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盐酸三氟拉嗪

药品

盐酸三氟拉嗪，是一种有机化合物，化学式为C21H26Cl2F3N3S，主要用作抗精神病药、镇痛药。

化合物简介
基本信息
化学式：C21H26Cl2F3N3S
分子量：480.417
CAS号：440-17-5
EINECS号：207-123-0
理化性质
熔点：243°C
沸点：506°C
闪点：259.8°C
外观：奶油色细粉末
分子结构数据
摩尔折射率：109.46
摩尔体积（cm3/mol）：312.9
等张比容（90.2K）：835.4
表面张力（dyne/cm）：50.7
极化率（10-24cm3）：43.39
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：2
氢键受体数量：7
可旋转化学键数量：4
互变异构体数量：0
拓扑分子极性表面积：35
重原子数量：30
表面电荷：0
复杂度：510
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：3
药物简介
适应症
1、精神分裂症：偏执型、紧张型、单纯型、慢性型。
2、焦虑状态。
3、各种原因的呕吐。
用法用量
口服，精神病，一次5～10mg，一日15～30mg；镇吐，一次1～2mg，一日2～4mg。
注意事项
肝功能不全者慎用。
不良反应
常见口干、流涎、视力模糊、排尿困难及锥体外系反应。偶见有胃肠道症状、失眠、烦躁、心动过速、肝功能及血液损害。
药典信息
来源
本品为10-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)丙基]-2-(三氟甲基)吩噻嗪二盐酸盐，按干燥品计算，含C21H24F3N3S•2HCI不得少于99.0%。
性状
本品为白色至微黄色的结晶性粉末，无臭或几乎无臭，微有引湿性，遇光渐变色。
本品在水中易溶，在乙醇中溶解，在三氯甲烷中微溶，在乙醚中不溶。
鉴别
1、取本品约20mg，加水5mL溶解后，加稀硝酸1mL，生成微带红色的白色沉淀，放置后，红色变深，加热后变为黄色。
2、取重铬酸钾的硫酸溶液（1→100）约1mL，置小试管中，转动试管，溶液应能均匀涂于管壁，然后加本品的细粉约数毫克，微热，转动试管，溶液应不能再均匀涂于管壁，而类似油垢存在于管壁。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集317图）一致。
4、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。
检查
酸度
取本品1.0g，加水20mL溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为1.7~2.6。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1mL中约含2.5µg的溶液。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以1.45%D-樟脑磺酸溶液（用1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至3.0）甲醇（1:4）为流动相，检测波长为259nm，进样体积20µL。
系统适用性要求：理论板数按三氟拉嗪峰计算不低于5000。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。
炽灼残渣
不得过0.1%（通则0841）。
含量测定
取本品约0.2g，精密称定，加无水甲酸10mL与醋酐40mL溶解后，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于24.02mg的C21H24F3N3S·2HCI。
类别
抗精神病药、镇吐药。
制剂
盐酸三氟拉嗪片。
安全信息
安全术语
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。
风险术语
R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
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