琥乙红霉素，英文名ErythromycinEthylsuccinate，中文别名：红霉素琥乙酯、红霉素琥珀酸酯、琥珀酸乙酯红霉素、乙琥红霉素，西医药物。常用药物制剂有颗粒剂、片剂、胶囊制品等。
化合物简介
基本信息
中文名称：琥乙红霉素
中文别名：红霉素琥珀酸乙酯；红霉素琥珀酸酯；红霉素琥乙酯；红霉乙酰琥珀酸酯；琥珀酸红霉素；琥珀酸乙酯红霉素；琥珀酸酯红霉素；利君沙；利菌沙；龙力；乙琥红霉素
英文名称：ERYTHROMYCIN ETHYLSUCCINATE
CAS号：41342-53-4
分子式：C43H75NO16
分子量：862.05300
精确质量：861.50900
PSA：226.28000
LogP：2.67980
物化性质
密度：1.21g/cm3
沸点：874.1ºC at 760 mmHg
闪点：482.4ºC
折射率：1.528
安全信息
海关编码：2941500000
危险类别码：R42/43
安全说明：S36
危险品标志：Xn
中国海关编码： 2941500000
药典标准
来源（名称）、含量（效价）
本品为红霉素琥珀酸乙酯。按无水物计算，每1mg的效价不得少于765红霉素单位。
性状
本品为白色粉末或结晶性粉末；无臭，无味。
本品在无水乙醇、丙酮或三氯甲烷中易溶，在乙醚中略溶，在水中几乎不溶。
鉴别
（1）取本品约5mg，加盐酸羟胺的饱和甲醇溶液与氢氧化钠的饱和甲醇溶液各3～5滴，在水浴上加热发生气泡，放冷，加盐酸溶液（4.5→100）使成酸性，加三氯化铁试液0.5ml，溶液显紫红色。
（2）取本品与琥乙红霉素标准品，分别加丙酮制成每1ml中各含4mg的溶液，照有关物质项下的薄层色谱条件试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一薄层板上，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与标准品溶液主斑点的位置和颜色相同。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》1059图）一致。如发现在1260cm-1处的吸收峰与对照的图谱不一致时，可取本品适量，溶于无水乙醇中，在水浴上蒸干，置五氧化二磷干燥器中减压干燥后测定。
检查
酸碱度
取本品，加水制成每1ml中含10mg的混悬液，取上清液，依法测定（2010年版药典二部附录ⅥH），pH值应为6.0～8.5。
有关物质
取本品，精密称定，加丙酮定量制成每1ml中含4mg的溶液作为供试品溶液；取红霉素标准品，精密称定，加丙酮定量制成每1ml中含0.2mg的溶液作为对照溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录ⅤB）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以三氯甲烷－乙醇－15%醋酸铵溶液（85：15：1），临用时用氨溶液调节pH值至7.0，置分液漏斗中，振摇、静置，取下层作为展开剂，展开，在空气中干燥，喷以显色液（取对甲氧基苯甲醛0.5ml，加冰醋酸10ml、甲醇85ml、硫酸5ml，混合，即得），置110℃加热至出现斑点。供试品溶液如显红霉素斑点，其颜色与对照溶液所显相应位置斑点的颜色比较，不得更深。
水分
取本品适量，加10%的咪唑无水甲醇溶液使溶解，照水分测定法（2010年版药典二部附录ⅧM第一法 A）测定，含水分不得过3.0%。
炽灼残渣
不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
含量测定
精密称取本品适量，加乙醇（按琥乙红霉素每10mg加乙醇4ml）溶解后，用磷酸盐缓冲液（pH 7.8）定量稀释制成每1ml中约含500单位的溶液，室温放置16小时或40℃放置6小时，使水解完全；另取红霉素标准品约25mg，精密称定，加乙醇12.5ml使溶解后，用磷酸盐缓冲液（pH 7.8）制成每1ml中含500单位的溶液，照抗生素微生物检定法红霉素项下（2010年版药典二部附录ⅪA管碟法或浊度法）测定。1000红霉素单位相当于1mg的C37H67NO13。
类别
大环内酯类抗生素。
贮藏
密封，在干燥处保存。
制剂
（1）琥乙红霉素片 （2）琥乙红霉素分散片（3）琥乙红霉素胶囊 （4）琥乙红霉素颗粒
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
药物说明
分类
抗生素 > 大环内酯类
剂型
1.片剂：0.1g，0.125g；
2.颗粒：0.05g，0.1g，0.125g，0.25g。
药理作用
该品属大环内酯类抗生素，为红霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属（耐甲氧西林菌株除外）、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。
药代动力学
琥乙红霉素口服易吸收，药物在胃酸中稳定，在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收。空腹口服琥乙红霉素500mg，0.5-2.5小时后血药浓度达峰值。药物吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高（可高于血药浓度的十几倍到几十倍）。药物不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液内浓度仅为血药浓度的10%。琥乙红霉素可进入胎儿血循环和母乳中。琥乙红霉素经肝脏代谢成无活性代谢物。药物主要是通过肝脏中浓缩并从胆汁排出，进行肠肝循环，肝功能损害者可能出现药物蓄积现象。约2%-5%的口服量自肾小球滤过排出体外，另有部分经粪便排出。药物半衰期约为1.4～2.0h，肾功能损害者半衰期相对延长。
适应症
1、支原体肺炎。
2、沙眼衣原体引起的新生儿结膜炎、婴儿肺炎。
3、生殖泌尿道感染（包括非淋病性尿道炎)。
4、军团菌病。
5、白喉(辅助治疗)及白喉带菌者。
6、皮肤软组织感染。
7、百日咳。
8、敏感菌（流感杆菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、葡萄球菌等）引起的呼吸道感染(包括肺炎)。
9、链球菌咽峡炎。
10、李斯德菌感染。
11、风湿热的长期预防及心内膜炎的预防。
12、空肠弯曲菌肠炎，以及淋病、梅毒、痤疮等。
用法用量
口服，成人每日1.6g，分2~4次服用。军团菌病宜用较大量，每次0.4~1.0g，一日4次。成人每日量一般不宜超过4g。小儿每日4次，每次按体重口服7.5~12.5mg/kg；或每日2次，每次15—25mg/kg；严重感染时每日量可加倍，分4次服。百日咳患儿每次口服10~12.5mg/kg，一日4次，疗程14天。。
不良反应
服用本品后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见；可引起胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻，皮疹，药热，个别病例有头痛，伪膜性结肠炎。剂量过大时可有耳鸣，听力损害；可致急性胰腺炎及粒细胞减少。
禁忌
该品可进入乳汁，授乳妇女慎用。
慢性肝病患者、肝功能损害者及孕妇禁用。
注意事项
1.交叉过敏：患者对一种大环内酯类药过敏时，对其他大环内酯类药也可能过敏。
2.药物对妊娠的影响:琥乙红霉素可通过胎盘而进入胎儿循环，虽然在动物实验中，没有证据表明红霉素有致畸性，但孕妇应用时仍宜权衡利弊。
3.药物对检验值或诊断的影响:（1）琥乙红霉素可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性升高；（2）少数患者用药后可出现血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶的测定值升高。
4.长期用药时应常规监测肝功能；琥乙红霉素在肝功能损害时可以蓄积，因此大剂量用药时应监测血药浓度水平。
5.肾功能减退患者一般无须减少用量，但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少。
药物相互作用
1.琥乙红霉素与卡马西平同用，可抑制卡马西平的代谢，导致后者的血药浓度升高而发生毒性反应；并且卡马西平又能通过肝脏微粒体氧化酶降低琥乙红霉素药效。
2.琥乙红霉素与环孢素合用可促进环孢素的吸收并干扰其代谢，临床表现为腹痛、高血压及肝功能障碍。
3.琥乙红霉素与黄嘌呤类（二羟丙茶碱除外）同用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和（或）毒性反应增加。
4.琥乙红霉素与洛伐他丁合用时可抑制洛伐他丁代谢而增加其血药浓度，可能引起横纹肌溶解。
5.琥乙红霉素与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。
6.琥乙红霉素与地高辛合用，可清除肠道能灭活地高辛的菌群，因而导致地高辛肠肝循环，使地高辛血药浓度升高而发生毒性反应。
7.琥乙红霉素与阿司咪唑、特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，引起心律失常。
8.琥乙红霉素与酒石酸麦角胺合用可致急性麦角中毒（如末梢血管痉挛）。
9.长期服用华法林的患者应用琥乙红霉素时可导致凝血酶原时原时间延长，从而增加出血的危险性。
10.琥乙红霉素与氯霉素和林可霉素类合同，有拮抗作用。
11.琥乙红霉素与β-内酰胺药联用可使两者的抗菌活性降低。
专家点评
国内对1530例上呼吸道感染患者应用琥乙红霉素，成人每次300mg，儿童每次12.5mg/kg，每天3～4次，疗程长者为9天，短者2天。经治疗后痊愈1388例，有效96例，总有效率为97%，另一报道，对2070例呼吸系统感染患者应用琥乙红霉素，成人每次500mg，每天3次，儿童每天30～50mg/kg，分3～4次给予，结果对上呼吸道感染、支气管扩张症及支气管肺炎的有效率分别为97%、91.5%和92.9%。琥乙红霉素无味，在胃液中稳定，可制成多种口服制剂，供儿童和成人应用。临床适应证与红霉素相同，但体内血液浓度高，抗菌活性强，是耐金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌所致感染的首选药物。