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格列本脲片

格列本脲片

格列本脲片，适应症为适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，病人β胰岛细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。

成份
化学名称： N-[2-[4-[[[（环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺。
化学结构式：
分子式：C23H28ClN3O5S
分子量：494.01
性状
本品为白色片。
适应症
适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，病人β胰岛细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。
规格
2.5mg。
用法用量
口服，开始2.5mg（1片），早餐前或早餐及午餐前各一次，轻症者1.25mg（半片），一日三次，三餐前服，7日后递增每日2.5mg（1片）。一般用量为每日5～10mg（每日2～4片），最大用量每日不超过15mg（6片）。
不良反应
1．可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适；
2．较少见的有皮疹；
3．少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少(表现为咽痛、发热、感染)、血小板减少症(表现为出血、紫癜)等。
禁忌
下列情况应禁用：
1．Ⅰ型糖尿病人；
2．Ⅱ型糖尿病人伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况；
3．肝、肾功能不全者；
4．对磺胺药过敏者；
5．白细胞减少的病人。
注意事项
1.下列情况应慎用：体质虚弱、高热、肝或肾功能不正常、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人。
2.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能，并进行眼科检查等。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.动物试验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，孕妇不宜服用。
2.本类药物可由乳汁排出，乳母不宜服用，以免婴儿发生低血糖。
儿童用药
未进行该项试验且无可靠参考文献。
老年用药
老年病人及有肾功能不全者对本类药的代谢和排泄能力下降，本品降血糖作用相对较强，不宜用本品，可用其他作用时间较短的磺酰脲类降糖药。
药物相互作用
1.与酒精同服时，可以引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。
2.与β－受体阻滞剂合用，可增加低血糖的危险，而且可掩盖低血糖的症状，如脉率增快、血压升高；小量用选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔（atenolol）和美托洛尔（metoprolol）造成此种情况的可能性较小。
3.氯霉素、胍乙啶、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺舒、水杨酸盐、磺胺类与本品同时用，可加强降血糖作用。
4.肾上腺皮质激素、肾上腺素、苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素可增加血糖水平，与本类药同用时，可能需增加本类药的用量。
5.香豆素类抗凝剂与本类药同用时，最初彼此血浆浓度皆升高，但以后彼此血浆浓度皆减少，故需要调整两者的用量。
药物过量
未进行该项试验且无可靠参考文献。
药理毒理
本品为降血糖药。
1.刺激胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；
2.通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；
3.也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用（可能主要通过受体后作用），因此，总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。
药代动力学
口服吸收快，蛋白结合率很高，为95%，口服后2-5小时血药浓度达峰值，持续作用24小时。半衰期为10小时。在肝内代谢，由肝和肾排出各约50%。
贮藏
密闭保存。
包装
口服固体药用高密度聚乙烯瓶，100片/瓶
有效期
36个月。
执行标准
《中国药典》2010年版二部。
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