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苯噻啶

药品

苯噻啶，是一种有机化合物，化学式为C19H21NS，主要用作抗偏头痛药，用于典型和非典型性偏头痛，能减轻症状及发作次数，疗效显著，但对偏头痛急性发作无即刻缓解作用，也可试用于红斑性肢痛症、血管神经性水肿、慢性荨麻疹以及房性和室性早搏等。

化合物简介
基本信息
化学式：C19H21NS
分子量：295.442
CAS号：15574-96-6
EINECS号：239-632-9
理化性质
密度：1.164g/cm3
熔点：140-142℃
沸点：436.7℃
闪点：217.9℃
折射率：1.631
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：3.8
氢键供体数量：0
氢键受体数量：2
可旋转化学键数量：0
互变异构体数量：0
拓扑分子极性表面积：31.5
重原子数量：21
表面电荷：0
复杂度：406
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
药品简介
药理作用
本药为5-羟色胺对抗剂，并有很强的抗组胺和较弱的抗乙酰胆碱作用。
用法用量
口服，每次0.5～1mg，每日1～3次。为减轻嗜睡副作用，可在第1～3天，每晚1片，第4～6天，每日中午及晚上各1片，第7天起每日早、午、晚各1片。如病情基本控制，可酌情递减，每周递减1片到适当剂量维持。对房性及室性早搏患者，剂量为每日3次，每次1片。
不良反应
1、嗜睡和食欲亢进：嗜睡常见于开始服药的1～2周内，继续服药后可逐渐减轻或消失，体重在服药6个月后逐渐稳定。故驾驶人员、空中作业者慎用。
2、其他副作用：有肌肉酸痛或痛性痉挛、不安腿、液体潴留、轻度头痛、眩晕、面部潮红、性欲降低、癫痫发作加重、多梦、心悸、皮疹、月经紊乱、失眠和白细胞下降等。
3、抗胆碱作用：故对青光眼、前列腺肥大者及孕妇禁用。另外，长期使用苯噻啶应注意血象变化。
注意事项
1、本品可引起嗜睡、乏力、食欲增加、体重增长，偶可引起恶心、头晕、面红、肌肉痛等，一般常见于开始服药1～2周内，继续服药可逐渐减轻或消失。
2、闭角形青光眼或前列腺肥大尿闭患者忌用。
3、机动车驾驶员及高空作业者应遵医嘱慎用苯噻啶。
用药说明
1、本品毒性较小可长期服用;一般连续服药半年后可暂停半月至1月以下观察停药后的效果，且避免药物在体内的蓄积。
2、长期服用应注意血象变化。
3、苯噻啶不宜与单胺氧化酶抑制剂合用。
药典信息
来源
本品为1-甲基-4-[9,10-二氢-4H-苯并[4,5]-环庚三烯并[1,2-b]-噻吩-4-亚基]-哌啶，按干燥品计算，含C19H21NS不得少于98.5%。
性状
本品为类白色结晶性粉末，无臭。
本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水中不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612）为147~152°C。
吸收系数
取本品，精密称定，加盐酸溶液（0.9→1000）溶解并定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在230nm的波长处测定吸光度， 吸收系数（E1%1cm）为582~618。
鉴别
1、取本品约5mg，加硫酸1滴，即显橙红色，加水1mL，橙红色即消失。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集242图）一致。
3、取本品约5mg，照氧瓶燃烧法（通则0703）进行有机破坏，以5%氢氧化钠溶液5mL与浓过氧化氢溶液1mL为吸收液，燃烧完全后，用稀盐酸酸化，溶液显硫酸盐的鉴别反应（通则0301）。
检查
有关物质
照薄层色谱法（通则0502）试验。
供试品溶液：取本品，加乙醇溶解并制成每1mL中含10mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用乙醇定量稀释制成每1mL中含0.10mg的溶液。
色谱条件：采用硅胶G薄层板，以正丁醇-醋酸-水（4:1:5）为展开剂。
测定法：吸取供试品溶液与对照溶液各10µL，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，置碘蒸气中显色。
结果判定：供试品溶液如显杂质斑点，其颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
不得过0.1%（通则0841）。
含量测定
取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸10mL溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于29.54mg的C19H21NS。
类别
抗偏头痛药。
贮藏
遮光，密封保存。
制剂
苯噻啶片。
安全信息
安全术语
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S37/39：Wear suitable gloves and eye/face protection.
穿戴适当的手套和眼睛/面保护。
风险术语
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
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