夫西地酸钠

药品

夫西地酸钠化学式为C31H47NaO6，为白色结晶性粉末，溶剂为无色的澄明液体。为夫西地酸钠，其化学名称为：16α-乙酰氧基-3β，11β-二羟基-4β，8β，14α-三甲基-18-去甲-5β，10α-胆甾-(17Z)-17(20)，24-二烯-21-酸钠，夫西地酸钠通过抑制细菌的蛋白质合成而产生杀菌作用，对一系列革兰氏阳性细菌有强大的抗菌作用。葡萄球菌，包括对青霉素、甲氧西林和其它抗菌素耐药的菌株，均对本品高度敏感。夫西地酸钠与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性。

简介

名称(英)

Fusidate Sodium

商品名

褐酶酸钠；梭链孢酸钠

别名

夫西地酸钠；褐霉素钠；梭链孢酸钠；甾酸霉素

化学名称

16α-乙酰氧基-3β，11β-二羟基-4β，8β，14α-三甲基-18-去甲-5β，10α-胆甾-(17Z)-17(20)，24-二烯-21-酸钠

性状

本品为白色结晶性粉末，溶剂为无色的澄明液体。

分子式

C31H47NaO6

分子量

538.70

药理作用

为一种具有甾体骨架的抗生素主要对革兰阳性菌及奈瑟球菌、结核杆菌后抗菌作用。用于敏感菌所致的周围感染，对耐其他抗生素的菌株尤为适宜。常用于皮肤，骨组织及关节等部位感染以及心内膜炎等。

注意事项

1.可见皮疹、黄疸、肝功能改变等不良反应。停药后肝功能可恢复，禁用于肝功能不全者。 2.静脉注射（呋西地酸二乙醇胺）可致脉管痉挛、静脉炎、溶血。使用磷酸盐ˉ枸橼酸盐缓冲液溶解药物，注射后可致低钙血症。局部用药可致过敏症状。

规格

[制剂] 片剂：每片250mg（薄膜包衣）。混悬剂：每5ml含呋西地酸250mg。霜膏2%

用法用量

成人：500毫克（1瓶）/次，每天3次。

儿童及婴儿：20毫克/公斤体重/天，分3次给药。

将本品注射用粉针1瓶（500毫克）溶于10毫升所附的无菌缓冲溶液中，然后用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至250-500毫升静脉输注。若葡萄糖注射液过酸，溶液会呈乳状，如出现此情况即不能使用。每瓶的输注时间不应少于2-4小时。

本品应输入血流良好，直径较大的静脉，或中心静脉插管输入，以减少发生静脉痉挛及血栓性静脉炎的危险。静脉输注液配好后应在24小时内用完。

未经稀释的夫西地酸钠溶液不得直接静脉注射。为避免局部组织损伤，本品亦不得肌肉注射或皮下注射。

根据夫西地酸钠的代谢和排泄特点，肾功能不全及血液透析病人使用本品无需调整剂量，而本品的透析清除量也不高。

药物过量

成人每日总量不得超过2克。

贮藏

遮光，密闭，室温保存。

药代动力学

夫西地酸钠有极好的组织渗透能力，在机体内分布广泛。临床上尤为重要的是，本品不但在血液供应丰富的组织中有高浓度。即使在血管分布较少的组织中也同样具有高浓度。已知在脓液、痰液、软组织、心脏、骨组织、滑液、死骨片、烧伤痂、脑脓肿和眼内，夫西地酸钠的浓度均超过其对葡萄球菌的最小抑菌浓度（0.03-0.16微克/毫升）。夫西地酸钠在肝脏代谢，主要由胆汁排出，几乎不经肾脏排泄。

夫西地酸钠毒性极低，与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉过敏性，因此可用于治疗对其它抗菌素禁忌的病人，如对青霉素或其它抗菌素过敏者。对因严重或深部感染而需长时间用药时，建议夫西地酸钠与其它抗葡萄球菌药物联用以减少耐药性的产生。夫西地酸钠可与耐青霉素酶的青霉素类、头孢菌素类、红霉素、氨基糖苷类、林可霉素、利福平或万古霉素联合使用，并可获得相加或协同作用的效果。

药理毒理

夫西地酸钠通过抑制细菌的蛋白质合成而产生杀菌作用，对一系列革兰氏阳性细菌有强大的抗菌作用。葡萄球菌，包括对青霉素、甲氧西林和其它抗菌素耐药的菌株，均对本品高度敏感。夫西地酸钠与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性。

适应症

主治由各种敏感细菌，尤其是葡萄球菌引起的各种感染，如骨髓炎、败血症、心内膜炎，反复感染的囊性纤维化、肺炎、皮肤及软组织感染，外科及创伤性感染等。

功用作用

用于葡萄球菌感染，对耐其他抗生素的菌株、尤为适宜。常用于皮肤，骨组织及关节等部位感染以及心内膜炎等。本品主要用于葡萄球菌引起的各种感染如肺炎、骨髓炎、心内膜炎、败血症、皮肤软组织感染等。静脉给药适用于严重病例和耐药菌株感染，亦可用于耐甲氧西林葡萄球菌感染，但由于细菌对本品易产生耐药性，故一般不作为严重感染的首选药物，且应与其他抗菌药联合使用。本品口服治疗难辨梭菌所致伪膜性肠炎，亦且良好疗效。为一种具有甾体骨架的抗生素主要对革兰阳性菌及奈瑟球菌、结核杆菌有抗菌作用。用于敏感菌所致的周围感染。

不良反应

静脉注射本品可能会导致血栓性静脉炎和静脉痉挛。每天用药1.5-3克时有可逆性转氨酶增高的报道。曾有报道个别病人用药后出现可逆行黄疸，这主要见于大剂量静脉给药，尤其是严重的金黄色葡萄球菌性菌血症的病人。若黄疸持续不退，需停用本药，则血清胆红素会恢复正常。过敏反应的报道十分罕见。

禁忌症

对夫西地酸钠过敏者不能使用本品。

注意事项

由于夫西地酸钠的代谢和排泄特性，当长期大剂量用药或夫西地酸钠联合其它排出途径相似的药物（如林可霉素或利福平）时，对肝功能不全和胆道异常的病人应定期检查肝功能。

在体外实验中，夫西地酸钠可在白蛋白结合位点上取代胆红素，这种取代作用的临床意义尚不清楚。新生儿使用本品后亦未发现核黄疸，但早产儿，黄疸，酸中毒及严重病弱的新生儿使用本品时需留意这一因素。

用药参考

孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验及多年的临床经验表明，本品没有致畸作用。由于夫西地酸钠可通过胎盘，理论上又有导致核黄疸的危险，因此妊娠的后三个月应避免使用。母乳中的夫西地酸钠浓度低至可忽略不计，因此哺乳母亲可使用本品。儿童用药：可以使用。

老年患者用药：可以使用。

药物相互作用

本品可增加香豆素类药物的抗凝血作用。

配伍禁忌

夫西地酸钠静脉注射剂不能与卡那霉素、庆大霉素、万古霉素、头孢噻啶或羟苄青霉素混合。本品亦不可与全血、氨基酸溶液或含钙溶液混合。当溶液的pH低于7.4时，本品会沉淀。

性能

本品对一系列革兰氏阳性菌有强大抗菌作用，对头孢类，青霉素类耐药的菌种均有强大抗菌作用，夫西地酸钠与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性。夫西地酸钠可与耐青霉素酶的青霉素、头孢菌素类、红霉素、氨基糖类、林可霉素、利福平和万古霉素联合使用，并可获得相加或协同作用的效果。本品主治各种敏感细菌，尤其葡萄球菌引起的感染，如骨髓炎败血症心内膜炎脑膜炎反复感染的囊性纤维化，肺炎，皮肤及软组织感染，外科及创伤性感染等

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