甲氧氯普胺，是一种有机化合物，化学式为C14H22ClN3O2，主要用作镇吐药。
历史沿革
1962年，甲氧氯普胺由Thominet首先合成。
1967年，中国试制甲氧氯普胺，1970年，正式生产甲氧氯普胺。
甲氧氯普胺开始收载于中国药典（1977）。除中国药典（2015）收载外，甲氧氯普胺BP（2013）、Ph.Eur.（7.0）、JP（16）亦有收载；BP（2013）、Ph.Eur.（7.0）、USP（36）还均收载了盐酸甲氧氯普胺。
适应症
1、可用于因肺部肿瘤手术、肿瘤放疗及化疗、脑外伤后遗症、急性颅脑损伤以及药物引起的呕吐。
2、对于胃胀气性消化不良、食欲不振、嗳气、恶心、呕吐也有较好疗效。
3、可用于海空作业引起的呕吐及晕车。
4、可增加食管括约肌压力，从而减少全身麻醉时胃肠道反流所致吸入性肺炎的发生率；可减轻钡餐检查时的恶心、呕吐反应，促进钡剂通过；十二指肠插管前服用，有助于顺利插管。
5、对糖尿病性胃轻瘫，胃下垂等有一定疗效；也可用于幽门梗阻及对常规治疗无效的十二指肠溃疡。
6、可减轻偏头痛引起的恶心，并可能由于提高胃通过率而促进麦角胺的吸收。
7、本品的催乳作用可试用于乳量严重不足的产妇。
8、可用于胆道疾病和慢性膜腺炎的辅助治疗。
性状
本品为白色结晶性粉末，无臭。
本品在三氯甲烷中溶解，在乙醇或丙酮中略溶，在乙醚中极微溶解，在水中几乎不溶，在酸性溶液中溶解。
用法用量
口服：1次5~10 mg，1日10~30 mg。饭前半小时服用。
肌内注射：1次10~20 mg。每日剂量一般不宜超过0. 5 mg/Kg，否则易引起锥体外系反应。
药理作用
促动力作用
甲氧氯普胺可阻断胃肠道多巴胺D2受体，减弱多巴胺能中间神经元对胃肠道初级运动神经元的抑制作用；该药还可激动5-羟色胺4受体，兴奋胆碱能中间神经元并进而兴奋初级运动神经元。上述两种作用最终都可促进初级运动神经元乙酰胆碱的释放。对胃肠道的作用主要为上消化道，促进其动力。包括提高静止状态时胃肠道括约肌张力；增加食管下端括约肌张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，防止胃内容物反流至食管；增加胃和食管蟠动，从而促进胃的排空；促进幽门和十二指肠扩张，增进十二指肠和空、回肠的蟠动，加速食物通过。
中枢神经系统效应
甲氧氯普胺阻断延髓极后区D2受体，抑制化学感受器触发区，具有中枢性镇吐作用；阻断垂体漏斗部D2受体，促进催乳素的分泌；阻断黑质-纹状体D2受体，产生锥体外系反应。甲氧氯普胺没有抗精神病作用。
药动学
甲氧氯普胺口服和直肠给药吸收良好，肝的首过消除个体差异大，生物利用度为32%~97%。口服后15～20分钟开始起效，0.5～1.0小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率低，容易越过血脑屏障和胎盘，乳汁中药物浓度高于血浆。30%药物原形从尿中排泄，其余药物及其代谢物与硫酸盐和葡萄糖醛酸结合，随尿和胆汁排除。半衰期为2.6~5小时。在肝、肾功能不全时，清除率降低，半衰期延长。
药物相互作用
1、吩噻嗪类药物能增强本品的锥体外系副作用，不宜合用。
2、抗胆碱药（阿托品、丙胺太林、颠茄等）能减弱本品增强胃肠运动功能的效应，两药合用时应予注意。
3、可降低西咪替丁的口服生物利用度，两药若必须合用，服药时间应至少间隔1小时。
4、能增加对乙酰氨基酚、氨苄青霉素、左旋多巴、四环素等的吸收速率，地高辛的吸收因合用本品而减少。
药理毒理
本品可通过阻滞多巴胺受体而作用于延脑催吐化学感应区，具有强大的中枢镇吐作用。本品还可加强胃及上部肠段的运动，促进小肠蠕动和排空，松弛幽门窦和十二指肠冠，从而提高食物通过率，这些作用也可增强本品的镇吐效应。对中枢神经系统其它部位的抑制作用轻微，故较少引起催眠作用。本品能刺激催乳素的分泌，故有一定的催乳作用。口服后自胃肠道迅速吸收，有明显的首过作用。主要以游离型、结合型或代谢产物自尿中排泄，也可自乳汁中排出。
注意事项
1、主要副作用为镇静作用，可有倦怠、嗜睡、头晕等。其它有便秘、腹泻、皮疹及溢乳、男子乳房发育等，但较为少见。
2、本品大剂量或长期应用可能因阻断多巴胶受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应（特别是年轻人）。主要表现为帕金森综合征，可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发音困难、共济失调等。可用苯海索等抗胆碱药治疗。
3、注射给药可能引起直立位低血压。
4、本品对胎儿的影响尚待研究。孕妇禁用。
5、禁用于嗜铬细胞瘤、癫痫、进行放射治疗或化疗的乳癌患者，也禁用于胃肠道活动增强可导致危险的病例，如机械性肠梗阻、胃肠出血等。遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。
贮藏
密封保存。
化合物简介
基本信息
化学式：C14H22ClNO2
分子量：299.80
CAS号：364-62-5
EINECS号：206-662-9
理化性质
熔点：146-148℃
沸点：454.8℃
闪点：228.9℃
外观：白色至淡黄色结晶性粉末
溶解性：溶于水及乙醇，不溶于苯、乙醚，略溶于丙酮
分子结构数据
摩尔折射率：83.03
摩尔体积（cm3/mol）：258.7
等张比容（90.2K）：665.3
表面张力（dyne/cm）：43.6
极化率（10 -24cm 3）：32.91
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：2
氢键受体数量：4
可旋转化学键数量：7
互变异构体数量：5
拓扑分子极性表面积：67.6
重原子数量：20
表面电荷：0
复杂度：300
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
药典信息
基本信息
本品为N-[(2-二乙氨基)乙基于4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。按干燥品计算，含C14H22CIN3O2不得少于99.0%。
熔点
本品的熔点（通则0612第一法）为147~151°C。
鉴别
1、取本品约5mg，置试管中，加硫酸1mL，小火加热至溶液显紫黑色，取出数滴加入5mL的水中，摇匀，即显绿色荧光，碱化后荧光消失。
2、取本品15mg，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释至50mL，摇匀，取2mL，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至50mL，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在308nm的波长处有最大吸收，在290nm的波长处有最小吸收。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集107图）一致。
检查
酸性溶液的澄清度
取本品0.20g，加盐酸溶液（9→100）1.5mL使溶解，加水至20mL，溶液应澄清。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品25mg，置100mL量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液2mL使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀。
对照溶液：精密最取供试品溶液1mL，置200mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.02mol/L磷酸溶液（用三乙胺调节pH值至4.0）-乙腈（81:19）为流动相，检测波长为275nm，进样体积10µL。
系统适用性要求：理论板数按甲氧氯普胺峰计算不低于4000。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的4倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
不得过0.1%（通则0841）。
含量测定
取本品约0.25g，精密称定，照永停滴定法（通则0701），用亚硝酸钠滴定液（0.05mol/L）滴定。每1mL亚硝酸钠滴定液（0.05mol/L）相当千14.99mg的C14H22ClN3O2。
制剂
1、甲氧氯普胺片。
2、盐酸甲氧氯普胺注射液。
安全信息
安全术语
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S64：If accidentally swallowed and the patient is still conscious, gargle with water.
若不慎吞服并且患者仍清醒，用清水漱口。
风险术语
R36/37：Irritating to eyes and respiratory system.
刺激眼睛和呼吸系统。