盐酸巴氨西林
药品
巴氨西林是一种半合成的氨基青霉素，是由瑞典的Astra Lakemedel实验室在氨苄西林的基础上研制合成出来的新型前体药物，它是氨苄西林的1-乙氧基碳酰羟乙酯。它可经胃肠道完全吸收，常用其盐酸盐作口服制剂。盐酸巴氨西林作为一种前体药物本身没有抗菌活性，但它口服后可水解成为有活性的氨苄西林释放到血液中而发挥抗菌作用（主要是通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用）。
其它名称
盐酸巴氨西林、巴氨西林盐酸盐、巴坎西林盐酸盐、盐酸氨苄青霉素甲戊酯、盐酸氨苄青霉素碳酯、盐酸巴坎西林、Bacampicillin Hydrochloride
简介
巴氨西林抗菌谱和抗菌活性与氨苄西林相似，以下革兰阳性菌的绝大多数菌株对该品敏感：α-及β-溶血性链球菌、肺炎双球菌、不产青霉素酶的葡萄球菌及肠球菌；巴氨西林对各种革兰阴性菌的抗菌活性也较高，包括流感嗜血杆菌、卡他布朗汉菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、淋病奈瑟菌、沙门及志贺菌株等。该品对产青霉素酶的细菌、假单胞菌株及克雷伯杆菌的大多数菌株无抗菌活性。
药品鉴别
取该品的细粉适量，加无水乙醇制成每1ml中含相当于氨苄西林2mg的溶液，作为供试品溶液；另取盐酸巴氨西林对照品，加无水乙醇制成每1ml中含2mg的溶液，作为对照品溶液，照薄层色谱法（中国药典1995年版二部附录Ⅴ B）试验，吸取供试品溶液二份各5μl，分别点于同一0.25mm厚的硅胶G薄层板上，干燥后，另取对照品溶液二份各5μl，一个点在两个供试品溶液点中间，另一个点在一个供试品溶液点上，干燥后，以二氯甲烷－氯仿－乙醇（10：1：1）为展开剂，展开后，晾干，喷以丁醇－茚三酮－吡啶（100：1：1）
溶液，在100℃加热10分钟，立即检视，盐酸巴氨西林呈紫色斑点，供试品溶液的Rf值及供试品溶液与对照品溶液混合斑点的Rf值，应与对照品溶液斑点的Rf值一致。
检查方法
溶出度 取该品，照溶出度测定法（中国药典1995年版二部附录Ⅹ C第二法），
以水为溶剂，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟，取溶液适量，滤过，取续滤液备用；另取盐酸巴氨西林对照品适量，用水制成每1ml中含0.44mg的溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录Ⅳ A），在257nm的波长处分别测定吸收度．按二者吸收度的比值计算每片的溶出量，限度为标示量的85%，应符合规定。
水分 取该品，照水分测定法（中国药典1995年版二部附录Ⅷ M第一法）测定，含水分不得过2.5%。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典1995年版二部附录Ⅰ A）。
含量测定
取该品10片，除去薄膜衣后，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于氨苄西林626mg），置250ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，用干燥滤纸滤过，精密量取续滤液50ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，即得到相当于氨苄西林约1.25mg/ml的供试液，精密量取5ml，置碘瓶中，加1mol/L氢氧化钠溶液5ml，放置15分钟后，加入1.2mol/L盐酸溶液5ml，摇匀，精密加入碘滴定液（0.01mol/L)25ml，密塞，在20～25℃避光放置15分钟，用硫代硫酸钠滴定液（0.01mol/L）滴定，至近终点时加淀粉指示液，继续滴定至蓝色消失；另精密量取供试液5ml，置碘瓶中，加入1.00mol/L盐酸溶液0.3ml，摇匀，精密加入碘滴定液（0.01mol/L)25ml，密塞，在20～25℃避光放置15分钟后，用硫代硫酸钠滴定液（0.01mol/L）滴定，二次滴定的差值即相当于供试品中所含氨苄西林（C16H19N3O4S）消耗碘滴定液（0.01mol/L）的容积。另取氨苄西林对照品，按同法测定，计算。（氨苄西林C16H19N3O4S：盐酸巴氨西林C21H27N3O7S. HCl=0.696：1）
适应症
注意事项
⒈巴氨西林与其它青霉素类药有交叉过敏，与头孢菌素类药有部份交叉过敏。
⒉对巴氨西林过敏者、传染性单核细胞增多症者或对其它青霉素类药过敏者禁用。
⒊慎用与以下情况
⑴ 对头孢菌素类药过敏者慎用。
⑵ 孕妇、哺乳期妇女、新生儿慎用。
⑶ 有过敏性疾病史者慎用。
⑷ 严重肝、肾功能障碍者慎用。
⒋亚硫酸盐氧化酶缺乏试验：经常服用盐酸巴氨西林者的尿标本中会含有氨苄西林，造成亚硫酸盐氧化酶缺乏试验呈假阳性。
⒌ 尿糖试验：盐酸巴氨西林可引起Clinitest读数的假性升高或降低。因此，对于使用Clinitest这种定量测尿糖方法所服用青霉素的病人，应该使用定性的方法，如葡萄糖氧化酶试验去复核结果。
⒍ 少数患者使用该品后可出现嗜酸粒细胞增多，白细胞、血小板减少等。
⒎ 长期用药时应常规监测肝、肾功能和血液系统。
不良反应
盐酸巴氨西林引起的不良反应与氨苄西林的相似。常见的不良反应有腹泻和皮疹（皮疹发生率较其它青霉素为高，可达10%或更多，有时也发生药热）。其它不良反应包括有过敏反应和伪膜性结肠炎。与氨苄西林相比，接受巴氨西林病人胃肠道疾病的总发生率显著较低。
⒉心血管系统 有使用该品时致结节性外周动脉炎的报道。
⒊胃肠道的影响 盐酸巴氨西林最常见的胃肠道不良反应是腹泻和上腹不适。其它的胃肠道反应包括口腔炎、恶心、呕吐、舌炎、黑毛舌小肠结肠炎等。偶见伪膜性结肠炎。
⒋肾脏/泌尿生殖系 偶可致肾中毒。
⒌呼吸系统 偶可致成人呼吸窘迫综合征。
⒍皮肤 偶可致皮疹、寻常性天疱疮、中毒性上皮坏死、药疹等。
药物相互作用
⒈ 氨基糖苷类：据报道，盐酸巴氨西林和氨基糖苷类药物联用治疗时，氨基糖苷类在体内和体外都会失活，致氨基糖苷类的药效降低。
⒉ 氯霉素：盐酸巴氨西林与氯霉素联合用药治疗时，将抑制巴氨西林的杀菌活性。
⒋ 避孕药：有报道盐酸巴氨西林与口服避孕药联用，可导致避孕药失去作用。
⒌ 伤寒活疫苗：巴氨西林可降低机体对伤寒活疫苗的免疫应答。
⒍盐酸巴氨西林与双硫仑合用，理论上易使患者产生双硫醒样反应（面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气急、心率加快、血压降低以及嗜睡、幻觉等）。
⒎盐酸巴氨西林与食物同服时，盐酸巴氨西林吸收率、曲线下面积、峰值血药浓度都会显著降低，其生物利用度也会显著降低。
给药说明
⒈ 该品宜空腹服用，以免降低药效。
⒉ 使用该品期间，如出现严重的持续性腹泻，可能是假膜性结肠炎，此时必须停药。一旦确诊后应采用相应的抗生素治疗。
⒊ 盐酸巴氨西林用药过量的治疗为对症和支持治疗，血液透析有助于清除血液中的巴氨西林。
用法与用量
⒈成人
口服给药：一般感染，每次400mg，每日2次；严重感染，每次800mg，每日2次。
⒉儿童
口服给药：一般感染，25-50mg/(kg·d），分2次服用；严重感染，可酌情增加剂量。
【规格】
盐酸巴氨西林片 400mg
贮法：密闭贮存。
盐酸巴氨西林片说明书
盐酸巴氨西林片说明书
【药品名称】
通用名：盐酸巴氨西林片
商品名：
英文名：Bacampicillin Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Ba’anxilin Pian
该品主要成分为盐酸巴氨西林。其化学名为1-乙氧甲酰乙氧6-〔D(-)-2-氨基-2- 苯乙酰氨基〕青霉烷酸盐酸盐。
分子式：C21H27N3O7S·HCl
分子量：501.98
【性状】
该品为白色或类白色的薄膜衣片。
【药理毒理】
巴氨西林系氨苄西林甲戊酯，在体外无抗菌活性，在体内吸收过程中被肠壁的非特异性酯酶水解为氨苄西林而发挥其抗菌作用。氨苄西林钠为广谱半合成青霉素。该品对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌有效。对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具较强抗菌活性，但稍逊于青霉素。氨苄西林对草绿色链球菌亦有良好抗菌作用，对肠球菌属和李斯德菌属的作用优于青霉素。该品对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具抗菌活性，部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌对该品敏感。
氨苄西林通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。
【药代动力学】
该品口服吸收迅速且完全。吸收后前期药物迅速水解，释放出氨苄西林。口服该品0.4g后血药浓度的达峰时间（Tmax）约0.5～1小时。血药峰浓度（Cmax）为7mg/L，与口服1g氨苄西林相似。
氨苄西林对胃酸稳定，吸收后分布良好，胆汁及尿中药物浓度较高，在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血浆蛋白结合率为20%。
该品血消除半衰期（T1/2β）约为1小时。口服3小时后，约70%～75%以氨苄西林原形经肾排泄。
【适应症】
【用法用量】
口服。
⒈成人：常用量一次0.4g，一日2次。重症者，一次0.8g，一日2次。
⒉治疗单纯性淋病：该品1.6g加丙磺舒1g单剂量口服。
⒊小儿：常用量一次12.5mg/kg，一日2次。重症者，剂量加倍。
【不良反应】
⒈过敏反应：斑丘疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、偶可发生剥脱性皮炎及严重过敏反应（过敏性休克）等。
⒉消化道反应：腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐等。
⒊贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等血液系统异常。
⒌偶见间质性肾炎。
【禁忌症】
⒉传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者禁用。
【注意事项】
⒈患者每次开始服用该品前，必须先进行青霉素皮试。
⒉对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。
⒊该品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用该品，并采取相应措施。
⒋肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。
⒌对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用该品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。
⒍长期或大剂量服用该品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。
⒎对实验室检查指标的干扰：⑴硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；⑵可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
⒈该品可透过胎盘进入胎儿体内。但在人类尚缺乏足够的对照研究，因此孕妇一般避免使用，仅在有明确指征时应用该品。
⒉该品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。
【儿童用药】
【老年患者用药】
老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。
【药物相互作用】
⒉该品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。
⒊该品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。
⒋该品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。
⒌该品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。
⒍氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺药等抑菌药可干扰该品的杀菌活性，因此不宜与该品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。
⒎该品可加强华法林的作用。
【药物过量】
【规格】
0.4g （按盐酸巴氨西林计）
【贮藏】
遮光，在阴凉处密封保存。
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