米格列醇

米格列醇，是德国拜耳制药公司20世纪90年代初研究开发的一种新型降糖药。

基本信息

中文名称：米各尼醇

中文别名：1-(2-羟乙基)-2-(羟甲基)-3,4,5-哌啶三醇；米格列醇；

英文名称：Miglitol

英文别名：Seibule; BAY 1099; BAY-m-1099; GLYSET; Plumarol;

CAS号：72432-03-2

分子式：C8H17NO5

分子量：207.22400

精确质量：207.11100

PSA：104.39000

物化性质

外观与性状：白色至淡黄色晶体粉末

密度：1.458 g/cm3

熔点：114ºC

沸点：453.7ºC at 760 mmHg

闪点：284.3ºC

折射率：1.597

储存条件：Store in original container in a cool dark place.

相关药品信息

分类名称

一级分类：内分泌系统药物二级分类：糖尿病及胰岛疾病用药物三级分类：

药品英文名

Miglitol

药品别名

德赛天、米格尼醇、Glyset

药物剂型

米格列醇片：25mg/片；50mg/片；100mg/片。15～30℃保存。

药理作用

本品为第二代糖苷酶抑制药。本品为小分子化合物，其结构与葡萄糖相似。在食物的消化过程中，α-葡萄糖苷酶(包括麦芽糖酶、异麦芽糖酶、蔗糖酶、葡萄糖淀粉酶等)可以将食物中的多糖及低聚糖水解为单糖(包括葡萄糖)。α-糖苷酶抑制药可延缓葡萄糖的生成及吸收，从而缓解糖尿病患者餐后高血糖及其后血糖的急剧变化。本品主要作用于小肠，对结肠内碳水化合物水解影响较小，由未吸收的糖类发酵继发的胃肠道不良反应较阿卡波糖少见。

药动学

本品较阿卡波糖更易在小肠吸收，口服给药的吸收程度随剂量增加而降低。口服25mg药物的生物利用度为100%，口服100mg药物的生物利用度约50%～70%，在更高剂量时吸收可达饱和。其蛋白结合率低于4%，分布容积为0.18L/kg。较少在体内代谢，超过95%以原形自尿液排泄，剂量超过25mg时，由于吸收不完全，可有少量药物经尿液重吸收。本品半衰期为2h。

适应证

用于治疗成人2型糖尿病。

禁忌证

以下患者禁用。1.对本品过敏者。2.糖尿病酮症酸中毒者。3.消化或吸收不良的慢性肠道疾病患者。4.炎性肠病或其他使肠道产气增加的疾病。5.肠梗阻。6.本品不宜用于儿童。

注意事项

1.本品宜在每次正餐开始时服用。2.发生低血糖时，宜口服葡萄糖，不宜服用蔗糖，因本品可延迟蔗糖吸收。3.在创伤、发热、感染、手术等应激情况下，本品可能对降低血糖无效，必要时应使用胰岛素。4.本品妊娠安全性分级为B级。5.本品排泄至乳汁的浓度很低，对新生儿几乎没有影响的可能，但仍建议哺乳期妇女停止用药。6.用药期间定期监测血糖，在开始治疗时，应监测餐后1h血糖水平。定期监测HbAlc。7.慎用：血清肌酸酐浓度高于2mg/dl患者慎用。

不良反应

1.代谢/内分泌系统：本品可影响糖原代谢，可能抑制肝糖原分解，空腹用药过量可能发生低血糖。根据本品的作用机制，空腹或餐后单独使用时都不应引起低血糖，但与磺酰脲类药物或胰岛素联用，可能导致血糖浓度进一步降低，增加了发生低血糖症的可能。2.消化系统：常见胃肠道反应，腹痛、腹泻、胃肠胀气的发生率可能与剂量正相关，继续治疗时，腹痛、腹泻多可缓解。3.血液：有血清铁浓度降低、贫血的报道。4.皮肤：皮疹多为一过性。

用法用量

口服给药，用于2型糖尿病，可单用或与磺酰脲类降糖药合用。起始剂量为每次25mg，3次/d，个别患者起始时需从1次/d逐渐增加至3次/d。4～8周后可增量至每次50mg，3次/d，服用3个月。在此期间，应测定糖化血红蛋白(HbAlc)以确定是否需加量至每次100mg，3次/d(最大推荐量)。有研究认为，在25～200mg范围内，疗效随剂量相应增加，但胃肠道不良反应也相应增加。单独使用本品的最佳剂量范围为每次50～100mg，3次/d。

药物相互作用

1.与活性炭等肠道吸附剂合用，本品疗效降低，两者应避免合用。2.与含淀粉酶、胰酶等可分解糖类的助消化酶剂合用，本品疗效降低，应避免合用。3.本品可能使地高辛的血药浓度降低，两者合用时应注意监测地高辛血药浓度。4.本品可使格列本脲的血药浓度峰值及药时曲线下面积轻微降低，但该变化无显著临床意义。此外，本品与磺酰脲类降糖药合用，发生低血糖的风险增加，应引起注意。5.本品可使雷尼替丁的生物利用度降低约60%，两者合用时应注意观察雷尼替丁疗效。6.未见本品与抗酸药、华法林、硝苯地平有明显相互作用。

临床应用

临床研究表明，对于II型糖尿病病人，一日三次给药，每次50mg，于服药前（0小时）和服药后每30分钟收集血样至3小时，绘制平均血糖浓度－时间曲线。与对照组相比，服药后60～90分钟血糖下降最为显著，且无不良反应。研究表明，口服50mg的米格列醇与口服300mg阿卡波糖降低餐后高血糖及平均血糖浓度的作用相同。该药物在体内不被代谢，口服后经尿迅速排出体外。与磺酰脲类及双胍类药物相比，毒副作用明显减少。由于该药只延缓单糖在肠道中的吸收，并无抑制α－淀粉酶的作用，所以在肠道中不会残留未被吸收的寡糖，消除了阿卡波糖严重的肠道副作用。虽然有时会出现较轻微的胃肠道副作用，可采用逐渐增加剂量的方法使其缓解。此外，临床研究表明，长期口服该药对泌尿系统、心血管系统、呼吸系统以及血液参数都无明显影响，因此，老年病人、肝功能或轻度肾功能损伤的病人服用本品不需要调节剂量。

其他信息

米格列醇是德国拜耳制药公司20世纪90年代初研究开发的一种新型降糖药，是一种新的小肠α-葡萄糖苷酶抑制剂。米格列醇的结构与葡萄糖相似，能够可逆地竞争性抑制假单糖α―葡糖苷酶，对小肠绒毛刷缘的α－糖苷酶如蔗糖酶、葡萄糖淀粉酶、麦芽糖酶、异麦芽糖酶、海藻糖酶、乳糖酶都有抑制作用，是蔗糖酶的高效抑制剂，且不抑制α－淀粉酶的活性。由于作用机制为可逆竞争性抑制，因而该化合物并不完全抑制葡萄糖的吸收，而是延缓了葡萄糖的吸收过程，使消化道各区域对葡萄糖的吸收更平均，从而平缓了餐后碳水化合物消化吸收所产生的尖锐血糖峰值。

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