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羧苄西林

羧苄西林

羧苄西林（carbenicillin）化学名为：[6S-(2α,5α,6β)]-[(羧苯基-乙基)氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸，淡黄色粉末，分子式为C17H18N2O6S，分子量为378.40000，密度为1.53g/cm3，沸点为737.8ºC at 760mmHg，其钠盐（[4800-94-6]）为白色或类白色结晶性粉末，易溶于水，能溶于甲醇，微溶于乙醇，几乎不溶于苯或乙醚。有强吸湿性，对热不稳定，有微臭，味苦。

化合物简介
基本信息
中文名称：羧苄西林
中文别名：羧比西林;羧苄青霉素;
英文名称：carbenicillin
英文别名：Carbenicilina;Geopen;Pyopen;Carbenicillin;Carboxybenzylpenicillin;
CAS号：4697-36-3
分子式：C17H18N2O6S
分子量：378.40000
结构式：
精确质量：378.08900
PSA：149.31000
LogP：0.81530
物化性质
外观与性状：淡黄色粉末
密度：1.53g/cm3
沸点：737.8ºC at 760mmHg
闪点：400ºC
折射率：1.675
储存条件：-20ºC
药理作用
对铜绿假单胞菌和吲哚阳性的变形杆菌作用较强，但对青霉素敏感的革兰阳性菌的作用不及青霉素，对氨苄西林敏感的革兰阴性杆菌的作用不及氨苄西林。抗菌谱：羧苄西林对铜绿假单胞菌、变形杆菌（产青霉素酶奇异变形杆菌除外）、多数大肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感杆菌和奈瑟菌属有较强的抗菌活性；对厌氧菌，包括脆弱拟杆菌也有一定抗菌作用。羧苄西林不耐青霉素酶，对耐药金黄色葡萄球菌无效。
药代动力学
羧苄西林对胃酸不稳定，不能口服给药。肌内注射1g后，tmax为1h，Cmax为20～30μg/ml。以每小时1g的速度静脉滴注，平均血清浓度为150μg/ml。快速静脉注射（15～30min）5g药物，峰值血药浓度可达到500μg/ml，蛋白结合率为50%。与其他青霉素相似，羧苄西林主要分布于细胞外液。羧苄西林主要以肾小球分泌的形式排泄。95%的给药剂量以原形从尿中排出，75%～85%在前9h排出，仅不是5%的药物被代谢。肾功能正常者消除半衰期为1h，肾功能减退的患者其半衰期延长（无尿患者为13～16h），应注意给药剂量的调整。
适应证
用于全身铜绿色假单胞菌感染，如菌血症、肺部感染、尿道感染、烧伤创面感染等，对治疗儿童铜绿色假单胞菌性脑膜炎、乳突炎也有很好的疗效。对变性杆菌属、大肠杆菌属感染亦有效。对肺炎链球菌感染无效。拟杆菌属感染需用大剂量。
用法用量
1.尿路感染：（1）成人：每天4～8g，每6小时1次；（2）儿童：每天50～200mg，每4～6小时1次。
2.静脉注射：（1）尿路感染：①成人，每天4～8g，每6小时1次，对重症感染，每天200mg/kg持续性或间歇静脉滴注；②儿童：每天50～200mg/kg，每4～6小时1次或持续性静脉滴注，每天最大剂量可达600mg/kg；（2）铜绿假单胞菌系统感染：①成人：每天量为400～500mg/kg，分次滴注或连续滴注；②儿童：每天量为300～500mg/kg，分次滴注成连续滴注。
禁忌症
有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
注意事项
1.对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。
2.慎用：（1）孕妇及哺乳期妇女慎用；（2）羧苄西林钠为二钠盐，含钠量较高，每1g羧苄西林钠含4.7～5.3mmol（180～122mg）钠，因此对限制钠盐摄入的患者应考虑这一因素；（3）严重肝、肾功能障碍者慎用。
3.大剂量用药时，对肾功能减退者要常规监测出血时间、凝血时间、凝血酶原时原时间；长期大剂量用药应定期检查肝、肾功能；长期大剂量用药应检测血清钠及血清钾浓度。
孕妇及哺乳期妇女用药
尚未在孕妇中进行严格对照试验以排除本品对胎儿的不良影响，故孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。
不良反应
1.以皮疹较为多见，偶见过敏性休克。
2.肝毒性：少数患者用药后可出现暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶及乳酸脱氢酶升高。偶有出现恶心、呕吐、肝肿大和压痛等轻型无黄疸型肝炎症状，肝活检显示点状肝细胞坏死的报道。
3.肾毒性：据报道，用药后偶可致间质性肾炎。
4.血液系统：肾功能损害者大剂量（每天24g）用药时可导致血小板功能异常或干扰其他凝血机制，发生出血性疾患，如紫癜、黏膜出血、鼻出血及注射部位或小手术操作出血等。也有报道使用羧苄西林后可出现可逆性中性粒细胞减少伴骨髓细胞抑制。
5.神经系统：静脉注射大剂量羧苄西林钠时可出现抽搐、癫痫发作等神经毒性反应。
6.其他：羧苄西林呈弱酸性。血药浓度过高时可发生急性酸中毒，发生高钠和低钾血症。大剂量使用羧苄西林时对心功能不全的患者可能导致急性肺水肿。此反应尤多见于肾病患者且已有酸中毒者。
药物相互作用
1.羧苄西林与庆大霉霉素合用在体外对铜绿假单胞菌、变形杆菌、不动杆菌、产碱杆菌有协同抗菌作用。
2.羧苄西林与庆大霉霉素、妥布霉素或阿米卡星联用对耐羧苄西林或耐氨基糖苷类药的沙雷菌有协同抗菌作用。
3.乙酰半胱氨酸可加强羧苄西林在体外对铜绿假单胞菌的抑菌作用。
4.羧苄西林与丙磺舒合用可阻止药物从肾脏排泄，提高羧苄西林钠血药浓度。
5.大剂量羧苄西林钠与肝素、华法林等抗凝血药、血栓溶解药、水杨酸类药、磺吡酮或血小板聚集抑制药同用可增加出血危险性。
6.羧苄西林与多黏菌素B同用可出现轻度拮抗作用。
专家点评
羧苄西林适用于铜绿假单胞菌所致的泌尿系统、胆道、脑膜、肺以及烧伤创面感染，也适用于部分变形杆菌和大肠杆菌所致的感染，与氯唑西林联合治疗混合感染效果好。国内曾报道，对64例铜绿假单胞菌所致的泌尿系统感染者应用羧苄西林，有效率达80.4%。
中毒与措施
羧苄西林（羧苄青霉素、卡比西林）主治绿脓杆菌、不产青霉素酶的变形感菌和某些大肠杆菌感染。血浆蛋白结合率50%，半衰期1～1.5h。常用量：肌注4～8g/d，分4次给药；静脉滴注10～30g/d，分4次给药。
临床表现
1.过敏反应以皮疹为最多见，过敏性休克和间质性肾炎偶有报道。
2.本品可使血小板功能异常或干扰其他凝血机制而发生皮肤紫癜及出血反应，肾功能不全的患者更易发生出血性疾患，并伴注射局部出血。
3.偶有中性粒细胞减少伴骨髓中幼粒细胞受抑制的报道。个别患者出现血清转氨酶升高，甚至有恶心、呕吐、肝脏肿大和压痛的轻型无黄疸性肝炎症状，肝活检呈现点状肝细胞坏死的表现。
4.大剂量静脉注射可出现抽搐、癫痫发作等神经系统反应。肌肉局部注射可引见局部疼痛。
5.所含的钠盐对心功能不全者，可导致急性肺水肿，也可发生高钠血症和低钾血症。
措施
羧苄西林中毒的治疗要点为：
1.参见青霉素G的相关内容。
2.本品经血液透析可由血液中清除，腹膜透析效果较差。
3.如治疗中发生出血现象，氯化鱼精蛋白能有效控制出血而不影响抗菌作用。
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