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苯扎贝特

药品

苯扎贝特（Bezafibrate），是一种有机化合物，化学式为C19H20ClNO4，主要用作降血脂药。

化合物简介
基本信息
化学式：C19H20ClNO4
分子量：361.819
CAS号：41859-67-0
EINECS号：255-567-9
理化性质
密度：1.26g/cm3
熔点：184°C
沸点：572.1ºC
闪点：299.8ºC
折射率：1.583
溶解性：微溶于水
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：2
氢键受体数量：4
可旋转化学键数量：7
互变异构体数量：2
拓扑分子极性表面积：75.6
重原子数量：25
表面电荷：0
复杂度：452
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
药品禁忌
药理作用
显著抑制HCG辅酶A还原酶，活化肝脏蛋白脂肪酶，增强VLDL的分解代谢，加速三酰甘油降解，从而降低三酰甘油。增加Ⅱ型高脂蛋白血症患者的LDL受体数量和活性，降低LDL胆固醇和总胆固醇，并使Lp(a)水平降低。同时可增加apiaⅠ和apiaⅡ，从而而增加HDL胆固醇。此药还具有抑制血小板聚集的作用，增强抗凝血药物的作用，降低血浆纤维蛋白原和血浆黏度，纤溶活性增强。还具有降低空腹血糖的作用(约10%)。调节血脂的能力比氯贝特强。
药代动力学
本品口服后从胃肠道吸收迅速而完全。缓释片血浆峰浓度相当普通片的76%，普通片的消除半衰期为1.6h，缓释片为26h。健康人服药（单剂300mg）后约2h，血浆药物浓度达高峰，95%与蛋白质结合，24h内94%的药物由肾脏排出，其中以原药从尿中排出占40%以上。肾功能不全者应注意调整剂量，以防止药物蓄积中毒。
适应症
参见氯贝丁酯。主要用于高脂蛋白血症Ⅰ型、高脂蛋白血症Ⅱ型、高脂蛋白血症Ⅲ型、高脂蛋白血症Ⅳ型和高脂蛋白血症Ⅴ型。
禁忌症
严重肝肾功能不全者和孕妇、儿童均不宜使用。
注意事项
本品可增强双香豆素类药物的抗凝作用，故用本品时应查凝血酶原时间，调整药物用量。
不良反应
常见的不良反应主要有食欲缺乏、恶心和胃部不适等胃肠道症状，一般多为一过性，症状较轻者不需停药。少数患者有轻度皮肤瘙痒、荨麻疹、皮疹、脱发、头痛、头晕、失眠、性欲减退，多见于服药之初的几个月之内，通常继续服药可自行消失，若症状明显，则应减低剂量或停药。偶见个别患者伴有血清CK活性增高的肌炎样肌痛、肌肉抽搐，严重者系药物性骨骼肌溶解症，如发生这样的情况应及时停药。
用法用量
服用普通片剂，每次0.2g，每天3次。缓释片剂0.4g，每晚1次。服用缓释片剂0.4g，每晚1次可以有效的降低Ⅱa、Ⅱb和Ⅳ型高脂蛋白血症患者的血清TG、TC、LDL、C水平，并升高HDL-C。另外，苯扎贝特还可降低血清Lp(a)浓度，并可见血浆纤维蛋白原及与纤维蛋白相关的其他因子水平下降20%～30%。
药物相应作用
可增强双香豆素类抗凝剂的作用，同时服用时应减少服用抗凝剂剂量约30%；可增强胰岛素或磺胺类降糖药物的作用。不可与派克惜林、或单胺氧化酶抑制剂合用，若与胆汁酸结合树脂合用时，为防止树脂影响苯扎贝特的吸收，两药应隔开至少2h服用。
药典信息
来源
本品为 2-[4-[2-(4-氯苯甲酰氨基)乙基]苯氧基]-2-甲基丙酸，按干燥品计算，含C19H20CINO4不得少于98.5%。
性状
本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭。
本品在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612）应为180～184℃。
鉴别
1、取本品，用磷酸盐缓冲液（pH7.6）溶解并制成每1mL中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在228nm波长处有最大吸收。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集787图）一致。如不一致，取本品和苯扎贝特对照品，用少量甲醇溶解后，置水浴上蒸干，并于80℃减压干燥1小时，取残渣测定，本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
3、取本品约10mg，加无水碳酸钠20mg，混匀，炽灼后，放冷，残渣加水浸渍，滤过，滤液经硝酸酸化后，显氯化物的鉴别反应（通则0301）。
检查
氯化物
取本品0.50g，置50mL量瓶中，加N,N-二甲基甲酰胺10mL使溶解，用水稀释至刻度，振摇，滤过，密量取续滤液15mL，置50mL纳氏比色管中，加水使成25mL，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液5.0mL与N,N-二甲基甲酰胺2.0mL制成的对照溶液比较，不得更浓（0.03%）。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。
系统适用性溶液：取苯扎贝特与杂质Ⅰ对照品各适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中分别约含0.1mg的溶液。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.8）-甲醇（40:60）为流动相，流动相比例可适当调节以使苯扎贝特峰的保留时间为6~10分钟，检测波长为228nm，进样体积20µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，苯扎贝特峰与杂质Ⅰ峰之间的分离度应大于5.0，理论板数按苯扎贝特峰计算不低于3000。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.75倍（0.75%）。
残留溶剂
照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。
供试品溶液：精密称取本品0.50g，置顶空瓶中，精密加N,N-二甲基甲酰胺5mL，使溶解。
对照品溶液：精密称取三氯甲烷适量，加N,N-二甲基甲酰胺溶解并定量稀释制成每1mL中约含6µg的溶液。
色谱条件：以5%二苯基-95%二甲基硅氧烷共聚物（或极性相近）为固定液，起始温度为50°C，维持5分钟，以每分钟8°C的速率升温至175°C，维持3分钟，进样口温度120°C，检测器温度250°C，顶空瓶平衡温度为85°C，平衡时间为30分钟。
测定法：取供试品溶液与对照品溶液，分别顶空进样，记录色谱图。
限度：按外标法以峰面积计算，三氯甲烷的残留量应符合规定。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
本品约0.4g，精密测定，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）50mL，置温水浴中加热溶解后，冷却至室温，加酚酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液（0.05mol/L）滴定，每1ml的氢氧化钠滴定液（0.05mol/L）相当于18.09mg的C19H20ClNO4。
类别
降血脂药。
贮藏
密封保存。
制剂
苯扎贝特片。
安全信息
安全术语
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。
风险术语
R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
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