氢溴酸西酞普兰
药品
氢溴酸西酞普兰，是一种有机化合物，化学式为C20H22BrFN2O，是一种抗抑郁药。
化合物简介
基本信息
化学式：C20H22BrFN2O
分子量：405.304
CAS号：59729-32-7
EINECS号：261-890-6
理化性质
熔点：182-188ºC
闪点：212.8℃
外观：白色结晶性粉末
药品简介
药理作用
氢溴酸西酞普兰是一种很强的，具有选择性的5-羟色胺摄取抑制剂，具有抗抑郁作用。特别感兴趣的是这种药物对胆碱能毒蕈碱受体，组织胺受体和α-肾上腺素能受体无抑制作用。若这些受体被抑制，则会产生很多抗抑郁药物引起的副作用，如口干，镇静，体位性低血压等。氢溴酸西酞普兰对内源性和非内源性抑郁的病人同样有效，其抗抑郁作用通常在2-4周后建立。氢溴酸西酞普兰不影响心脏传导系统和血压，这一点对于老年病人尤为重要。另外，氢溴酸西酞普兰也不影响血液，肝及肾等系统。氢溴酸西酞普兰的少见的副作用和最轻度镇静的特性使它特别适用于长期治疗。而且，氢溴酸西酞普兰既不会导致体重增加，也不会强化酒精的作用。
药代动力学
氢溴酸西酞普兰的口服生物利用度大约为80%。服用每日剂量后，可在2~4小时内达到氢溴酸西酞普兰的最高血浆水平，蛋白结合率低于80%。药物和代谢产物可穿过胎盘屏障，而在胎儿的分布则与母体相似，哺乳期妇女服用本药会有少量药物及其代谢产物通过母乳进入婴儿体内。生物半衰期大约为1至1.5天，经尿及粪便排泄。
适应症
抑郁性精神障碍（内源性及非内源性抑郁）。
用法用量
成人：氢溴酸西酞普兰片剂每日服用一次。
开始剂量每日20mg，如临床需要，可增加至每日40mg或最高剂量每日60mg。
超过65岁的病人，剂量减半，即每日10-30mg。
抗抑郁剂治疗属于对症治疗，必须持续适当长的时间，一般来说对躁狂性抑郁精神障碍需4-6个月。若出现失眠或严重的静坐不能。在急性期建议辅予镇静剂治疗。儿童：临床经验不详。或遵医嘱。
不良反应
所观察到氢溴酸西酞普兰的副作用通常很少，很轻微且短暂。最常见的不良反应有：恶心，出汗增多，流涎减少，头痛和睡眠时间缩短。通常在治疗开始的第一或第二周时比较明显，随着抑郁状态的改善一般都逐渐消失。在稀有个案中曾观察到癫痫发作。在已存心搏缓慢病人中，心搏过缓可使治疗更复杂。
禁忌
禁忌与单胺氧化酶抑制剂联合使用；
对该品和/或该品中任何成分过敏者禁用。
注意事项
服用单胺氧化酶抑制剂的病人不可同时使用氢溴酸西酞普兰，停用单胺氧化酶抑制剂十四天后方可使用氢溴酸西酞普兰。但如使用半衰期短的可逆单胺氧化酶抑制剂，如吗氯贝胺，则可于停药一天后使用氢溴酸西酞普兰。
肝功能不全的病人应以低剂量开始治疗，并仔细监测。
因该品解除抑制的作用可先于抗抑郁作用，所以病人在出现明显抑郁缓解之前仍可能持续存在自杀的可能性。如病人进入躁狂期，应停用氢溴酸西酞普兰，并给予精神抑制药（如珠氯噻醇（商品名：高抗素 ））以作适当治疗。
对运动性行为的影响
氢溴酸西酞普兰对认知性及精神运动性行为甚少或无影响。
孕妇及哺乳期妇女用药
氢溴酸西酞普兰对孕妇的安全性尚未确定。因此，除非对于病人来说服药的好处远超理论上可能对胎儿或婴儿带来的风险，否则怀孕期及授乳期内不应服用。
动物试验未显示任何可能致畸的证据。并且，氢溴酸西酞普兰也不影响生殖或产期状态。很少量的氢溴酸西酞普兰可通过母乳到达哺乳的新生动物体内。
老年患者用药
超过65岁的病人，剂量减半，即每日10-30mg。
药物相互作用
同时服用单胺氧化酶抑制剂可导致高血压危象。
药物过量
症状
服药达600mg：疲乏，无力，嗜睡，头晕，手颤，恶心。最高服用量记录约为2000mg。病人在木僵及呼吸困难状态下住院，但无心脏中毒迹象，病人很快康复。
治疗
对症治疗和支持疗法.口服过量药物后尽快洗胃，插管以保持呼吸道通畅，缺氧时给予吸氧，出现惊厥时给予安定，建议给予24小时医疗监护。
药典信息
来源
本品为(±)-1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-5-异苯并呋喃甲腈氢溴酸盐，按干燥品计算，含C20H21FN2O• HBr不得少于99.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。
本品在热水中极易溶解，在三氯甲烷或甲醇中易溶，在无水乙醇或水中略溶，在无水乙醚中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612）为185~188℃。
鉴别
1、取本品适量，加水溶解，滴加高锰酸钾试液， 放置片刻，紫红色褪去，溶液转为淡黄色。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。
3、本品的水溶液显溴化物的鉴别反应（通则0301）。
检查
旋光度
取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含25mg的溶液，依法测定（通则0621），旋光度应为-0.20°至+0.20°。
酸度
取本品0.20g，加水10mL，振摇使溶解，依法测定（通则0631），pH值应为4.5~6.5。
氟
取本品约10mg，精密称定，照氛检查法（通则0805）测定，含氟量应为4.2%~5.2%。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含1.25mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1mL中约含2.5µg的溶液。
系统适用性溶液：取氢溴酸西酞普兰对照品约5mg，加高碘酸钾0.1g与冰醋酸2mL，置水浴中加热回流30分钟，取出，放冷，加水5mL，加热煮沸使溶液颜色消褪，放冷，加20%氢氧化钾溶液3mL，摇匀，取上清液约5mL，加流动相稀释至25mL，摇匀。
色谱条件：用辛基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.1%醋酸盐缓冲液（取醋酸钠1g，加水800mL使溶解，加三乙胺6mL，摇匀，用冰醋酸调节pH值至4.6，加水至1000mL）-乙腈（80:20）为流动相，检测波长为239nm，柱温为45℃，进样体积20μL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，西酞普兰峰与降解产物峰（相对保留时间约为0.9）的分离度应大于1.8。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.1%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（0.5%）。
残留溶剂
照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。
供试品溶液：取本品约0.3g，精密称定，置10mL顶空瓶中，精密加入二甲基亚砜3mL，振摇使溶解，密封。
对照品溶液：取甲醇、乙醇、丙酮、异丙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、甲苯与苯各适量，精密称定，加二甲基砜砚定量稀释制成每1mL中分别含甲醇300µg、乙醇500µg、丙酮500µg、异丙醇500µg、二氯甲烷60µg、正己烷29µg、乙酸乙酯500µg、四氢呋喃72µg、甲苯89µg与苯0.2µg的混合溶液，精密量取3mL，置10mL顶空瓶中，密封。
色谱条件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（DB-624或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，进样口温度为200℃，检测器温度为250℃，起始温度为45℃，维持10分钟，以每分钟20℃的速率升温至120℃，维持3分钟，再以每分钟40℃的速率升温至200℃，维持5分钟，顶空瓶平衡温度为85℃，平衡时间为25分钟。
系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，各色谱峰之间的分离度均应符合要求。
测定法：取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。
限度：按外标法以峰面积计算，甲醇、乙醇、丙酮、异丙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、甲苯与苯的残留量均应符合规定。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，置铅坩埚中，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
取本品约0.25g，精密称定，加冰醋酸10mL与醋酐50mL振摇使溶解。照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于40.53mg的C20H21FN2O• HBr。
类别
抗抑郁药。
贮藏
密封保存。
制剂
氢溴酸西酞普兰片。
安全信息
安全术语
S7：Keep container tightly closed.
保存在严格密闭容器中。
S16：Keep away from sources of ignition - No smoking.
远离火源，禁止吸烟。
S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴适当的防护服和手套。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。
风险术语
R11：Highly flammable.
高度易燃的。
R39/23/24/25：Toxic : danger of very serious irreversible effects through inhalation, in contact with skin and if swallowed.
有毒的：经吸入、与皮肤接触和吞食有极严重不可逆作用危险。
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