硝苯地平注射液

硝苯地平注射液，高血压危象。.

成份

本品主要成份为：硝苯地平。

其化学名称为：2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯

分子式：C17H18N2O6

分子量：346.34

性状

本品为黄绿色澄明液体。

适应症

高血压危象。

规格

5ml：2.5mg

用法用量

遮光、静脉滴注。每次2.5～5mg，加5%葡萄糖注射液250ml稀释后在4～8小时内缓慢滴入，根据病情调整滴速及用量，最大剂量15～30mg/24h，可重复使用3天，不宜超越。以后治疗建议使用口服制剂。

不良反应

应用本品后，静脉穿刺部位可能疼痛，减慢输注速度有时可避免穿刺部位的烧灼感。输液开始后不久可以有轻度的心率加快和血压降低，通常在5～15分钟后恢复。其他的副作用表现为短暂的头痛和颜面、皮肤发红、发热。有时出现心悸，以及因血管扩张引起的下肢水肿，还可出现眩晕、疲乏，手臂和腿部的瘙痒以及血压降低，有时有心绞痛加重，个别病例有肝功能损伤、皮疹、贫血、粒细胞减少症，血小板减少症及血糖升高(糖尿病患者)，大剂量使用时，个别病例出现肌痛，手指颤动，以及轻微短暂的视力改变。

禁忌

1．对硝苯地平过敏者禁用。

2．孕妇禁用。

3．心源性休克及严重主动脉狭窄患者禁用。

注意事项

1．低血压患者、肝肾功能不全者及失代偿性心力衰竭患者慎用。

2．哺乳期妇女使用本品时，必须停止哺乳。

3．对严重高血压(恶性高血压)和循环血理不足的透析患者需严密监测。

4．大剂量快速滴会引起明显血压下降。

5．与β受体阻滞剂合用可导致血压明显下降。

6．本品可使地高辛及茶碱血浆水平升高，联合用药时需监测地高辛及茶碱浓度。

7．静脉滴注中必须遮光，并注意监测血压。

8．对诊断的干扰

应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高，一般无临床症状，但曾有报道胆汁淤积和黄疸；血小板聚集度降低，出血时间延长；直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。

9．长期给药不宜骤停，以避免发生停药综合症而出现反跳现象。

药理毒理

硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内释放，而不改变血浆钙离子浓度。

药理作用

1．本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。

2．本品可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。

3．本品能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，可使收缩血压和舒张血压降低，减轻心脏后负荷。

4．本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。

致癌、致突变及生殖毒性无致癌作用。

无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3～2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。对人类的生殖力影响尚不明确。

药代动力学

口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度，约30分钟后达血药峰浓度，嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10～30mg之间，生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合，约为90%。口服15分钟起效，1～2小时作用达高峰，作用持续4～8小时；舌下给药2～3分钟起效，20分钟达高峰。t1/2呈双相，t1/2α2.5～3小时，t1/2β为5小时。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物，约80%经肾排泄，20%随粪便排出。肝肾功能不全的患者，硝苯地平代谢和排泄速率降低。

贮藏

遮光，密闭保存。

包装

5ml/支×5支/盒，安瓿

有效期

2年

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