胡椒嗪

药品

胡椒嗪(Piperazine)主要用于驱蛔、蛲虫。大剂量可有恶心、呕吐、腹泻、头痛,偶有荨麻疹,停药后可消失。也可有神经症状,如嗜睡、眩晕、共济失调,眼颤、肌肉痉挛、多动等。肝、肾功能不良,癫痫患者,神经系统疾患者禁用。

名称
英文名称:Piperazine(Hexahydro-pyrazine,piperazidine,Lumbrical)
性状
本品对蛔虫蛲虫有效,对钩虫、绦虫、鞭虫无效,对肠道内的寄生虫有效,对组织内的寄生虫无效。本品对虫体无刺激作用,可减少虫体游走移行而产生的肠道、胆道梗阻危险性,由于蛔虫以活体排出,故很少导致分解产物吸收。本品能对抗乙酰胆碱对虫体肌肉的兴奋作用,即通过阻断神经接头处乙酰胆碱受体而使虫体肌肉麻痹,不能附着肠壁而排出体外。本品能抑制琥珀酸的合成,干扰虫体糖代谢,使肌肉收缩的能量供应受阻。
作用与作用机制
本品口服消化道吸收良好,1-2h达血药峰值,血浆t1/2约1h,但个体差异很大。主要在肝脏代谢,原药可随尿排出,不同盐类哌嗪的排泄率无显著变化,但个本差异很大。
药动学
本品驱虫安全可靠,耐受良好,用量过大则可见恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适、头痛等症状,剂量超过5g/d可见神经症状如嗜睡、眩晕、眼球震颤共济失调肌肉痉挛等症状,严重的不良反应多与剂量过大或排泄障碍有关,有癫痫和精神病史者有加重发作可能性。使用本品应注意:①肝功能不良、癫痫、神经系统疾病患者禁用;②对本品过敏者禁用;③怀孕头3个月最好禁用;④过量服用本品可引起抽搐、呼吸抑制和暂时性肢体麻痹,若在服药后数小时内发现,可给予催吐或洗胃,否则只能对症治疗。
注意事项
①与吩噻嗪类合用可能增强锥体外系反应,如四肢震颤、语言不清等;②与噻嘧啶在作用机制上有拮抗作用,两药不宜同时服用。
临床应用
哌嗪的疗效不受盐类中的阴离子酸根影响,主要取决于哌嗪基质的含量。1g磷酸哌嗪相当于1.2g枸橼酸哌嗪。1ml枸橼酸哌嗪糖浆相当于0.16g枸橼酸哌嗪。0.12g己二酸哌嗪相当于0.1g水合哌嗪。枸橼酸哌嗪:治疗蛔虫感染:成人口服3-3.5g/次,1次/d,晚饭后服用;儿童:每日120mg/kg,最多不超过3g,分1-2次服用,连服2d。治疗蛲虫感染:成人口服1-1.2g/次,2次/d,连服7d;儿童:每日50mg/kg,最多不超过2g,早晚分服,连服7d。己二酸哌嗪:驱蛲虫:口服成人1-2g/d,分次服用;儿童:每日40mg/kg,分次服用(剂量均按六水合哌嗪计)。驱蛔虫:成人口服4.5g/次,1次服完;儿童:120mg/kg,1次服完(剂量均按六水哌嗪计)。
用法计量
枸橼酸哌嗪片剂:500mg;枸橼酸哌嗪糖浆:100ml,200ml,500ml(每ml含枸橼酸哌嗪0.16g);磷酸哌嗪片剂:200mg,500mg。
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