颗粒剂

药品剂型

颗粒剂（Granules）系指原料药和适宜的辅料混合制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。除另有规定外，颗粒剂中大于一号筛（2000 μm）的粗粒和小于五号筛（180 μm）的细粒的总和不超过15%。颗粒剂可直接吞服，也可冲入水中饮服。

分类

颗粒剂的分类包括：可溶颗粒（通称颗粒）、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等。

1. 可溶颗粒加水后应能完全溶解呈澄明溶液，无焦屑等杂质。

2. 混悬颗粒系指难溶性药物与适宜辅料制成的颗粒剂。临用前加水或其他适宜的液体振摇即可分散成混悬液。混悬颗粒剂应进行溶出度检查。

3. 泡腾颗粒系指含有碳酸氢钠和有机酸（枸缘酸或酒石酸等），遇水可放出大量气体而成泡腾状的颗粒剂。泡腾颗粒剂应溶解或分散与水中后服用。

4. 肠溶颗粒系指采用肠溶性材料包裹颗粒或其他适宜方法制成的颗粒剂。肠溶颗粒耐胃酸而在肠液中释放活性成分或控制药物在肠道内的定位释放，可防止药物在胃内分解失效，避免对胃的刺激。肠溶颗粒应进行释放度检查。

5. 缓释颗粒系指在规定的释放介质中缓慢、非恒速释放药物的颗粒剂。缓释颗粒剂应符合缓释制剂的有关要求，应进行释放度检查。

6. 控释颗粒系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂。控释颗粒应符合控释制剂的有关要求，应进行释放度检查。

特点

常用固体制剂中，颗粒剂的分散程度小于散剂，大于其他片剂、胶囊剂等固体制剂。与散剂相比具有以下特点：①分散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较散剂相比降低；②颗粒剂中多种成分混合后，因用黏合剂制成粒，故避免了散剂中各种成分的离析现象；③贮存、运输方便；④颗粒可通过包衣改变功能，如可根据包衣的材料性质可使颗粒具有防潮性、缓释性和肠溶性等功能。与片剂和胶囊剂比较，颗粒剂服用方便，通常药物释放和吸收迅速。

制备

颗粒剂的组成除主药外，还可根据需要加入适量的矫味剂、芳香剂、着色剂、分散剂和防腐剂等。肠溶、缓释、控释颗粒可通过加入功能性辅料或通过颗粒包衣制备。湿法制粒和干法制粒是常见的制备颗粒的方法，湿法制粒是目前制备颗粒剂的主要方法。现代造粒技术，如流化制粒、高速搅拌制粒、离心制粒等技术也可应用于颗粒剂的制备，尤其适用于缓控释和肠溶颗粒的制备。

常规的湿法制粒工艺主要包括以下工艺过程：（1）粉碎、过筛、混合；（2）制软材：药物与辅料混合均匀，加入适量的黏合剂制软材；（3）制湿颗粒：将软材挤压通过筛网，得湿颗粒；（4）颗粒的干燥：常用的厢式干燥法、流化床干燥等方法；（5）整粒与分级；干燥后的颗粒需进行整粒与分级，使结块、粘连的颗粒散开，获得具有一定粒度分布的颗粒，常用过筛法整粒；（6）质量检查与分剂量：制得的颗粒经质量检查后，按剂量分装、包装，颗粒剂应密封、置于干燥处贮存。

质量要求

颗粒剂在生产与贮藏期间，药物与辅料应混合均匀，颗粒剂应干燥，色泽一致，无吸潮、结块、潮解等现象，颗粒剂的溶出、释放度、含量均匀度、微生物限量应符合要求。

1. 粒度除另有规定外，照粒度与粒度分类测定法检查【《中国药典》（2015年版）四部（通则0982）第二法双筛分法】，不能通过一号筛（2000 μm）和能通过五号筛（180 μm）的总和不得超过供试量的15%。

2. 干燥失重除另有规定外，化学药品与生物制品颗粒照干燥失重测定法测定，于105℃干燥（含糖颗粒应在80℃减压干燥）至恒重，减失质量不得过2.0%。

3. 水分中药颗粒照水分测定法测定，除另有规定外，不得过8.0%

4. 溶化性颗粒剂依法检查，溶化性应符合规定。

可溶性颗粒检查法：取供试颗粒10 g（中药单剂量包装取1袋），加热水200 mL，搅拌5分钟，立即观察，可溶性颗粒应完全熔化或轻微浑浊。

泡腾性颗粒检查法：取供试品3袋，分别将内容物转移至盛有200 mL水的烧杯中，水温为15~25℃，应迅速产生气体而成泡腾状。5分钟内颗粒均应完全分散或溶解在水中。

混悬颗粒以及已规定检查溶出或释放度的颗粒剂，可不进行溶化性检查。

5. 装量差异单剂量包装的颗粒剂，其装量差异限度应符合规定。检查方法参照《中国药典》（2015年版）有关规定。凡规定检查含量均匀度的颗粒剂，一般不再进行装量差异的检查。

6. 装量多剂量包装的颗粒剂，照最低装量检查法【《中国药典》（2015年版）四部（通则0942）】检查，应符合规定。

7. 混悬颗粒剂应进行溶出度检查，肠溶型、缓控释颗粒剂应进行释放度检查。

8. 微生物限量检查应按《中国药典》（2015年版）规定，照非无菌产品微生物限度检查依法检查。

举例——感冒颗粒剂

【处方】金银花33.4 kg，大青叶80 kg，桔梗43 kg，连翘33.4 kg，苏叶16.7 kg，甘草12.5 kg，板蓝根80 kg，芦根33.4 kg，防风25 kg（万袋量）。

【制法】①连翘、苏叶加4倍水，提取挥发油备用。②其余7种药材与第①项残渣残液混合在一起，并加入6倍水，浸泡30分钟，加热煎煮2小时；第2次加4倍量水，煎煮1.5小时；第三次加2倍量水，煎煮45分钟；合并3次煎煮液，静置12小时，上清液过200目筛，滤液待用。③滤液减压蒸发浓缩至稠膏状，停止加热，向稠膏中加入2倍量75%乙醇液，搅匀，静置过夜，上清液过滤，滤液待用。④滤液减压回收乙醇，并浓缩成稠膏状，加入5倍量的糖粉，混合均匀，加入70%乙醇少许，制成软材，过14目尼龙筛制粒，湿颗粒于60℃干燥，干燥粒过14目筛整粒，再过4号筛（65目）筛去细粉，在缓慢地搅拌下，将第①项挥发油和乙醇混合液（约200 mL）喷入干颗粒，并封闭存放30分钟，然后分装，密封，包装即得。

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