甲氧沙林

甲氧沙林（Methoxsalen），别名花椒毒素、甲氧基补骨脂素、8-甲氧基补骨脂素，是一种无气味的白色至奶油色的结晶固体的化学品，具有苦味道。化学名称8-甲氧基-呋喃香豆素，分子式为C12H8O4 ，分子量为216.19000，熔点148~150℃。甲氧沙林为皮肤抗感染药，临床上主要用于治疗白癜风、牛皮癣（银屑病）。服用药品两小时后配合日晒或黑光照射，每周至少2-3次（至少相隔48小时）。

化合物简介

基本信息

中文名称：8-甲氧基补骨脂素

中文别名：花椒毒素; 甲氧沙林;敏白灵；甲氧基补骨脂素;

英文名称：methoxsalen

英文别名：9-methoxypsoralen; 8-MP; Puvalen; Xanthotoxin; 8-methoxypsoralene

CAS号：298-81-7

分子式：C12H8O4

化学结构：

分子量：216.19000

精确质量：216.04200

PSA：52.58000

LogP：2.54780

物化性质

外观与性状：无气味的白色至奶油色的结晶固体,苦味道

密度：1.368g/cm3

熔点：148-150 °C(lit.)

沸点：414.8ºC at 760mmHg

闪点：204.7ºC

折射率：1.635

水溶解性：PRACTICALLY INSOLUBLE

稳定性：Stable under normal temperatures and pressures. May decompose when exposed to light.

储存条件：Corrosives area. Keep containers tightly closed. Store protected from light. Store in a cool, dry area away from incompatible substances.

蒸汽压：4.33E-07mmHg at 25°C

分类

一级分类：皮肤科用药二级分类：常用维生素

药品名称

英文名：Methoxsalen

药品别名：8-甲氧基补骨脂素、花椒毒素、8-甲氧补骨脂素、敏白灵、8-MOP、Meladinin、meladinine、Meloxine、Methoxadome、Methoxsalenum

药物剂型

1.片剂：10mg；2.溶液剂：0.2%，0.4%，0.1%；3.胶囊：10mg。

药理毒理

本药为光敏剂，与表皮细胞结合后可被波长为320～400nm的长波紫外线激活，最大作用波长为365nm。在长波紫外线的作用下，与表皮细胞DNA上的胸腺嘧啶发生光化学反应，形成光加合物，产生光毒反应，使表皮细胞DNA合成及有丝分裂受到抑制，从而使表皮细胞更新速度减缓，发挥治疗银屑病的作用。光敏反应的结果还使黑素细胞中的酪氨酸酶活力增加，促使黑素细胞形成并向表皮移动，从而使皮肤上出现色素沉着。

1.药理本品为光敏剂，使用本品并配合日晒或黑光照射，可以产生以下光感活性：提高酪氨酸酶活性，促进表皮黑色素形成，促使毛囊中的黑色素细胞向表皮移动，从而使皮肤上出现色素沉着，用于治疗白癜风。抗表皮增殖作用。抑制牛皮癣（银屑病）等症的表皮细胞增生，使皮损消退。

2.毒理本品小白鼠口服LD50为394.9mg/kg±38.5mg/kg。在临床应用中剂量一般按0.5mg/kg或0.6mg/kg计算，是小白鼠口服LD50的1/790或1/660。临床用药后反复进行肝肾功能和血尿常规检查，无异常发现。

药动学

口服后约95%从胃肠道吸收，并与血浆蛋白结合，表皮细胞与其结合力较强。与250ml牛奶同服时血药浓度峰值时间为0.5～6h，硬胶囊服用后半衰期为1.1h，软胶囊服用后半衰期为2h。本药在肝脏代谢，代谢物主要从肾脏排泄，肾功能正常者，尚未见蓄积现象。24h内95%的代谢物从肾脏排出。

适应证

本药需与长波紫外线(UVA)合用(二者合用方式称PUVA)治疗白癜风、银屑病、蕈样真菌病(蕈样肉芽肿)。PUVA还可用于掌跖脓疱病、湿疹、遗传过敏性皮炎(异位性皮炎)、扁平苔藓等的治疗。

禁忌证

禁用

1.12岁以下儿童。

2.年老体弱者。

3.妊娠妇女。

4.严重肝病。

5.白内障或其他晶体疾病。

6.光敏性疾病，如红斑狼疮、皮肌炎、卟啉症、多形性日光疹、着色性干皮病等。

7.严重心血管疾病。

8.白化病；

9.夏令水疱病。

10.卟啉病。

注意事项

1.慎用：(1)有皮肤癌病史(因为动物实验发现本药能诱发UVA的致癌作用)；(2)有日光敏感家族史；(3)新近接受放射线或细胞毒、砷剂、煤焦油和UVB(紫外线B)治疗；(4)胃肠疾病；(5)慢性感染。

2.治疗期间不得服用其他光敏性药物。

3.口服可能在6～8周起作用，不要随意增加药物剂量或UVA照射时间。

4.PUVA治疗前24h和治疗后12h，需保护皮肤切勿晒阳光。外出需穿长袖衬衫、长裤、阔边帽、戴手套和用保护系数15的遮光物涂在暴露部位，并佩戴墨镜来滤除紫外线，以防白内障的发生。

5.若用药过量，应考虑尽快催吐，并将患者移至暗室至少24h。因对PUVA的红斑反应峰通常发生在口服本药48h后，如在24h内就出现显著红斑，提示可能出现严重晒伤，应根据发生的范围和严重度进行烧伤的对症治疗。

6.由于外用比口服更易引起光敏感效应，因此局部外用仅适于在小于10cm2的面积，且照射UVA后要将所涂药物去掉，而且照射UVA的时间亦需根据患者的皮肤类型和耐受性适当调节。在外用和UVA照射治疗后，应至少12～48h避免日光照射。

7.为减少胃肠道刺激，应与食物或牛奶一起服用。

8.治疗中不要将本药软胶囊与硬胶囊互换，因前者比后者具较大生物有效性和较早发生光敏。

9.本药剂量根据体重计算，倘若患者体重改变，不要改变剂量，如体重改变显著，可调整UVA曝光时间。

10.倘若用作增加皮肤对日光的耐受性，治疗应限制在14天内。

不良反应

1.本药内服后可有恶心、呕吐、头晕、头痛、精神抑郁、失眠以及中毒性肝炎。

2.本药配合UVA照射后常见的不良反应是红斑(常在照射24～48h出现)、皮肤色素沉着、瘙痒。若照射剂量过大或时间过长，照射部位皮肤上可出现红肿、水疱、疼痛、脱屑以及足和小腿的肿胀。

3.局部应用高浓度甲氧沙林和UVA照射过度，可引起剧烈红斑和水疱等毒性反应。

4.曾报道长期PUVA治疗后可出现白内障和皮肤早期老化的症状。

用法用量

1.口服给药：(1)白癜风：在照射UVA前2～3h按体重口服0.3～0.6mg/kg，每周2～3次(至少相隔48h)；UVA照射剂量以亚光毒反应为度，通常由1.0～1.5J/cm2开始，以后逐渐增加照射量；日光照射难以控制剂量，现已少用；(2)银屑病或蕈样肉芽肿：在照射UVA前2h，按体重口服0.6mg/kg，每周2～3次(至少相隔48h)；UVA照射剂量同白癜风，治疗次数可逐渐减少至维持治疗；但患者一生内治疗次数不宜超过200次，UVA照射总剂量不宜超过1000J/cm2。

2.外用：将本药涂在白癜风等局部病损处30～60min后进行UVA照射，照射剂量以亚光毒反应为度，通常由0.05～0.25J/cm2开始，每周1次；溶液浓度由0.1%开始，可逐渐增加浓度到0.2%。每次照射后立即以肥皂和水洗净本药并盖上遮光物。

药物相互作用

1.与吩噻嗪类药物合用可加剧对脉络膜、视网膜和晶体的光化学损伤。

2.与咖啡因合用，能有效的抑制咖啡因的代谢，降低咖啡因的清除率(从每分钟110ml降到每分钟34ml)，使咖啡因的半衰期从5.6h增加到57h，而峰浓度和达峰时间不受影响。

3.苯妥英会降低本药的作用，在使用苯妥英的患者中，可加大本药剂量，如无效可选用其他抗癫痫药。

4.治疗期间服用含有呋喃香豆素的食物(如酸橙、无花果、香菜、芥、胡萝卜、芹菜等)，可增加光毒性。

专家点评

本品可用来治疗白癜风，促使黑色细胞向皮表移动，增加色素沉着，使用时必须参照注意事项，勿盲目使用，尽量避免药物不良反应。

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