醋甲唑胺片

醋甲唑胺片，适应症为降眼压药。

成份

本品主要成分为醋甲唑胺，化学名称：N－（4－甲基－2－氨基磺酰基－△2－1，3，4－噻二唑啉－5－亚基）－乙酰胺。

化学结构式：

分子式：C5H8N4O3S2

分子量：236.28

性状

本品为白色片。

适应症

降眼压药。

醋甲唑胺适用于慢性开角型青光眼、继发性青光眼。也适用于急性闭角型青光眼的术前治疗。

规格

(1)25mg；

(2)50mg。

用法用量

成人口服，初始用药时，每次用25mg，一日二次。早、晚饭后各服一片。如用药后降眼压效果不理想，每次剂量可加大为50mg，一日二次。

不良反应

除严重皮疹外，不良反应大多发生于治疗早期，包括感觉异常，尤其是四肢末端的麻木感；听力障碍或耳鸣；疲劳；不适；食欲减退；味觉失常；胃肠功能紊乱如恶心、呕吐和腹泻；多尿；以及间断性的思睡和意识模糊。也可能会出现代谢性酸中毒和电解质紊乱。短暂性的近视也有报道，当减少或停止本品治疗后这种现象都会减退。

另有一些不良反应：包括荨麻疹、黑粪症、血尿、糖尿、肝功能不全、软瘫、光敏感、惊厥以及很少发生的结晶尿和肾结石。

本品属磺胺类药物，可能引起磺胺类药物的皮肤不良反应严重皮疹

曾有报告出现罕见的、严重的、潜在威胁生命的皮疹，包括Stevens-Jonhnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死松解症（TEN）.停药后大部分病人可以恢复，但一些患者经历了不可逆性瘢痕。

在全球范围内的上市后经验中，SJS/TEN病例报告数量太少，尚不能精确估计其发生率。

一项对1995-2012年醋甲唑胺引起的SJS/TEN国内为文献荟萃分析表明，该ADR可能具有种族倾向性；已知27个病例均来自亚裔人种，欧美未见类似病例，其中16例患者进行了HLA基因型测定，其中15例为HLA-B59基因型。提示醋甲唑胺相关SJS/TEN具有基因敏感性。

有建议认为以下情况会出现SJS/TEN的风险，但尚未得到证实：（1）超过本品的推荐初始剂量，（2）超说明书推荐剂量使用；（3）合同本品和糖皮质激素。

禁忌

在下列情况下禁止用醋甲唑胺：血清钾、钠水平偏低，严重肾、肝疾病或功能不全，肾上腺衰竭以及高血氯性酸中毒。在肝硬变的病人中，使用本品将会加速肝性脑病的发生。

患有闭角型青光眼的病人应禁止长期服用醋甲唑胺，因为即使降低眼内压，器质性的闭角也会发生。

注意事项

1、本品为磺胺类药物，对磺胺类药物罕见的严重反应会造成死亡，包括Stevens-Jonhnson综合征、中毒性表皮坏死松解症、爆发型肝坏死、粒细胞缺乏、再障以及血液恶液质。

2、Stevens-Jonhnson综合征（SJS，又称重症多项红斑，重型多形渗出性红斑）和中毒性表皮坏死松解症（TEN）在我国已有报道。目前可用HLA-59基因型检测来预测醋甲唑胺所致SJS/TEN，除HLA-基因型外，不排除SJS/TEN与给药方式，联合用药及患者个人身体状态等因素有关。研究表明，皮肤过敏试验不能用于预测此类ADR的发生。醋甲唑胺和磺胺类药物可能也不存在交叉过敏现象。有条件的机构可以进行HLA-59基因检测，评价患者是否使用使用。

醋甲唑胺诱发SJS/TEN临床表现为躯干、四肢、眼、嘴唇、口腔等部位出现红斑、破损、继而皮肤及粘膜病变迅速发展并扩散至全身，破损逐渐发展为大疱，自发性破裂，最后干燥结痂或糜烂。

本品用药后，应密切关注皮肤不良反应，当患者出现SJS/TEN症状时，应立即停用本品，并尽快安排患者住院治疗，以减少并发症。

3、再次服用磺胺时，可能发生过敏反应。如果过敏反应或其它严重的反应出现，该药应停止服用。

4、慎用于有代谢性酸中毒及低血钾危险的患者。

5、闭角型青光眼不应用醋甲唑胺代替手术治疗，否则可引起永久性粘连性房角关闭。

6、本品不能长期用于控制眼压。

7、50mg规格片剂体外药物释放较快，不良反应程度可能有所变化，应注意密切观察。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品可引起啮齿类动物畸形，孕妇应避免服用。

尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期妇女若需用本品治疗，应停止哺乳。

儿童用药

本品对儿童的安全性和疗效尚不清楚。

老年用药

老年人和成年人对本品有很好的耐受性，故本品适用于老年患者。

药物相互作用

1、碳酸酐酶抑制剂与高剂量阿斯匹林合用可引起严重的代谢紊乱。因此，本品与水杨酸制剂合用要慎重。

2、低剂量醋甲唑胺本身不引起低血钾，但碳酸酐酶抑制剂可增加其他药物的排钾作用。

3、与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素联合使用，可以导致严重的低血钾，在联合用药时应注意监护血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计到长期同时使用有增加低血钙的危险，可以造成骨质疏松，因为这些药增加钙的排泄。

药物过量

本品因过量服用引起急性中毒目前没有报道，动物试验证明本品高剂量给药没有毒性。

目前尚无特效解毒剂，当发生急性中毒时应立即停药，及时对症治疗。

药理毒理

本品为碳酸酐酶抑制剂。通过抑制睫状体中的碳酸酐酶，使房水形成减少，从而降低眼内压。对醋甲唑胺进行口服和腹腔注射，两种途径的小鼠LD50测定，测得醋甲唑胺小鼠口服的LD50和95%可信限分别为2525.86（2250.49～2834.92）mg/kg，小鼠腹腔注射的LD50和95%可信限分别为1270.54（1118.16～1443.69）mg/kg。

药代动力学

本品口服后吸收迅速，给药后1--2小时即可达到最高血药浓度。25mgB.i.d、50mgB.i.d、100mgB.i.d多剂量给药药代动力学研究结果显示，血药浓度和给药剂量存在线性关系。25mg、50mg、100mgB.i.d血药浓度峰值分别为2.5μg/ml、5.1μg/ml和10.7μg/ml。其药时曲线下面积（AUC）分别为1130μg.min/ml、2571μg.min/ml和5418μg.min/ml。醋甲唑胺分布到全身各组织，包括血浆、脑脊液、房水、红细胞、胆汁、细胞外液。平均表观分布容积为17～23L。约55%的醋甲唑胺与血浆蛋白结合。

本品达到稳态后，血浆消除半衰期为14小时，约25%在给药期间以原形从尿中排出。

贮藏

密闭，在干燥处保存。

包装

铝塑包装，10片/板

有效期

24个月

执行标准

WS1-(X-060)-2013Z

全国各地天气预报查询

上海市

市辖区