美士灵
美士灵
美士灵（注射用头孢米诺钠），适应症为对头孢米诺敏感的链球菌属、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、摩根菌属、普罗菲登菌属、流感嗜血杆菌、拟杆菌属、普雷沃菌属（二路普雷沃菌属除外）引起的下列感染：败血症、扁桃体炎（扁桃体周围脓肿）、急性支气管炎、肺炎、肺脓肿、慢性呼吸道病变患继发感染、膀胱炎、膀胱炎、肾盂肾炎、腹膜炎、胆囊炎、胆管炎、子宫内感染、子宫附件炎、子宫旁组织炎。
警示语
对本品或成分或头孢烯类抗生素过敏者禁用。
对本品或成分或头孢烯类抗生素有过敏症既往史者，建议禁用，必要时慎用。
成份
1瓶中含头孢米诺钠1g（以C16H20N7NaO7S3计）。
本品主要成份是头孢米诺钠。化学名称为：（+）-（6R，7S）-7-[（S）-2-（2-氨基-2-羧基乙硫基）乙酰胺基]-7-甲氧基-3-[[（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1氮杂二环〔4.2.0〕辛-2-烯-2羧酸钠七水合物
化学结构式为：
分子式：C16H20N7NaO7S3·7H2O
分子量：667.66
性状
本品为白色～微黄白色结晶性粉末。
适应症
对头孢米诺敏感的链球菌属、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、摩根菌属、普罗菲登菌属、流感嗜血杆菌、拟杆菌属、普雷沃菌属（二路普雷沃菌属除外）引起的下列感染：
败血症、扁桃体炎（扁桃体周围脓肿）、急性支气管炎、肺炎、肺脓肿、慢性呼吸道病变患继发感染、膀胱炎、膀胱炎、肾盂肾炎、
腹膜炎、胆囊炎、胆管炎、子宫内感染、子宫附件炎、子宫旁组织炎。
规格
1.0g（以C16H20N7NaO7S3计）。
）
用法用量
本品可静脉注射，也可静脉滴注。静脉注射时，每1g（效价）溶于20ml注射用水、葡萄糖液或电解质溶液并缓慢注射。静脉滴注时，每1g（效价）溶于100～500ml葡萄糖液或电解质溶液，滴注时间为1～2小时。
常用量，成人为每天2g（效价），分2次静脉注射或静脉滴注。小儿每次20mg（效价）/kg，每天3～4次静脉注射或静脉滴注。应随年龄及症状适宜增减。
对于败血症、难治性或重症感染症，成人1日可增至6g（效价），分3～4次给药。
不良反应
上市后使用成绩调查结果如下（再注册结束时）。
调查病例13,431例中，副作用发生病例数为237例(1.76%)、副作用发生件数291件。
主要不良反应：肝胆系统障碍(肝功能损害、GPT上升、GOT上升等)117例(0.87%)；白细胞·网状内皮系统障碍(嗜酸粒细胞增多、中性粒细胞减少等)32例(0.24%)；皮肤·皮肤附属器障碍(出疹、皮疹等)32例(0.24%)；消化道障碍(腹泻、恶心等)22例(0.16%)；其它发烧7例(0.05%)；BUN上升4例(0.03%)等。
1)重要不良反应
①休克（[0.1%） 偶引起休克，故注意观察，若出现不适感、口内异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、发汗等，应停药并适当处理。
②全血细胞减少症（[0.1%） 偶出现全血细胞减少症，故定期进行检查等注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。
③假膜性大肠炎等伴有血便的严重大肠炎（[0.1%未满），故注意观察，若出现腹痛、频繁腹泻，应速停药并适当处置。
2)同类其他药物的重要不良反应
①其他头孢烯类抗生素 据报道偶出现皮肤粘膜眼综合征(Stevens-Johnson综合征)，中毒性表皮坏死征(Lyell综合征)(0.1%未满)，故注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。
②其他头孢烯类抗生素 据报道偶出现急性肾功能衰竭等严重肾损害([0.1%)，故出现异常时，应停药并适当处置。
③其他头孢烯类抗生素 据报道偶出现溶血性贫血([0.1%)，故定期进行检查等注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。
④其他头孢烯类抗生素 据报道偶出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎、PIE综合征(0.1%未满)等，若出现此类症状，应停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处置。
3)其它不良反应
注1) 若出现症状，应停药并适当处置。
注2) 定期进行检查等注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。
注3) 注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。
禁忌
对本品或成分或头孢烯类抗生素过敏者禁用。
对本品或成分或头孢烯类抗生素有过敏症既往史者，建议禁用，必要时慎用。
注意事项
（1）慎重用药（下述患者应慎重用药）
1）对青霉素类抗生素有过敏症既往史患者。
2）本人或双亲、弟兄有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质患者。
3）严重肾损害患者[持续高血药浓度（参照「药代动力学」项）]
4）高龄者[参照“老年患者用药”项]。
5）经口摄食不足患者或非经口维持营养患者、全身状态不良患者[有时会出现维生素K缺乏症状，故应注意观察]。
(2)重要注意事项
1)因尚无确切的预测使用本品发生休克、过敏的方法，故应采取以下措施：
①事先对既往史等进行详细问诊。同时必须确认是否有使用抗生索等引起的过敏史。
②给药前，应作好对休克等的急救处理的准备。
③从给药开始至给药结束，应使患者保持安静状态并进行充分观察．尤其在给药开始后，应注意观察。
2)饮酒后有时出现颜面潮红、心悸、眩晕、头痛、恶心等，故给药期间及给药后至少l周应避免饮酒。
（3）与用法用量相关的使用注意
1)使用本品时，为预防临床耐药，原则上应确认对本药物的敏感性、且用药应仅限于治疗用药的最短期间
2)对于严重肾功能损害的患者，应减量或延长给药间隔使用[参照“慎重用药”及【药代动力学】项。]
(4)对临床检验结果的影响
1)用雅费氏反应检测肌酐时，肌酐值有时呈高值，故应注意。
2)直接库姆斯试验有时呈阳性，故应注意。
(5)用药须知
1)给药途径
仅用于静脉注射或静脉滴注。
2)配制时
①静脉滴注时，应溶于葡萄糖液或电解质溶液．不得仅溶于注射用水（因溶液不等张）。
②与氨茶碱水合物、磷酸吡哆醛水合物配伍，会降低效价或着色，故不得配伍。另外，与吠喃硫胺、硫辛酸、氢化可的松琥珀酸钠及腺苷钴胺配伍，随时间延长颜色会发生改变，故配伍后应尽快使用。
3)溶解后
溶解后应尽快使用。若需保存，室温保存应在12小时以内，冰箱保存应在24小时以内使用。
4)给药时
静脉内大量给药，有时会引起血管痛、静脉炎。为预防其出现，应充分注意注射液的配制、注射部位及注射方法等，并尽量慢注射。
(6)其他注意
1)幼年大鼠皮下给药实验，有睾丸萎缩、抑制精子形成的报告。
2)使用本品时，有出现艰难梭菌、产酸克雷伯菌的报告。
孕妇及哺乳期妇女用药
对于孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗的有益性超过危险性时方可用药[尚未确立妊娠期用药的安全性（使用经验少）]。
儿童用药
尚未确立新生儿·早产儿用药的安全性（使用经验少）。
老年用药
高龄者应注意下述内容及用量和给药间隔，并观察患者状态，慎重给药。
(1) 高龄者多见生理功能降低，易出现副作用。
(2) 高龄者会出现维生素K缺乏引起的出血倾向。
药物过量
无与本项相关的报告。
临床试验
在日本的临床试验结果
一般临床试验及对比试验（呼吸道感染症及尿路感染）结果的概要如下：
每日用量，成人大部分为1日2g（效价）分2次静脉注射或静脉滴注，小儿1次20mg（效价）/kg，每日静脉注射或静脉滴注3～4次的病例多。用药期间多在1周以内。以呼吸道感染症及复杂性尿路感染症为对象进行对比试验，证实了本剂的有效性。
1）临床疗效
有效性评价对象病例1,487例，有效率为73.9%（1,099/1,487），疾患别临床效果为败血症（包括疑败血症）45.5%（46/99）、扁桃体炎（包括扁桃体周围脓肿）91.3%（42/46）、急性支气管炎及慢性呼吸道病变继发感染[慢性支气管炎、细支气管炎、支气管扩张症（感染时）、慢性呼吸道疾患继发感染]82.7%（162/196）、肺炎80.9%（266/329）、肺脓肿（肺化脓症）92.3%（12/13）、肾盂肾炎75.0%（129/172）、膀胱炎56.1%（210/374）、胆囊炎90.6%（48/53）、胆管炎82.1%（23/28）、腹膜炎（腹膜炎、盆腔腹膜炎）92.1%（70/76）、附件炎（包括输卵管炎、输卵管积脓）96.0%（24/25）、子宫内感染（包括子宫内膜炎）94.1%（48/51）、子宫周围组织炎（子宫旁组织炎、盆腔死腔炎）80.0%（20/25）。
2）不良反应及临床检验值变动
在日本上市时以及上市销售6年后的安全性调查结果如下：
调查病例15,520例中，不良反应发生病例数为449例（2.89%）不良反应发生件数为630件。
主要不良反应有肝脏、胆管系统障碍（GPT、GOT、A1-P上升等）257例（1.66%），白细胞、网状内皮系统障碍（嗜酸粒细胞增多、中性粒细胞减少等）82例（0.53%）、皮肤、皮肤附件障碍（腹泻、恶心等）35例（0.23%），其他有红细胞减少11例（0.07%）、血红蛋白减少10例（0.06%）、BUN上升8例（0.05%）等。
药理毒理
1、药效药理
（1）抗菌作用
1）美士灵对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌显示广泛抗菌活性，尤其对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属、流感杆菌、变形杆菌属及脆弱类杆菌有很强抗菌力。
2）不仅对细菌增殖期，而且对稳定期初期也显示抗菌作用，低于MIC浓度也有杀菌作用，短时间内溶菌。体内抗菌力比MIC的预测更强。
3）对大肠杆菌、变形杆菌、脆弱类杆菌等各种细菌产生的β－内酰胺酶稳定。
（2）作用机理
美士灵对β－内酰胺类抗生素通常作用点的青霉素结合蛋白显示很强亲和性，不仅抑制细胞壁合成，并与肽聚糖结合，抑制肽聚糖与脂蛋白结合以促进溶菌，在短时间内显示很强杀菌力。
2、毒理
（1）急性毒性
（2）亚急性毒性及慢性毒性
大鼠（静脉、肌肉）、狗（静脉）注射本剂30日，最大无毒性量为400～800mg/kg/日，大鼠（肌肉）、狗（静脉）注射本剂182日，最大无毒性量均为400mg/kg/日。
（3）特殊毒性
1）生殖试验
大鼠妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围产期和哺乳期，注射200～1,600mg/kg/日，但未见对母鼠生殖能力、仔鼠发育分化及生殖能力的影响。
2）肾毒性
家兔注射400～1,600mg/kg/日、共5日，800mg/kg/日以上给药群，观察到肾毒性，但其强度比对照药头孢噻吩略强，比头孢唑林弱。
3）抗原性
用小鼠、大鼠、豚鼠及家兔进行的试验，几乎未见抗原性（抗体产生能力及过敏反应）。另外，与头孢美唑、头孢唑林、青霉素、氨苄西林之间，几乎未见免疫学交叉性。也未见库姆斯氏反应阳性化。
药代动力学
（1）血清中浓度
1）健康成人
肾功能正常成人男子静脉给药时不同时间的血清中浓度分布如图1表1，显示用量依存性。
2）小儿
①静脉注射
小儿（n=9）静脉给药时的血清中浓度分布如图2表2，显示用量依存性。
②静脉滴注
肾功能正常小儿患者以40mg/kg、20mg/kg1小时内点滴静注时的血清中浓度分布如图3表3，显示用量依存性。
3）肾功能损害患者
肾功能损害患者静脉注射0.5g或1g时的血清中浓度分布如图4，根据肾损害程度，出现血清中浓度衰减迟缓，半衰期延长。
（2）分布
1）体液及组织内浓度
①慢性支气管炎患者静脉滴注1g时，咳痰中浓度为0.38～0.48μg/ml。
②腹膜炎患者静脉注射1g时，腹水中浓度为13.4～139.5μg/ml，小儿静脉注射20mg/kg时为17.9～63.2μg/ml。
③行全子宫切除术患者静脉注射1g时，子宫内膜、卵巢、输卵管中浓度为33.7～45.8μg/g。
④胆道疾患患者静脉注射1g时，胆汁中浓度为4.6～36.0μg/ml。
2）蛋白结合
以超滤过法测定人血浆蛋白结合率，在5～100μg/ml浓度范围约61%，呈一定值（在试管中）。
（3）代谢
人未见具有抗菌性的代谢物。
（4）排泄
1）健康成人
主要从肾排泄，成人（肾功能正常者）静脉注射（n=3）或静脉滴注（n=3）1g时，尿中排泄率为6小时内约80%、12小时内约90%。
2）肾功能损害成人患者
肾功能损害成人患者尿中排泄率，重度损害者（Ccr<10）24小时内约10%，中度损害者（Ccr=48）6小时内约50%、12小时内约63%。
贮藏
室温（不超过30℃）保存。
包装
玻璃瓶装，10瓶/盒。
有效期
36个月
执行标准
进口药品注册标准JX20100055
批准文号
国药准字J20100086
生产企业
日本明治制果株式会社
包装企业
汕头经济特区明治医药有限公司
核准日期
2006年12月30日
修订日期
2011年01月10日
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