盐酸美沙酮口服溶液

盐酸美沙酮口服溶液，适应症为1．本品起效慢、作用时效长，适用于慢性疼痛。但其止痛常不够完全；对急性创伤疼痛常缓不济急，故少用。2．采用替代递减法，用于各种阿片类药物的戒毒治疗，尤其是用于海洛因依赖；也用于吗啡、阿片、哌替啶、二氢埃托啡等的依赖。

成分

主要成分：盐酸美沙酮

适应症

1．本品起效慢、作用时效长，适用于慢性疼痛。但其止痛常不够完全；对急性创伤疼痛常缓不济急，故少用。

2．采用替代递减法，用于各种阿片类药物的戒毒治疗，尤其是用于海洛因依赖；也用于吗啡、阿片、哌替啶、二氢埃托啡等的依赖。

用法用量

口服。成人每次5～10mg，一日10～15mg；极量：一次10mg，一日20mg。

脱瘾治疗期，剂量应根据戒断症状严重程度和病人躯体状况及反应而定。开始剂量15～20mg，可酌情加量。剂量换算为1mg美沙酮替代4mg吗啡、2mg海洛因、20mg哌替啶。

不良反应

1．不良反应主要有性功能减退，男性服用后精液少，且可有乳腺增生。女性与避孕药同用，可终日困倦乏力，逾量可逐渐进入昏迷，并出现右束支传导阻滞、心动过速或(和)低血压。

2．亦有眩晕、恶心、呕吐、出汗、嗜睡等，也可引起便秘及药物依赖。

禁忌

呼吸功能不全者禁用。

注意事项

1．本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠期间本药能渗透过胎盘屏障，引起胎儿染色体变异，死胎和未成熟新生儿多，本药成瘾的产妇所分娩的新生儿，常出现迟延的戒断症状，在出生后6～7天才发现，持续6～17日不等，这些新生儿尿内药浓度，可10～16倍于血液，又常伴有低血糖，处理上有一定困难。因此妊娠分娩期间严格禁用。

儿童用药

婴幼儿禁用。

药物相互作用

1．与碱性液、氧化剂、糖精钠以及苋菜红等接触，药液显混浊。

2．苯妥英钠和利福平等能促使肝细胞微粒体酶的活动增强，因而本品在体内的降解代谢加快，用量应相应增加。

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药物过量

用药过量时，可逐渐进入昏迷，并出现右束支传导阻滞，心动过速或(和)低血压。

药理毒理

本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似，镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用，镇静作用较弱，但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效，抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长，重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢，戒断症状略轻，但脱瘾较难。

急性毒性LD50(mg/kg)：小鼠，口服93.7；腹腔31～38.2；静脉17.3～20.9。大鼠，口服95；腹腔24～40。

药代动力学

本品口服吸收迅速，30分钟后即可在血中找到，约4小时内达高峰。血浆蛋白结合率87%～90%。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。其生物利用度为90%，血浆t1/2β约为7.6小时，治疗血浓度为0.48～0.85mg/L，致死血浓度为74mg/L。主要在肝脏代谢，由尿排泄，少量原形从胆汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。

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