盐酸乌拉地尔

药品

乌拉地尔为苯哌嗪取代的尿嘧啶衍生物，本品具有外周和中枢双重降压作用。外周主要阻断突触后α1受体，使血管扩张显著降低外周阻力。同时也有较弱的突触前α2阻滞作用，阻断儿茶酚胺的收缩血管作用（不同于哌唑嗪的外周作用）；中枢作用主要通过激动5-羟色胺-1A（5-HT1a）受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压（不同于可乐定的中枢作用）。

功效主治

盐酸乌拉地尔，缓释胶囊：各种类型高血压、重症高血压、高血压危象、充血性心力衰竭。良性前列腺肥大。注射液：重症高血压，高血压危象，围手术期高血压，充血性心力衰竭（主要用于治疗心脏病、扩张性心肌病、肾性高血压或肾透析引起的急性左心衰竭或慢性心衰病情加重者）。【化学成分】分为乌拉地尔。化学名称：6-[[3-[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]-丙基]-氨基]-1，3-二甲基-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。

药理作用

在降血压同时，本品一般不会引起反射性心动过速。在临床开放性研究中，单项麻醉时可分别降低收缩压和舒张压3.1%和2.1%，对高血压病人分别降低为12%和6.7%。本药对高血压病效果显著。而对血压正常者没有降压效果。脊髓麻醉时，可明显地降低收缩压约32%、舒张压27%。在心功能不全的病人中应用乌拉地尔可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌压及外周阻力，改善左心室功能，增加心排血量。乌拉地尔不影响糖及脂肪代谢，亦不损害肾功能。动物实验研究表明，给猫脊椎动脉注射乌拉地尔可引起显著的中枢性降压效应，其中枢性降压效应不受中枢α2肾上腺素能受体介导，α2受体阻滞剂不能阻断乌拉地尔的中枢性降压效应。乌拉地尔对大鼠具有中度的镇静作用，这一作用亦不受α2受体阻滞剂的影响。有研究发现，当给麻醉后高血压犬的脑池内注射1mg乌拉地尔后，高血压犬的血压开始下降，但心率仍保持在对照前水平。当注射剂量达2～4mg时，心率开始下降，但血压恢复至对照前水平，未见反射性心动过速。大鼠动物实验研究未发现乌拉地尔有致癌、致突变、致生殖能力下降的作用。动物试验未发现此药有致畸作用。

药物相互作用

1 乌拉地尔针剂不能与碱性液体混合，因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。

2 与降压药同用或饮酒可增强本品降压作用。

3 与西咪替丁同用可增加本品血药浓度15%。

4 无足够资料说明本品可与血管紧张素转换酶抑制剂同用，故暂不提倡与血管转换酶抑制剂合用。若同时使用其它抗高血压药物、饮酒或病人存在血容量不足的情况，如腹泻、呕吐，可增强乌拉地尔针剂的降压作用。

不良反应

1 使用乌拉地尔后，个别病例可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦燥、乏力、心悸、心律失常、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人无需停药。血压过度降低，可抬高下肢，补充血容量即可改善。

2 过敏反应少见（如瘙痒，皮肤发红，皮疹等）。

3 极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。

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