青霉素钠
药品
青霉素钠，是一种有机化合物，化学式为C16H17N2NaO4S，是一种青霉素类抗生素。
化合物简介
理化性质
密度：1.41g/cm3
熔点：209-212℃
沸点：663.3℃
外观：白色结晶性粉末
溶解性：极易溶于水，溶于乙醇，不溶于脂肪油液体石蜡
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：1
氢键受体数量：5
可旋转化学键数量：4
互变异构体数量：4
拓扑分子极性表面积：115
重原子数量：24
表面电荷：0
复杂度：536
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：3
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：2
药典信息
来源
本品为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐，按干燥品计算，含C16H17N2NaO4S不得少于96.0%。
性状
本品为白色结晶性粉末，无臭或微有特异性臭，有引湿性，遇酸、碱或氧化剂等即迅速失效，水溶液在室温放置易失效。
本品在水中极易溶解，在乙醇中溶解，在脂肪油或液状石蜡中不溶。
鉴别
1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集222图）一致。
3、本品显钠盐鉴别1的反应（通则0301）。
检查
结晶性
取本品少许，依法检查（通则0981），应符合规定。
酸碱度
取本品，加水制成每1mL中含30mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为5.0～7.5。
溶液的澄清度与颜色
取本品5份，各0.30g，分别加水5mL使溶解，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓，如显色，与黄色或黄绿色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。
吸光度
取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含1.80mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）， 在280nm与325nm波长处测定，吸光度均不得大于0.10，在264nm波长处有最大吸收，吸光度应为0.80~0.88。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定，临用新制。
供试品溶液：取本品适量，加水溶解并稀释制成每1mL中约含4mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。
系统适用性溶液：取青霉素系统适用性对照品适量，加水溶解并稀释制成每1mL中约含4mg的溶液。
灵敏度溶液：精密量取对照溶液适量，用水定量稀释制成每1mL中约含1.0µg的溶液。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾10.6g，加水至1000mL，用磷酸调节pH值至3.4）-甲醇（72:14）为流动相A，乙腈为流动相B，先以流动相A-流动相B（86.5:13.5）等度洗脱，待杂质E的第3个色谱峰（见参考图谱）洗脱完毕后，立即按下表进行线性梯度洗脱，检测波长为225nm，流速为每分钟1.0mL，柱温为34℃，进样体积为20µL。
tg：青霉素系统适用性对照品溶液中杂质E的第3个色谱峰的保留时间。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图应与标准图谱 一致，灵敏度溶液色谱图中，主成分色谱峰峰高的信噪比应大于10。
测定法：精密量取供试品溶液和对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计。
青霉素聚合物
照分子排阻色谱法（通则0514）测定，临用新制。
供试品溶液：取本品约0.4g，精密称定，置10mL量瓶中，加水适量使溶解后，用水稀释至刻度，摇匀。
对照溶液：取青霉素对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。
系统适用性溶液（1）：取蓝色葡聚糖2000适量，加水溶解并稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。
系统适用性溶液（2）：取青霉素钠约0.4g，置10mL量瓶中，加0.05mg/mlL蓝色葡聚糖2000溶液溶解并稀释至刻度，摇匀。
色谱条件：用葡聚糖凝胶G-10（40~120μm）为填充剂，玻璃柱内径为1.0~1.4cm，柱长为30~40cm，以pH7.0的0.1mol/L磷酸盐缓冲液[0.1mol/L磷酸氢二钠溶液-0.1mol/L磷酸二氢钠溶液（61:39）]为流动相A，以水为流动相B，流速为每分钟1.5mL，检测波长为254nm，进样体积100~200µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液（1）分别在以流动相A与流动相B为流动相记录的色谱图中，按蓝色葡聚糖2000峰计算，理论板数均不低于400，拖尾因子均应小于2.0，蓝色葡聚糖2000的保留时间的比值应在0.93~1.07之间。系统适用性溶液（2）在以流动相A为流动相记录的色谱图中，高聚体的峰高与单体和高聚体之间的谷高比应大于2.0。对照溶液色谱图中主峰与供试品溶液色谱图中聚合物峰，与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值均应在0.93~1.07之间。以流动相B为流动相，精密量取对照溶液连续进样5次，峰面积的相对标准偏差应不大于5.0％。
测定法：以流动相A为流动相，精密量取供试品溶液，注入液相色谱仪，记录色谱图，以流动相B为流动相，精密量取对照溶液，注入液相色谱仪，记录色谱图。
限度：按外标法以青霉素峰面积计算，青霉素聚合物的量不得过0.08%。
干燥失重
取本品，在105°C干燥，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
可见异物
取本品5份，每份各2.4g，加微粒检查用水溶解，依法检查（通则0904），应符合规定。（供无菌分装用）
不溶性微粒
取本品，加微粒检查用水制成每1mL中含60mg的溶液，依法检查（通则0903），每1g样品中，含10µm及10µm以上的微粒不得过6000粒，含25µm及25µm以上的微粒不得过600粒。（供无菌分装用）
细菌内毒素
取本品，依法检查（通则1143），每1000青霉素单位中含内毒素的量应小于0.10EU。（供注射用）
无菌
取本品，用适宜溶剂溶解，加青霉素酶灭活后或用适宜溶剂稀释后，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则1101），应符合规定。（供无菌分装用）
含量测定
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液
取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。
对照品溶液
取青霉素对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。
系统适用性溶液
取青霉素系统适用性对照品适量，加水溶解并稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。
色谱条件
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以有关物质项下流动相A-流动相B（85:15）为流动相，检测波长为225nm，进样体积为20µL。
系统适用性要求
系统适用性溶液色谱图应与标准图谱一致。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，其结果乘以1.0658，即为供试品中C16H17N2NaO4S的含量。
类别
β-内酰胺类抗生素，青霉素类。
贮藏
严封，在凉暗干燥处保存。
制剂
注射用青霉素钠。
药品简介
药物相互作用
1、丙磺舒、阿司匹林、保泰松、磺胺药对青霉素的排泄有阻滞作用，合用可升高青霉素类的血药浓度，也可能增加毒性。
2、氯霉素、红霉素、四环素类等抑菌剂对青霉素的杀菌活性有干扰作用，不宜合用。
3、重金属离子（尤其是铜、锌、汞）、醇类、酸、碘、氧化剂、还原剂、羟基化合物及呈酸性的葡萄糖注射液或四环素注射液都可破坏青霉素的活性，禁忌配伍，也不宜接触。
4、胺类与青霉素G可形成不溶性盐，使吸收发生变化。这种相互作用可利用以延缓青霉素的吸收，如普鲁卡因青霉素。
5、青霉素G钠溶液与某些药物溶液（两性霉素、头孢噻吩、盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素、B族维生素及维生素C）不宜混合，因可产生混浊、絮状物或沉淀。
注意事项
1、青霉素钠或钾易溶于水，在水中β-内酰胺环易裂解为无活性的青霉酸和青霉噻唑酸，后者降低水溶液的pH值，进一步加强青霉素水解，水解率随温度升高而加速，因此注射液应在临用前新鲜配制。必需保存时，应置冰箱中，宜当天用完。
2、掌握与其他药物的相互作用和配伍禁忌，以免影响青霉素的药效。
3、青霉素毒性虽低，但少数家畜可发生过敏反应，严重者出现过敏性休克。如不急救，常致死亡。
4、青霉素钾100万单位和青霉素钠100万单位分别含钾离子1.5mmol和钠离子1.7mmol，大剂量注射可能出现高钾血症和高钠血症。对肾功能减退或心功能不全病畜会产生不良后果。用大剂量青霉素钾静脉注射尤为禁忌。
5、休药期奶牛3日。
适应症
青霉素适用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。
其中青霉素为以下感染的首选药物：
1、溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。
2、肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。
3、不产青霉素酶葡萄球菌感染。
4、炭疽。
5、破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。
6、梅毒（包括先天性梅毒）。
7、钩端螺旋体病。
8、回归热。
9、白喉。
10、青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。
青霉素亦可用于治疗：
1、流行性脑脊髓膜炎。
2、放线菌病。
3、淋病。
4、奋森咽峡炎。
5、莱姆病。
6、多杀巴斯德菌感染。
7、鼠咬热。
8、李斯特菌感染。
9、除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。
风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。
用法用量
青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。
1、成人：肌内注射，一日80万～200万单位，分3～4次给药；静脉滴注：一日200万～2000万单位，分2～4次给药。
2、小儿：肌内注射，按体重2.5万单位/kg，每12小时给药1次；静脉滴注：每日按体重5万～20万/kg，分2～4次给药。
3、新生儿（足月产）：每次按体重5万单位/kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第一周每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。
4、早产儿：每次按体重3万单位/kg，出生第一周每12小时1次，2～4周者每8小时1次；以后每6小时1次。
5、肾功能减退者：轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10～50ml/分时，给药间期自8小时延长至8～12小时或给药间期不变、剂量减少25%；内生肌酐清除率小于10mL/分时，给药间期延长至12～18小时或每次剂量减至正常剂量的25%～50%而给药间期不变。
6、肌内注射时，每50万单位青霉素钠溶解于1mL灭菌注射用水，超过50万单位则需加灭菌注射用水2mL，不应以氯化钠注射液为溶剂；静脉滴注时给药速度不能超过每分钟50万单位，以免发生中枢神经系统毒性反应。
不良反应
1、过敏反应：青霉素过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
2、毒性反应：少见，但静脉滴注大剂量本品或鞘内给药时，可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状等（青霉素脑病）。此种反应多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。
3、赫氏反应和治疗矛盾：用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反应；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。
4、二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染。
5、应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭。
禁忌症：有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
孕妇用药
动物生殖试验未发现本品引起胎儿损害。但尚未在孕妇进行严格对照试验以除外这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
安全信息
安全术语
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴适当的防护服和手套。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。
风险术语
R42/43：May cause sensitization by inhalation and skin contact.
吸入和皮肤接触可能引起过敏。
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