氟苯尼考

兽药

氟苯尼考（Florfenicol），是人工合成的甲砜霉素的单氟衍生物，分子式是C12H14Cl2FNO4S，呈白色或灰白色结晶性粉末，无臭，极微溶于水和氯仿，略溶于冰醋酸，能溶于甲醇、乙醇。是在八十年代后期成功研制的一种新的兽医专用氯霉素类的广谱抗菌药。

化合物简介

理化性质

外观：白色或类白色结晶性粉末、无臭、味苦。

溶解性：在二甲基甲酰胺中极易溶解，在甲醇中溶解，在冰醋酸中略溶，在水或氯仿中微溶解。

熔点：153℃

沸点：617.5 °C at 760 mmHg

折射率：1.548

闪点：327.3 °C

密度：1.451 g/cm3

分子结构数据

1.摩尔折射率：78.36

2.摩尔体积（m3/mol）：246.7

3.等张比容（90.2K）：653.2

4.表面张力（dyne/cm）：49.1

5.极化率（10-24cm3）：31.06

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）：0

2.氢键供体数量：2

3.氢键受体数量：5

4.可旋转化学键数量：6

5.互变异构体数量：2

6.拓扑分子极性表面积：91.8

7.重原子数量：21

8.表面电荷：0

9.复杂度：447

10.同位素原子数量：0

11.确定原子立构中心数量：2

12.不确定原子立构中心数量：0

13.确定化学键立构中心数量：0

14.不确定化学键立构中心数量：0

15.共价键单元数量：1

药理作用

氟苯尼考是一种抗生素类药物，通过抑制肽酰转移酶活性而产生广谱抑菌作用，抗菌谱广，包括各种革兰氏阳性、阴性菌和支原体等。敏感菌包括牛、猪的嗜血杆菌、痢疾志贺氏菌、沙门氏菌、大肠杆菌、肺炎球菌、流感杆菌、链球菌、金黄色葡萄球菌、衣原体、钩端螺旋体，立克次氏体等。本品通过脂溶性可弥散进入细菌细胞内，主要作用于细菌70s核糖体的50s亚基，抑制转肽酶，使肽酶的增长受阻，抑制了肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成，达到抗菌目的。本品口服吸收迅速，分布广泛，半衰期长，血药浓度高，血药维持时间长。

不良反应

氯霉素由于有严重的致再生障碍性贫血的不良反应（Varma,et al,1986），许多国家已禁止氯霉素在动物疾病防治上的使用，尤其是食品动物，如美国FDA。研究表明，氯霉素结构中芳香环上对位硝基是引起再生障碍性贫血的主要基团，氟苯尼考在结构上以H3C-SO2取代了-NO2用药后不产生再生障碍性贫血的不良反应，因此在动物疾病防治上，尤其是食品动物，氟苯尼考将替代氯霉素，在兽医临床具有广阔应用前景。

应用

氟苯尼考最初主要应用于水产养殖，用于治疗黄尾鱼的假核性巴氏杆菌病及链球菌病、自然爆发的的大西洋鲑鱼疖病效果显著。

实例

口服给药对黄尾鱼巴氏杆菌感染，鳗迟钝性爱德华氏菌感染，金鱼鳗弧菌性感染，鲑杀鲑弧菌性感染均有良好的保护作用，疗效超过其他常用抗菌药物。氟苯尼考治疗牛呼吸系统疾病疗效显著，Hass等报道氟苯尼考以20mg/kg剂量肌注治疗牛呼吸疾病，其治愈率（80%）显著高于阿莫西林治疗组（50%）。Madelent等报道以同样剂量治疗呼吸系统疾病，氟苯尼考治愈率（91%）也显著高于螺旋霉素（41%）。Ueda以50ppm混饲治疗人工诱发的猪放线杆菌性胸膜肺炎，治愈率达100%；而甲砜霉素治疗组（200ppm）的治愈率低于50%。Craene报道牛单剂量静注氟苯尼考（20mg/kg），能很好渗透进入脑脊液中，可作为治疗脑膜炎的首选药物。氟苯尼考在泌乳奶牛的药动学研究表明，乳房灌注给药吸收优于肌注，而且血浆浓度显著高于静注4小时后的血浆浓度，生物利用度（54%）高于肌注生物利用度（38%），这对于乳房灌注给药治疗牛的乳腺有重要的实际意义。肉仔鸡口服氟苯尼考（30mg/kg）后，生物利用度为55.3%血浆蛋白结合率为18.5%，肉仔鸡注射氟苯尼考（30mg/kg）后，生物利用度为96.6%；巴氏杆菌感染的鸭肌注氟苯尼考（30mg/kg）后，生物利用度为73%，高于健康鸭。

范围

1、家畜类：用于防治猪的气喘病、传染性胸膜性肺炎、萎缩性鼻炎、猪肺疫、链球菌病等引起的呼吸困难、体温升高、咳嗽，打呛、采食量下降、消瘦等有非常强疗效，对大肠杆菌等引起仔猪黄白痢、肠炎、血痢、水肿病等有效。

2、禽类：用于防治禽由大肠杆菌，沙门氏杆菌、巴氏杆菌等引起的霍乱、雏鸡白痢、拉稀、顽固性腹泄，黄白绿便，水样粪便、下痢、肠道粘膜点状或弥漫性出血、脐炎、包心、包肝，细菌、支原体等引起的慢性呼吸道病、传染性鼻炎气囊混浊，咳嗽，气管咯音，呼吸困难等。

3、对鸭的传染性浆膜炎、大肠杆菌、绿脓杆菌等效果明显。

4、治疗细菌性鱼病，内服。

用量：10-15mg/kg（相对于鱼体重），一天两次（此药刺激大，分两次才行），一般三天一个疗程。虾蟹肠道短，用药量加倍。

注意事项：晴天用药

敏感药

遇金属阳离子，会形成不溶性络合物。

氟苯尼考为氯霉素的结构同系物，作用机理及抗菌谱与氯霉素和甲砜霉素相似，能与50S亚基结合，抑制酞酰基转移酶，从而抑制酞链的延伸，干扰蛋白质合成。氟苯尼考在结构上以F原子取代了氯霉素、甲砜霉素中丙烷链3碳位置上的-OH，阻止了细菌乙酰转移酶在此位置上的乙酰化作用，故不受该酶影响而被灭活；而乙酰转移酶又与细菌经质粒介导的对氯霉素、甲砜霉素的耐药性有关，因此氟苯尼考不会产生类似氯霉素、甲砜霉素质粒介导的耐药性（Varma,et al,1986;Lobell,et al,1994;Soback,et al,1995），而且对许多氯霉素耐药菌株仍然敏感。

注意事项

1、混拌后的药饵不宜久置；

2、本品应妥善存放，以免造成人、畜误服；

3、使用后的废弃包装物要妥善处理。

食品中的限量

依据《动物性食品中兽药最高残留限量》中华人民共和国农业部公告第235号的规定，

在附录2：已批准的动物性食品中最高残留限量规定中，氟苯尼考限值如下

全国各地天气预报查询

上海市

市辖区

云南省

临沧市