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胆茶碱

药品

胆茶碱，是一种有机化合物，化学式为C12H21N5O3，是一种平滑肌松弛药。

化合物简介
基本信息
化学式：C12H21N5O3
分子量：283.327
CAS号：4499-40-5
理化性质
熔点：187-192℃
外观：白色结晶性粉末
用途
与茶碱相同，用于心脏性或支气管性气喘、心脏性肾脏性浮肿等症。
药典信息
来源
本品为1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮N,N,N-三甲基-2-羟基乙铵盐，按干燥品计算，含C12H21N5O3不得少于98.5%。
性状
本品为白色结晶性粉末，微有胺臭。
本品在水中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚中微溶。
熔点
本品的熔点（通则0612）为187～192℃（测定时每分钟上升的温度为3.0℃±0.5℃）。
鉴别
1、取本品约0.1g，加盐酸1mL溶解后，加氯酸钾0.1g，置水浴上蒸干，残渣遇氨气即显紫色，再加氢氧化钠试液，紫色即消失。
2、取本品0.5g，加水2mL溶解后，加氢氧化钠试液3mL，煮沸，即发生三甲胺臭。
3、取本品，加0.01mol/L氢氧化钠溶液溶解并稀释制成每1mL中约含15μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在275nm的波长处有最大吸收。
检查
溶液的澄清度与颜色
取本品1.0g，加水10mL溶解后，溶液应澄清无色，如显色，与同体积的对照液（取比色用重铬酸钾液1.0mL，加水使成160mL）比较，不得更深。
有关物质
照薄层色谱法（通则0502）试验。
供试品溶液：取本品，加乙醇溶解并稀释制成每1mL中约含10mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用乙醇定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。
色谱条件：采用硅胶HF254薄层板，以三氯甲烷-乙醇（95:5）为展开剂。
测定法：吸取供试品溶液与对照溶液各5µL，分别点于同一薄层板上，展开，取出，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。
限度：供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
不得过0.1%（通则0841）。
含量测定
取本品约0.25g，精密称定，加水50mL与氨试液8mL，置水浴上缓缓加热，使溶解，精密滴加硝酸银滴定液（0.1mol/L）20mL，摇匀后，继续置水浴上加热15分钟，放冷至5～10℃，20分钟后，用垂熔玻璃漏斗滤过，滤渣用水洗涤3次，每次10mL，合并滤液与洗液，加硝酸使成酸性后，再加硝酸3mL，放冷，加硫酸铁铵指示液2mL，用硫氰酸铵滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于28.33mg的C12H21N5O3。
类别
平滑肌松弛药。
贮藏
密封，在干燥处保存。
制剂
胆茶碱片。
药品简介
药理毒理
本品为茶碱的胆碱盐，含茶碱60%～64%，作用与茶碱相似。口服易吸收，对胃肠刺激小，可耐受较大剂量，对心脏和神经系统的影响较少。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。
药代动力学
口服本品能迅速被吸收。在体内释放出茶碱，蛋白结合率为60%。t1/2新生儿（6个月内）>24小时，小儿（6月以上）3.7小时±1.1小时，成人（不吸烟并无哮喘者）8.7小时±2.2小时，吸烟者（一日吸1～2包）4~5小时。空腹状态下口服本品，在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出，10%以原形排出。
适应症
适用于支气管哮喘，也用于心源性哮喘。
用法用量
口服给药：
1、成人常用量，一次0.1～0.2g（1-2片），一日3次；极量：一次0.5g(5片)，一日1g。
2、小儿常用量，一日按体重10～15mg/kg，分3～4次。
禁忌
对本品过敏的患者，活动性消化道溃疡和未经控制的惊厥性患者禁用。
不良反应
茶碱的毒性常出现在血清浓度为15～20μg/mL，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20μg/ml，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至导致呼吸、心跳停止致死。
注意事项
1、本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。
2、应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而避免血药浓度过高的危险。
3、肾功能或肝功能不全的患者，年龄超过55岁特别是男性患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者，应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。
4、茶碱制剂可致心律失常和(或)使原有的心律失常加重；患者心率和（或）节律的任何改变均应进行监测和研究。
5、高血压或者非活动性消化道溃疡病史的患者慎用本品。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。
儿童用药
新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。
老年用药
老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55岁以上患者慎用。
药物相互作用
1、地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。
2、西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和（或）毒性。
3、某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素；氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星；克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，尤以红霉素、依诺沙星为著，当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量。
4、苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率，使茶碱血清浓度降低；茶碱也干扰苯妥英的吸收，两者血浆浓度均下降，合用时应调整剂量监测血药浓度。
5、与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。
6、与美西律合用，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。
7、与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。
胆茶碱中毒
胆茶碱是胆碱和茶碱的复盐，治疗作用相当于氨茶碱的5倍，口服易吸收，对胃的刺激性小，一般可耐受较大剂量，且作用维持时间较长。本药对心脏和神经系统的毒性比氨茶碱小，应用中偶有口干、恶心、心悸、多尿等副作用，可对症治疗。
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