盐酸罗匹尼罗缓释片

盐酸罗匹尼罗缓释片，用于自发性帕金森氏病的治疗。

药品名称：

【通用名称】盐酸罗匹尼罗缓释片

【英文名称】Ropinirole Hydrochloride Sustained-release Tablets

【汉语拼音】YanSuanLuoPiNiLuoHuanShiPian

成份：

化学名：4-[2-（二正丙基氨基）-乙基]-1, 3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐

分子式：C16H24N2OHCl

分子量：296.84

所属类别：

化药及生物制品>>神经系统药物>>抗帕金森病与其他运动障碍性疾病药>>抗帕金森病药

性状：

本品为类白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色至类白色。

适应症：

罗匹尼罗用于自发性帕金森氏病的治疗。

规格：

4mg

用法用量：

开始时每日3次，每次0.25mg；每星期增加0.75mg至每日3mg，一般剂量为每日3-9 mg，分3次服用。

不良反应：

全身表现：少见－蜂窝织炎、周围水肿、发热、类流感症状、腹部增大、心前区疼痛、非特异性水肿；罕见－腹水。

禁忌：

对本品有过敏反应的患者禁用。

注意事项：

日常活动中易产生困倦：有报道罗匹尼罗治疗的患者在日常活动中（如驾驶车辆时）会出现困倦，而这经常会导致事故的发生。虽然许多患者服用罗匹尼罗后有嗜睡表现，但并没有过度昏睡的先兆。据报道这些表现也可以到治疗1年后才出现。如果患者在白天日常活动中出现明显的困倦和嗜睡（如谈话、吃饭等），应该停用罗匹尼罗（见剂量和用法部分）。如果决定继续使用罗匹尼罗，患者应避免开车或其它危险的活动。目前还无法确定减少罗匹尼罗剂量就可以消除出现的困倦。

孕妇及哺乳期妇女用药：

动物试验证实罗匹尼罗可以影响胚胎发育，如致畸胎效应。目前还没有足够的相关研究，故妊娠妇女服用罗匹尼罗应充分考虑到用药风险，权衡利弊。罗匹尼罗能抑制妇女催乳素的分泌从而减少哺乳。大鼠试验显示乳汁中含有罗匹尼罗或它的代谢物，但还不清楚罗匹尼罗是否会通过人乳排泄。由于许多药物都通过人乳排泄，可能会对婴儿造成影响，所以妊娠妇女要考虑是否需要停止哺乳或使用罗匹尼罗。

儿童用药：

儿童疗效和安全性尚未确定。

老年用药：

65岁以上患者与65岁以下患者相比，罗匹尼罗的清除率降低30%，但因本药为剂量累加给药，逐渐加量，直到疗效满意而不出现毒副作用为止，故无需调整剂量。

药物相互作用：

P450作用：体外研究发现CYP1A2是罗匹尼罗代谢过程中起主要作用的酶，服用了CYP1A2的作用底物或抑制剂就会改变罗匹尼罗的清除率，因此停止或使用CYP1A2强效抑制剂时应相应调整罗匹尼罗的剂量。左旋多巴：罗匹尼罗（2.0 mg ，每天三次）联用卡比多巴+左旋多巴并不会改变罗匹尼罗药物代谢动力学。口服罗匹尼罗（2.0 mg ，每天三次）和左旋多巴可以使左旋多巴的稳态Cmax增加20%，但AUC不受影响。地高辛：罗匹尼罗（2.0 mg ，每天三次）联用地高辛（0.125-0.25mg 每天四次）并不改变地高辛的药代谢动力学。氨茶碱：罗匹尼罗（2.0 mg ，每天三次）联用氨茶碱（300 mg ，每天两次，CYP1A2的作用底物）不改变罗匹尼罗药代谢动力学。此外，罗匹尼罗（2.0 mg ，每天三次）不会改变氨茶碱（5mg/kg ，静脉注射）药代谢动力学。群体分析表明服用司来吉兰、阿曼丁、三环类抗抑郁药、苯二氮卓类药、布洛芬、噻嗪类药、抗组胺药、抗胆碱能药不会影响罗匹尼罗的清除率。

药物过量：

过量服用引起的症状与罗匹尼罗的多巴胺能作用有关，要采取支持治疗、同时维持生命体征的稳定、清除未吸收成份（如洗胃）。

药理毒理：

（1）急性毒性大鼠和小鼠口服给予盐酸罗匹尼罗的LD50分别为867和662mg/kg，远远高于临床使用剂量，服药后的临床症状与中枢神经系统多巴胺受体激活的发应一致。其主要代谢物的毒性明显小于盐酸罗匹尼罗的毒性。（2）长期毒性进行了大鼠6个月和12个月，恒河猴12个月口服罗匹尼罗的长期毒性研究。结果显示罗匹尼罗，高剂量组，即15mg/kg/day，体重获得降低。临床症状主要在给药后的9天内。观察到一些小的病理学的改变，包括睾丸和卵巢的改变，可能和泌乳素受到抑制有关。罗匹尼罗慢性毒性研究中观察到的主要毒性反应可能与多巴胺受体的激动引起有关。

药代动力学：

罗匹尼罗口服吸收迅速，口服后1-2小时达峰。临床试验显示，标记后的罗匹尼罗88%可出现在尿中，其绝对生物利用度为55%。相对生物利用度为85%。进食对罗匹尼罗的进一步吸收无影响，但Tmax升高为 2.5小时。患者经口给予罗匹尼罗的清除率为47 L/hr，消除半衰期约为 6 小时。罗匹尼罗进一步在肝脏代谢为非活性物质。罗匹尼罗在治疗剂量1 mg- 8 mg，每天三次范围内，表现为线性代谢动力学，服药2天后达到稳态。罗匹尼罗全身广泛分布，其表观分布容积为7.5 L/kg。其中 40%与血浆蛋白结合，其在全血与血浆中的比值为1：1。罗匹尼罗的主要代谢途径为经N-去丙基化和羟基化代谢为非活性物质。体外研究显示罗匹尼罗的主要代谢酶系为细胞色素P450酶系中的 CYP1A2，此酶可被吸烟和奥美拉唑激活，或被氟伏沙明、美西律及其老一代的氟喹喏酮类药物，如环丙沙星、诺氟沙星抑制。N-去丙基化代谢产物被转化为氨甲酰基葡萄糖醛酸甙，羧酸，N-去丙基化代谢产物。羟基化代谢产物迅速葡萄糖醛酸化。只有低于10%以罗匹尼罗原形经尿排泄。N-去丙基化代谢产物为罗匹尼罗的主要代谢产物，为40%（尿中），下面依次为羧酸化代谢产物（10%）和羟基葡萄糖醛酸化代谢产物（10%）。

贮藏：

密封。

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