琥乙红霉素分散片

琥乙红霉素分散片

琥乙红霉素分散片,适用于衣原体肺炎,急性扁桃体炎,支原体肺炎,急性咽炎,鼻窦炎,猩红热,蜂窝组织炎,白喉,气性坏疽,炭疽,破伤风,尿道炎,宫颈炎,空肠弯曲菌肠炎,百日咳,心内膜炎。

成份:
本品主要成份为琥乙红霉素
性状:
本品为白色片。
适应症
衣原体肺炎,急性扁桃体炎,支原体肺炎,急性咽炎,鼻窦炎,猩红热,蜂窝组织炎,白喉,气性坏疽,炭疽,破伤风,尿道炎,宫颈炎,空肠弯曲菌肠炎,百日咳,心内膜炎,呼吸内科,耳鼻喉科,普外科,血管外科,肾病内科,妇产科,消化内科,传染病科,心血管内科
不良反应
1.服用本品后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见,服药数日或1~2周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸,肝功能试验显示淤胆,停药后常可恢复。2.胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与剂量大小有关。3.大剂量(≥4g/日)应用时,尤其肝、肾疾病患者或老年患者,可能引起听力减退,主要与血药浓度过高(>12mg/L)有关,停药后大多可恢复。4.过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等,发生率约0.5%~1%。5.其他,偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。
用法用量
本品为分散片,可直接用水吞服,也可将本品放入适量水中,搅拌至混悬状态后服用。
儿童:年龄、体重和感染程度是决定剂量的重要因素。对于中轻度感染,琥乙红霉素的常用剂量为30~50mg/kg/天,分次服用,每6小时服一次。对于更严重的感染,剂量可加倍。如须日服两次,则每12小时服全日剂量的一半。也可日服3次,每次间隔8小时,每次服日剂量的1/3。
中轻度感染建议按下表服药:(1磅=0.453kg)
成人:常用量每6小时400mg。视感染程度,剂量可增至每天4g。如须日服两次。则每12小时服全日剂量的一半。也可日服3次,每次间隔8小时,每次服日剂量的1/3。
对于成人剂量的计算,400mg琥乙红霉素相当于250mg硬脂酸红霉素、红霉素碱或依托红霉素。
在治疗链球菌感染时,应服本品至少10天。预防有风湿性心脏病史的患者链球菌感染复发,常用剂量为每天两次,每次400mg。
先天性或风湿性或其他后天性瓣膜心脏病患者在进行牙科或上呼吸道外科手术时细菌性心内膜炎的预防,术前两小时口服800mg(儿童10mg/kg),在首服剂量6小时后再口服400mg(儿童5mg/kg)。
治疗由沙眼衣原体和解脲脲原体引起的尿道炎:800mg一次,每日3次,连服7天。
治疗初期梅毒:成人,48~64g,分剂量在10~15天内服用。
治疗肠阿米巴:成人,400mg一次,每日4次,连服10~14天。儿童:40~50mg/kg/天,分次服,连服5~14天。
治疗军团病:虽然最佳剂量尚未确定,据临床数据报告,剂量为日服1.6~4g,分次服。
不良反应:
口服红霉素最常见的副反应是胃肠道不适并与剂量有关。副反应包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻和厌食。肝炎、肝功能障碍和肝功能试验结果异常可能发生。
在用药期间和用药后可能引发假膜性结肠炎。
红霉素偶可有引起室性心律失常,包括室性心动过速、延长QT间期等。
变态反应有荨麻疹、过敏症。皮肤反应有轻度皮疹、多形红斑、斯蒂文斯-约翰逊综合症,偶有毒性表皮坏死的报告。
偶有可逆性听力丧失,多发于肾功能障碍和服高剂量药物的患者。
已有口服本品后,发生肝功能障碍的报告,包括肝酶增加、黄疸或无黄疸肝炎。
禁忌:
对红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。正在服用特非那丁、阿司咪唑或西沙必利的患者禁用。
警告:
目前尚缺乏老年患者服用本品时需要特别注意的有关事宜的详细研究资料。
注意事项:
由于红霉素主要经肝脏排泄,红霉素应慎用于肝功能损伤的病人。
红霉素可能使重症肌无力患者病情恶化。
长时间或重复使用红霉素可导致对红霉素不敏感的细菌或霉菌过度生长。如感染严重,应停用红霉素,用其它适当治疗替代。
必要时,切口、引流或其他外科手术应与抗生素治疗同时进行。
有报告认为红霉素在胎儿体内不能达到预防先天性梅毒的足够浓度。在母体内已经过红霉素治疗的婴儿应用适当的青霉素治疗。
几乎所有抗生素包括红霉素均有致假膜性结肠炎的报告,程度由轻度到危及生命。因此,重要的是确诊服药后引起腹泻的病人。
抗生素治疗会改变结肠正常菌丛,使梭菌过度生长。研究表明由艰难梭菌产生的毒素是与抗生素有关的结肠炎的主要病因。
在确诊假膜性结肠炎后,应着手治疗。轻度病人通常只须停药。中重度病人应考虑补液、补电解质和蛋白质,并用对艰难梭菌结肠炎有效的抗菌药物进行治疗。
同服红霉素和洛伐他汀的重病人有伴有肾损伤或无肾损伤的横纹肌溶解的报告。因此,同服红霉素和洛伐他汀的病人应小心监测肌酸激酶和转氨酶浓度。
本品可用于肠阿米巴病,肠外阿米巴病需用其它药物治疗。
孕妇及哺乳期妇女用药:
孕妇慎用。红霉素可经乳汁排泄,哺乳期妇女慎用。
儿童用药:
请按说明书中(用法用量)项下要求服用。
老年用药:
目前尚缺乏老年患者服用本品时需要特别注意的有关事宜的详细研究资料。
药物相互作用:
红霉素与高剂量的茶碱合用可能导致增加血液中茶碱浓度和可能的茶碱毒性,在这种情况下,应减少茶碱的剂量。
有报道红霉素与地高辛合用可增加地高辛的血浓。
有报道红霉素与口服抗凝剂合用可增加抗凝作用。因红霉素与许多口服抗凝剂的相互作用导致抗凝作用的增加,更多见于老年患者。
红霉素与麦角胺或二氢麦角胺同时使用,有些病人可能会出现急性麦角毒性,特征是外周血管痉挛和感觉迟钝。
有报道红霉素可降低三唑仑和咪达唑仑的消除率,因此可能增加苯二氮卓类的药理活性。
红霉素与被细胞色素P450系统代谢的药物如卡马西平、环孢素、他克莫司、环巴比妥、苯妥英、阿芬他尼、西沙必利、丙吡胺、洛伐他汀、溴隐亭、丙戊酸、特非那丁和阿司咪唑等同时使用,可能提高这些药物的血浓,应密切监控。
红霉素与非镇静类抗组胺药特非那丁和阿司咪唑等同时使用,可能明显改变药物的代谢。偶见严重心血管副作用包括心电图QT/QTc间期延长、心动停止等其他室性心律失常。另外,同服红霉素和特非那丁还偶有致死的报告。
来自市场的药物相互作用的报告表明红霉素与西沙必利同服,可引起QT间期延长、心率失常、室性心动过速、心室纤维性颤动等,原因可能是红霉素抑制了西沙必利的肝代谢。亦有致死的报告。
红霉素可干扰尿道儿茶酚胺的荧光测定。
药物过量:
过量服用本品应停药。过量的药物应立即采用泻药和其他措施予以清除。红霉素不能通过腹透或血透清除。
药理作用
本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内水解为碱。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水及脓液等中的浓度可达有效水平。有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中,但不易透过血-脑脊液屏障,脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积(Vd)为0.9L/kg。蛋白结合率为70%~90%。红霉素在肝内代谢,主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,约2%~5%的口服量自肾小球滤过排出,无尿患者的血消除半衰期(t1/2b)可延长。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。
药理毒理
本品属大环内酯类抗生素,为红霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中较红霉素稳定。本品系抑菌剂,但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。对葡萄球菌属(包括产酶菌株)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。本品可透过细菌细胞膜,在接近供位(P位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上,同时也阻断了多肽链自受位(“A”位) 至“P”位的位移,从而抑制细菌蛋白质合成。
注意事项
1.溶血性链球菌感染用本品治疗时,至少需持续10日,以防止急性风湿热的发生。
2.肾功能减退患者一般无需减少用量,但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少。
3.用药期间定期随访肝功能。
4.患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时,对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。
5.因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异,故应做药敏测定。
6.对诊断的干扰:本品可干扰Higerty法的荧光测定,使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。
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