先锋霉素

药品

先锋霉素是由头孢菌素C(cephalosporin C)经过半合成制得的一种抗菌素(抗生素),与青霉素的结构有类似之处，分子内含有B-内酰胺环，并具有相似的作用和作用原理。临床上主要用于耐药金葡萄菌和一些革兰氏阴性杆菌所引起的各种感染，如肺部、尿路和呼吸道感染、败血病及脑膜炎等。从结构上看,先锋霉素与青霉素不同的是，前者含硫环为六元环、后者为五元环。

简介

之所以又叫“先锋”，那是从“头孢”的原文Ceph=.cefo译音而来。可见头孢、先锋是一回事。

药品特点

先锋霉素之所以应用很广，是和它的特点分不开的。它抗菌谱广（能对付不同特性的细菌），杀菌能力强，对胃酸稳定（有利于口服应用），对β-内酰胺酶（一种破坏抗生素的酶）稳定，副作用较小。先锋霉素杀菌的主要机制是破坏细菌细胞壁的合成——细菌的躯壳被破坏了，必死无疑。

区别介绍

第一、二、三代头孢的主要差别在于：

1.开发年代有先后：1962-1969年间开发的为第一代；第二、三代开发时间分别为1970-1976年和1976年以后，新近已有第四代面市。不要把先锋几号（常以罗马字标出）误为几代先锋，列如先锋VI（六号，即头孢拉定）不是“第六代”而属第一代先锋。

2.抗菌谱不同：第一代对革兰阳性菌（列如引起疖肿、脓包的葡萄球菌，引起风湿的链球菌）较敏感；第三代对革兰阴性菌（如大肠杆菌、沙门菌、痢疾杆菌等）较敏感；而第二代对二者虽都敏感，但对阳性菌不如一代，对阴性菌明显逊色于第三代，可谓居中。

3.对B-内酰胺酶的稳定性：第三代>第二代>第一代。

4.进入血脑屏障容易程度：第三代多可进入，第二代少数大剂量时可入，一般都不进入。这一点对脑膜炎、颅内脓肿的选药至关重要，不能进入，怎起作用？

5.肾毒性：第三代<第二代<第一代，其中第三代基本无肾毒性。与肾毒性较大的药物合用时要注意这一特点，肾功能不好的患者更要注意。

6.对绿脓杆菌（常为烧伤致死原因，极易抗药）、厌氧菌等特殊感染，第二代无效，第三代作用较强。

7.价格：一般第三代>第二代>第一代。

类型

先锋霉素（头孢菌素）类抗生素是临床上常用的抗菌药物，按发现年代以及抗菌性质可分为一、二、三、四代。 1962～1970年发现生产的为第一代，如头孢噻吩（先锋霉素1号）、头孢噻啶（先锋霉素2号）、头孢氨苄（先锋霉素4号）。头孢脞啉（先锋霉素5号）、头孢拉啶（先锋霉素6号）。 1970～1976年生产的为第二代，如头孢盂多、头孢替定、头孢呋新等。 1976～1983年发现生产的为第三代，如头孢隆胎、头孢哌酮（先锋必），头孢三嗪（菌必治），头孢他啶（复达欣）等。第四代是80年代中期开发的，大多数品种尚在试验中，目前主要的有头孢脞喃等。

先锋霉素类抗生素与青霉素相似，均属于β-内酰胺类杀菌剂，临床上最常用的有：

（1）先锋霉素V：用于呼吸道感染、尿路感染、肝脓肿、败血症等。成人0．5克，每日2～4次。儿童每天每千克体重20～100毫克，分2～4次，肌注或静脉给药。

（2）先锋霉素W：用于肾盂肾炎、尿路感染、咽峡炎、呼吸道及肺部感染，成人每次0.25～1．O克，每日3～4次，儿童每日每千克体重30～100毫克、分4次口服。

（3）先锋必：用于泌尿系感染、呼吸道感染、腹膜炎、胆囊炎、脑膜炎、败血症、淋病等，成人每次1～2克，每12小时一次，儿童每天每千克体重50～200毫克，分2次肌注或静脉给药。

（4）菌必治：用于脑膜炎、肺炎、腹膜炎、皮肤软组织感染、淋病、败血症等严重感染。成人每次：1～2克，每日一次。

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