氟康唑胶囊

氟康唑胶囊，适应症为本品主要用于以下适应症中病情较重的患者：1.念珠菌病：用于治疗口咽部和食管念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时，预防念珠菌感染的发生。2.隐球菌病：用于治疗脑膜炎以外的新型隐球菌病；治疗隐球菌脑膜炎时，本品可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物。3.球孢子菌病。4.用于接受化疗、放疗和免疫抑制治疗患者预防念珠菌感染的治疗。5.本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。

成份

氟康唑。

化学名称：α- (2，4-二氟苯基) -α- (1H-1，2，4 -三唑-1-基甲基)-1H-1，2，4-三唑-1-基乙醇。

化学结构式：

分子式：C13H12F2N6O

分子量：306.28

性状

本品为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。

规格

50mg

用法用量

依据本品临床试验结果，本品适用于以下真菌感染：

1、成人

1）本品适用于治疗成年患者的下列真菌感染

隐球菌性脑膜炎；

球孢子菌病；

侵袭性念珠菌病；

粘膜念珠菌病，包括口咽、食道念珠菌病，念珠菌尿及慢性皮肤粘膜念珠菌病；

口腔卫生或局部治疗效果不佳的慢性萎缩型口腔念珠菌病（义齿性口炎）。

在缺乏合适的局部治疗方案时，治疗急性或复发性阴道念珠菌病；

在缺乏合适的局部治疗方案时，治疗念珠菌性龟头炎；

在有全身性治疗指征时，治疗皮肤真菌病包括足癣、体癣、股癣、花斑癣、

和皮肤念珠菌感染；

在缺乏其他合适的药物时，治疗指甲癣（甲真菌病）；

2）本品适用于预防成年患者的下列真菌感染：

复发风险高的患者的隐球菌性脑膜炎复发；

复发风险高的 HIV 感染患者的口咽或食道念珠菌病复发；

降低阴道念珠菌病的复发发生率（一年4次或更多次发作）；

中性粒细胞减少症患者（例如接受化疗的恶性血液病患者或接受造血干细胞移植的患者）的念珠菌感染。

2、0～17岁足月新生儿、婴儿、幼儿、儿童和青少年

本品适用于治疗粘膜念珠菌病（口咽、食道）、侵袭性念珠菌病、隐球菌性脑膜炎；

本品适用于预防免疫受损患者的念珠菌感染。

本品可用作维持治疗，预防复发风险高的儿童患者隐球菌性脑膜炎复发。

使用说明：

本品可在获知培养结果和其他实验室研究结果之前开始治疗；但是一旦有了结果，应对抗感染治疗作出相应调整。

应参考官方指南合理使用抗真菌药物。

头癣：现已进行了氟康唑用于儿童头癣治疗的研究。结果显示氟康唑不优于灰黄霉素且总体成功率低于 20%。因此本品不得用于头癣。

隐球菌病：有关氟康唑用于其他部位隐球菌病（例如肺部和皮肤隐球菌病）

治疗疗效的证据较少，因此不推荐使用，也不提供用法用量的建议。

地方性深部真菌病：氟康唑用于治疗其他类型地方性真菌病（例如副球孢子菌病、皮肤淋巴管型孢子丝菌病和组织胞浆菌病）的疗效证据较少，因此不推荐使用，也不提供用法用量的建议。

不良反应

1．常见消化道反应，表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。

2．过敏反应：可表现为皮疹，偶可发生严重的剥脱性皮炎(常伴随肝功能损害)、渗出性多形红斑。

3．肝毒性：治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状，尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者。

4．可见头晕、头痛。

5．某些患者，尤其有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者，可能出现肾功能异常。

6．偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变，尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者。

禁忌

对本品或其他吡咯类药物有过敏史者禁用。

注意事项

1．由于本品主要自肾排出，因此治疗中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者需减量应用。

2．本品目前在免疫缺陷者中的长期预防用药，已导致念珠菌属等对氟康唑等咪唑类抗真菌药耐药性的增加，故需掌握指征，避免无指征预防用药。

3．治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状。因此用本品治疗开始前和治疗中均应定期检查肝功能，如肝功能出现持续异常，或肝毒性临床症状时均需立即停用本品。

4．本品与肝毒性药物合用、需服用本品两周以上或接受多倍于常用剂量的本品时，可使肝毒性的发生率增高，需严密观察，在治疗前和治疗期间每两周进行一次肝功能检查。

5．本品应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及实验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品长期维持治疗以防止复发。

6．接受骨髓移植者，如严重粒细胞减少已先期发生，则应预防性使用本品，直至中性粒细胞计数上升至1×109/L以上后7天。

7．肾功能损害者，可按前述方案调整用药剂量（见【用法用量】）；血液透析患者在每次透析后可给予本品一日量，因为3小时血液透析可使本品的血药浓度降低约50%。

8.使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。

9.同时使用其他药品请告知医生。

10.请放置于儿童不能够触及的地方。

孕妇及哺乳期妇女用药

1．动物试验中，本品高剂量给予动物时可出现流产、死胎增多、幼年动物有肋骨畸形、腭裂等变化。虽然在人类中未发现此类情况，但孕妇仍应禁用。

2．尚无母乳中含本品浓度的数据，故哺乳期妇女慎用或服用本品时暂停哺乳。

儿童用药

参见【用法用量】，或遵医嘱。

老年用药

肾功能正常的老年患者无须调整剂量。肾功能减退的老年患者须根据肌酐清除率调整剂量[详见(用法用量)]。或遵医嘱。

药物相互作用

1．本品与异烟肼或利福平合用时，可影响本品的血药浓度。

2．本品与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降血糖药合用时，可使此类药物的血药浓度升高而可能导致低血糖，因此需监测血糖，并减少磺酰脲类降血糖药的剂量。

3．高剂量本品和环孢素合用时，可使环孢素的血药浓度升高，致毒性反应发生的危险性增加，因此必须在监测环孢素血药浓度并调整剂量的情况下方可谨慎应用。

4．本品与氢氯噻嗪合用，可使本品的血药浓度升高。

5．本品与茶碱合用时，茶碱血药浓度约可升高13%，可导致毒性反应，故需监测茶碱的血药浓度。

6．本品与华法林等双香豆素类抗凝药合用时，可增强双香豆素类抗凝药的抗凝作用，致凝血酶原时间延长，故应监测凝血酶原时间并谨慎使用。

7．本品与苯妥英钠合用时，可使苯妥英钠的血药浓度升高，故需监测苯妥英钠的血药浓度。

药物过量

曾有氟康唑用药过量的报道。有报道，一位42岁艾滋病感染患者服用氟康唑8200mg后，出现了幻觉和兴奋性偏执行为。这位患者被收住院后48小时内病情恢复正常。

对用药过量的患者，应采取对症治疗（支持疗法）。

氟康唑大部分由尿排出；强迫利尿可能增加其清除率。3小时的血液透析治疗可使氟康唑的血浆浓度降低约50%。

药理毒理

1．药理作用

本品属咪唑类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服或静注本品对人和各种动物真菌感染，如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢菌等有效。本品体外抗菌活性明显低于酮康唑，但体内活性明显高于体外作用。

本品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。

2．毒理研究

本品对真菌依赖的细胞色素P-450酶具有高度选择性。人一日服用本品0.5g，连续28天，已证明对男性的血浆睾丸素浓度及育龄期妇女的甾体激素浓度均无影响。

药代动力学

口服吸收良好，且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服本品约可吸收给药量的90%。单次口服本品100mg，平均血药峰浓度(Cmax)为4.5～8mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量。本品血浆蛋白结合率低(11%～12%)，在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中，尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍；水疱皮肤中约为2倍；唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近；脑膜炎症时，脑脊液中本品的浓度可达血药浓度的54%～85%。本品少量在肝脏代谢。主要自肾排泄，以原形自尿中排出给药量的80%以上。血浆消除半衰期(t1/2β)为27～37小时，肾功能减退时明显延长。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。

贮藏

密封，在干燥处保存，温度为10～30℃。

包装

铝塑包装。6粒/盒；12粒/盒。

有效期

24个月。

执行标准

《中国药典》2010年版二部

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