苦参素

治疗慢性乙肝的化学药品

苦参素曾用名注射用苦参素、氧化苦参碱、菲克甘特，本品为氧化苦参碱(Oxymatrine)与极少量氧化槐果碱（Oxysophocarpine）的混合碱。用于慢性乙肝治疗，肿瘤放疗，化疗引起的白细胞低下和其它原因引起的白细胞减少症。

化合物简介

基本信息

中文名: 苦参素

中文别名:氧化苦参碱；注射用苦参素；菲克甘特；苦参总碱；奥麦特林；地槐；盖特；苦骨；

英文名:oxymatrine

英文别名:

(7aS,13aR,13bR,13cS)-dodecahydro-1H,5H,10H-dipyrido[2,1-f:3’,2’,1’-ij][1,6]naphthyridin-10-one 4-oxide；

(4R,7aS,13aR,13bR,13cS)-dodecahydro-1H,5H,10H-dipyrido[2,1-f:3’,2’,1’-ij][1,6]naphthyridin-10-one 4-oxide；

Ammothamnine；

Matrine N-oxide；

(7aS,13aR,13bR,13cS)Dodecahydro-1H,5H,10H-dipyrido[2,1-f:3',2',1'-ij][1,6]naphthyridin-10-one 4-oxide；1H,5H,10H-Dipyrido[2,1-f:3',2',1'-ij][1,6]naphthyridin-10-one, dodecahydro-, 4-oxide, (7aS,13aR,13bR,13cS)-；Marini；Oxymatrinum；

化学结构：如右图

CAS号:16837-52-8

分子式::C15H24N2O2

分子量:264.363

精确质量:264.183777

PSA:49.74000

LogP:-0.35

物化性质

性状：本品为白色或类白色结晶状粉末，无臭、味苦。

溶解性：溶于水、甲醇、乙醇、氯仿、笨，难溶于乙醚。

熔点：207°C，水合物熔点162〜163°C。

蒸汽压:0mmHg at 25°C

折射率:1.637

储存条件:库房低温,通风,干燥

相关药品说明书信息

药物作用及临床应用

苦参素是从豆科槐属植物苦参中提取分离出的一种生物碱，以氧化苦参碱为主，并含有少量氧化槐果碱。氧化苦参碱是苦参素升白作用的主要有效成分。具有清热利湿、利尿解毒、改善肝炎症状、体征、退黄、降酶作用。能抑制乙型肝炎病毒的复制、诱生内源性干扰素、保护肝细胞、改善肝功能、抗肝纤维化、升高白细胞及抗肿瘤。适用于治疗慢性乙型病毒性肝炎，以及肿瘤放疗、化疗引起的白细胞低下和其他原因引起的白细胞减少症。本品为我国研制和生产的抗病毒药，在体内能诱生干扰素α，能使慢性乙肝病人血清HBeAg和(或)HBV DNA阴转，血精丙氨酸氨基转移酶下降，临床疗效与干扰素类似。

动物试验中，对正常家兔和射线照射引起的白细胞低下家兔都有明显的升高白细胞作用;对四氯化碳和D-半乳糖引起的中毒性肝损伤也有保护作用，对丝裂霉素C引起的小鼠白细胞减少症也有明显疗效。苦参素为《乙肝防治指南》唯一推荐抗病毒中药，能有效降低HBV DNA水平，并能改善肝纤维化的多种血清指标，同时能调节免疫，诱生内源性干扰素。

对于不能耐受或不愿意接受干扰素和核苷（酸）类治疗，又具有抗病毒适应证的患者，使用苦参素联合免疫调节药物具有较好的疗效。苦参素还具有升高白细胞作用，可用于放化疗中的白细胞减少症状。

药动学

本药主要在肝脏及小肠中代谢，而由尿液及粪便排出。静脉注射苦参素后，血药浓度--时间曲线呈双指数型，符合二房室模型。口服后效应与浓度之间的关系符合S型Emax模型，为非剂量依赖性。

适应症

①慢性乙型病毒性肝炎的治疗。用于慢性乙肝的治疗。②用于肿瘤放疗，化疗引起的白细胞低下和其它原因引起的白细胞减少症。

注意事项

①在医生指导下使用；②严重肾功能不全者，不建议使用本品。③肝功能衰竭者慎用，对本品过敏者禁用。④孕妇不宜使用，哺乳期妇女慎用。⑤局部注射处有刺激疼痛感，个别患者出现注射部位发红。

用法用量

成人每日3次，每次200 mg饭后服用，可增量至300 mg。或每日 1次，每次600 mg用注射用水溶解后，加入5%葡萄糖注射液或生理盐水 250～500 mL中静脉滴注，疗程2个月。

不良反应

常见有头晕、恶心、呕吐、口苦、腹泻、上腹不适或疼痛，偶见皮疹、胸闷、发热，可自行缓解。个别出现注射部位发红。

禁忌症