盐酸班布特罗

药品

盐酸班布特罗,是一种有机化合物,化学式为C18H30ClN3O5,是一种β2受体激动剂,主要用于治疗支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。

化合物简介
基本信息
化学式:C18H30ClN3O5
分子量:403.901
CAS号:81732-46-9
理化性质
密度:1.154g/cm3
熔点:222-224ºC
沸点:500.9ºC
闪点:256.7ºC
折射率:1.533
外观:白色固体
药品简介
适应症
支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎,阻塞性肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。
用法用量
每晚睡前口服一次,成年人初始剂量为10mg,根据临床效果,在用药1~2周后可增加到20mg。肾功能不全(GFR50mL/分肾小球滤过率)的病人,初始剂量建议用5.0mg。
药理作用
本品为选择性的β2受体激动剂——特布他林的前药,口服吸收后在酶的作用下,代谢为特布他林。特布他林主要激活支气管平滑肌的β2受体,从而使支气管平滑肌松弛。另外,本品还具有抑制肥大细胞释放炎症介质的作用。
药代动力学
文献报导,口服盐酸班布特罗片后,大约口服剂量的20%被吸收。吸收后被缓慢代谢成有活性的特布他林。盐酸班布特罗和中间代谢物对肺组织显示有亲和力,在肺组织内也进行盐酸班布特罗→特布他林的代谢。因此在肺中活性药物可以达到较高浓度。口服本药后,约7小时可以达到活性代谢物—特布他林的最大血浆浓度,半衰期为17小时左右。盐酸班布特罗及它的代谢物,主要由肾脏排出。
药物相互作用
盐酸班布特罗可能延长琥珀胆碱的肌肉松弛效果,这是由于盐酸班布特罗可部分抑制胆碱酯酶产生,此抑制作用依赖于剂量并可以完全恢复。
不良反应
有震颤、头痛、强直性肌肉痉挛和心悸等,但本药较其他同类药物不良反应为轻。其强度与剂量正相关,在治疗最初1~2周内大多数副作用自行消失。极少数人可能会出现转氨酶轻度升高及口干、头晕、胃部不适等。
禁忌
对本品、特布他林及拟交感胺类药过敏者禁用。
注意事项
1、对于患有高血压、心脏病、糖尿病或甲状腺机能亢进症的患者,应慎用。伴有糖尿病的哮喘患者使用本药时应加强血糖控制。
2、肝硬化或某些肝功能不全患者,不宜用本药。
3、患有肾功能不全的患者使用本药,初始剂量应当减少。
儿童用药
小儿剂量尚未确定,婴幼儿应慎用
老年用药
应慎用,初始剂量当减少。
药典信息
来源
本品为1-[双-(3',5'-N,N-二甲氨甲酰氧基)苯基]-2-N-叔丁基氨基乙醇盐酸盐,按干燥品计算,含C18H29O3O5•HCI不得少于98.5%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭。
本品在水或甲醇中易溶,在乙醇或三氯甲烷中溶解,在乙酸乙酯或丙酮中几乎不溶。
鉴别
1、取本品约20mg,加水5mL溶解,加硫氰酸铬铵试液5滴,即生成淡红色的沉淀。
2、取本品适量,加水溶解并稀释制成每1mL中约含0.40mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在263nm的波长处有最大吸收,在238nm的波长处有最小吸收。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402),如不一致,取本品与对照品适量,分别加丙酮-水(6:1)溶液使溶解,置冰浴中,待结晶析出,滤过,滤渣经50°C减压干燥后,再测定。
4、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应(通则0301)。
检查
酸度
取本品0.20g,加水10mL溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~7.0。
溶液的澄清度与颜色
取本品0.20g,加水10mL溶解后,溶液应澄清无色,如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更深,如显色,与黄色2号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。
有关物质
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
供试品溶液:取本品,加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。
对照溶液:精密量取供试品溶液1mL,置100mL量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。
色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以[甲醇-乙腈-磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾6.8g,加水800mL使溶解,用磷酸调节pH值至3.0,加水使成1000mL,摇匀)(30:18:52),每1000mL含辛烷磺酸钠1.5g]为流动相,检测波长为214nm,进样体积20µL。
系统适用性要求:理论板数按班布特罗峰计算不低于3000,班布特罗峰与相邻峰之间的分离度应符合要求。
测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。
限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。
干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取本品1.0g,加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2mL与水适量使成25mL,依法检查(通则0821第一法),含重金属不得过百万分之十五。
含量测定
取本品约0.3g,精密称定,加冰醋酸20mL,醋酸汞试液5mL使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显纯蓝色,并将滴定结果用空白试验校正。每1mL的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于40.39mg的C18H29N3O5•HCl。
类别
β2受体激动剂。
贮藏
遮光,密封保存。
制剂
盐酸班布特罗片。
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