氮卓斯汀

除具有抗组胺作用外，尚具抑制白三烯的释放作用。作用强而持久。对引起过敏反应的白三烯和组胺等物质的产生、释放有抑制和直接的拮抗作用，可抑制试验性喘息和鼻过。

基本信息

中文名称：氮卓斯汀

中文别名：4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓-4-基)-1(2H)-酞嗪酮;

4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓)二氮杂萘酮;氮卓司丁;4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓-4-基)二氮杂萘酮;

英文名称：Azelastine

英文别名：4-(4-Chlorobenzyl)-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1(2H)-one;Azelastine;

CAS号：58581-89-8

分子式：C22H24ClN3O

分子量：381.89800

精确质量：381.16100

PSA：38.13000

LogP：4.23540

物化性质

外观与性状：白色晶体粉末

密度：1.25 g/cm3

沸点：533.9ºC at 760 mmHg

闪点：276.7ºC

安全信息

包装等级：III

危险类别：6.1(b)

海关编码：2933990090

危险品运输编码：1557

危险类别码：R50/53; R23/25

安全说明：S61; S60; S45

RTECS号：CY5950000

危险品标志：N; T

氮卓斯汀相关药品说明书信息

适应症

可用于荨麻疹、过敏性哮喘、过敏性鼻炎等，作用强而持久。

用法用量

口服：1.每次1～4mg，每天2次。2.6～12岁儿童，每次2mg，每天2次。

药理作用

本品除具有拮抗组胺作用外，尚有多种抗过敏作用，本品对引起过敏反应的白三烯和组胺等物质的产生、释放有抑制和直接的拮抗作用，可抑制试验性喘息和鼻过敏。

药物相互作用

乙醇可增加本品的中枢抑制作用。

药代动力学

本品口服后，tmax为3～4h。消除半衰期约为16h。口服后主要在肝脏代谢，120h内25%经肾脏排泄，53.2%经消化道排泄，72h内仅有2.5%以原形从尿中排出，1.2%从粪便排出。鼻内给药后，约40%进入体循环。在肝内代谢。

剂型与规格

片剂：0.5mg，1mg。2.鼻喷雾剂：0.1%。

不良反应

可见嗜睡，偶有倦怠感，发生率3%～18%，味觉异常也较为常见，发生率2%～26%；其他不良反应较少见，偶有口干、恶心、手足麻木、腹痛、腹泻、食欲缺乏、脸面发热、体重增加，也有转氨酶活性上升，出现药疹等，其发生率均在5%以下。

注意事项

使用本品易产生嗜睡、头晕的患者，用药后不宜从事驾驶车辆、操作机器和高空作业等精神集中的工作；用药后请将药品放在儿童拿不到的地方。如被儿童误服用，请立即与专业医生联系；在没有医生指导下，请勿同时服用其它抗组胺药；饮酒或服用其他神经中枢系统抑制药物时应避免使用本品；妊娠或哺乳期妇女只有在无适当选择余地时才使用本品。

禁用慎用

可有嗜睡、倦怠感、口渴、口内皲裂、食欲不振、腹痛、便秘、腹泻、恶心、呕吐、面部发热、呼吸困难、手足麻木、摇晃感、皮疹、转氨酶升高等。有嗜睡作用，驾驶员及具危险性的机械操作者应禁用；妊娠妇女慎用。

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