
1、油脂性基质
（1）可可豆脂：可可豆脂具同质多品性，有α、β、γ三种晶型，其中α、γ两种晶型不稳定，熔点较低，β型稳定。
（2）半合成或全合成脂肪酸甘油酯：常用的有半合成椰油酯、半合成山苍油酯、半台成棕榈油酯。全合成脂肪酸甘油脂有硬脂酸丙二醇酯等。
2、水溶性与亲水性基质
（1）甘油明胶：本品系用明胶、甘油与水制成，具有弹性，不易折断，在体温时不熔融，但可缓缓溶于分泌液中，药物溶出速度可随水、明胶、甘油三者的比例不同而改变，甘油与水的含量越高越易溶解。
（2）聚乙二醇类：为一类由环氧乙烷聚合而成的杂链聚合物。易吸湿受潮变形。
（3）非离子表面活性剂：按亲水基团分类，有聚氧乙烯型和多元醇型两类。聚氧乙烯型又称聚乙二醇型，是环氧乙烷与含有活泼氢的化合物进行加成反应的产物；多元醇型非离子表面活性剂是乙二醇、甘油季戊四醇、失水山梨醇和蔗糖等含有多个羟基的有机物与高级脂肪酸形成的酯。其分子中的亲水基是羟基，由于羟基亲水性弱所以多做乳化剂使用。
栓剂的制法
栓剂的最常用制法是热熔法。
热熔法制备栓剂的工艺流程为：熔融基质、加入药物（混匀）、注模、冷却、刮削、取出，即得。
先将栓模洗净、擦干，用润滑剂少许涂布于模型内部。然后按药物性质以不同方法加入药物，混合均匀，倾入栓模内至稍溢出模口，放冷，待完全凝固后，用刀切去溢出部分，开启模型，将栓剂推出即可。该法适用于脂肪性基质和水溶性基质的栓剂的制备。
（1）栓剂药物的加入方法：①不溶性药物，一般应粉碎成细粉，再与基质混匀；
②油溶性药物，可直接溶解于已熔化的油脂性基质中；
③水溶性药物，可直接与已熔化的水溶性基质混匀；或用适量羊毛脂吸收后，与油脂性基质混匀。
（2）润滑剂：
栓剂模孔需用润滑剂润滑，以便于冷凝后取出栓剂。常用的有二类：
①油脂性基质的栓剂常用肥皂、甘油各l份与90%乙醇5份制成的醇溶液。
②水溶性或亲水性基质的栓剂常用油性润滑剂，如液状石蜡、植物油等。
质量评定
三六妇清栓(妇科栓剂)
栓剂的质量评定：
除另有规定外，应在30℃以下密闭贮存，防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。
1、重量差异：
重量差异限度检查，应符合《中国药典》有关项下规定。
2、融变时限：
测定栓剂在体温（37℃±1℃）下软化、熔化或溶解的时间。
方法：取栓剂3粒，在室温放置1小时后，进行检查。
药典规定：油脂性基质的栓剂应在30分钟内全部融化或软化或无硬心；水溶性基质的栓剂应在60分钟内全部溶解。如有一粒不合格应另取3粒复试，应符合规定。
3、微生物限度：
照2010年《中国药典》 “微生物限度检查法”检查，应符合规定。
贮藏规定
一、栓剂常用基质为半合成脂肪酸甘油酯、 可可豆脂、 聚氧乙烯硬脂酸酯、氢化植物油、甘油明胶、聚乙二醇类或其他适宜物质。某些基质中可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。
二、除另有规定外，供制栓剂用的固体药物，应预先用适宜方法制成细粉，并全部通过六号筛。根据施用腔道和使用目的的不同，制成各种适宜的形状。
三、栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑，应无刺激性；塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；并应有适宜的硬度，以免在包装或贮藏时变形。
四、栓剂所用内包装材料应无毒性，并不得与药物或基质发生理化作用。除另有规定外，应在30℃以下密闭保存，防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。
重量差异
栓剂重量差异的限度应符合下列规定：
检查法
取栓剂10粒，精密称定总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的重量。每粒重量与平均粒重相比较(凡有标示粒重的栓剂,每粒重量与标示粒重相比较),超出限度的药粒不得多于1粒，并不得超出限度一倍。
平均重量　重量差异限度
1.0g及1.0g以下　±10%
1.0g以上至3.0g　±7.5%
3.0g以上 ±5%
凡规定检查含量均匀度的栓剂，一般不再进行重量差异检查。
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