酞磺胺噻唑

磺胺类药

磺胺类药，本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭。本品在乙醇中微溶，在水或氯仿中几乎不溶；在氢氧化钠溶液中易溶。略有苦味，长时间暴露于白光下颜色变暗，熔点272～277℃。由磺胺噻唑经邻苯二甲酸酐酰化制得。本品为磺胺类药，作用与磺胺咪、琥磺噻唑相似而较强，口服极少吸收，在肠内缓慢分解释放出磺胺噻唑而发挥肠道抑菌作用，临床用于肠炎、菌痢及肠道术前准备。磺胺类药过敏者忌用。

别名

酞磺噻唑，羧苯甲酰磺胺噻唑，泻痢定，PST，Sulfathaline，Talidine，Taleudron，Talisulfazol，Thalazole。

药理毒理

该品为磺胺类抗菌药，口服后吸收量极少，在肠道内缓慢分解出磺胺噻唑而发挥其较强的抑菌作用，该品对革兰阳性和阴性菌均具抗菌作用，但细菌对该类药物的耐药现象普遍，肠杆菌科等细菌对其耐药菌株增多。

该品为广谱抑菌剂，其作用机制为在结构上类似对氨基苯甲酸（PABA），可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖

药代动力学

该品口服后仅少量吸收，约95%残留在肠道内缓慢分解出磺胺噻唑而发挥其抑菌作用，仅5%缓慢水解为磺胺甲恶唑而被吸收。血内磺胺浓度一般低于15μg/ml，但也有高达60μg/ml。

适应症

主要用于敏感菌所致肠道感染的治疗，也可用于肠道手术前后预防感染。

用法用量

成人口服首剂1.5～2g，以后一次1g，一日4次；小儿一日0.2g/kg，分4次服

不良反应

该品吸收少，故不良反应小。偶见皮疹、药物热及其他变态反应

禁忌症

1、对磺胺类药物过敏者禁用。

2、孕妇及哺乳期妇女禁用。

3、小于2个月的婴儿禁用。

4、重度肝肾功能损害者禁用。

注意事项

1、饭前空腹口服。

2、交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。

用药期间要进行血象检查

3、对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。

4、由于该品对肝肾具有毒性作用，故肝肾功能损害患者宜避免使用。

5、下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症患者。

6、治疗中须注意血象检查、尿液检查、肝肾功能检查等。

由于该品可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该品在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌；由于儿童处于生长发育期，肝肾功能还不完善，用药量应酌减。1.该品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。2.该品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%～100%，药物可能对乳儿产生影响；该品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用该品。老年患者应用该品时发生严重不良反应的机会增加。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。

用药说明

妊娠期用药

药物导致溶血性贫血

1、该品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。

2、该品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%～100%，药物可能对乳儿产生影响；该品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用该品。

儿童用药

由于该品可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该品在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌；由于儿童处于生长发育期，肝肾功能还不完善，用药量应酌减。

老年患者用药

老年患者应用该品时发生严重不良反应的机会增加。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。

药物相互作用

酞磺胺噻唑

1．不能与对氨基苯甲酸合用，对氨基苯甲酸可代替该品被细菌摄取，两者相互拮抗。2．下列药物与该品同用时，该品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或发生毒性反应，因此当这些药物与磺胺药同时应用，或在应用该品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。3．与避孕药（雌激素类）长时间合用可导致避孕的可靠性减小，并增加经期外出血的机会。4．与溶栓药物合用时，可能增大其潜在的毒性作用。5．与肝毒性药物合用时，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。6．与光敏药物合用时，可能发生光敏作用相加。7．接受该品治疗者对维生素K的需要量增加。8．不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与该品形成不溶性沉淀物，使发生结晶尿的危险性增加。9．该品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者同用时可增强保泰松的作用。10．磺吡酮（sulfinpyrazone）与该品合用时可减少后者自肾小管的分泌，导致血药浓度升高而持久，易产生毒性反应，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整该品的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对磺胺药的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。11．与尿碱化药合用可增加该品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。12．与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如白细胞、血小板减少等，如确有指征需两药同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。

药物过量

磺胺血浓度不应超过200μg/ml，超过此浓度，不良反应发生率增高，毒性增强。

药物鉴别

取该品的细粉适量（约相当于酞磺胺噻唑0.5g），加氨试液10ml，研磨使酞磺胺噻唑溶解，加水10ml，滤过，滤液加醋酸适量，使酞磺胺噻唑析出，滤过；沉淀用水洗净，干燥后，照酞磺胺噻唑项下的鉴别（2）项（页）试验，显相同的反应。

含量测定

取该品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于酞磺胺噻唑0.8g），照酞磺胺噻唑项下的方法（页）测定。每1ml亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于40.34mg的C17H13N3O5S2

用法用量

口服，首剂1.5～2g，以后一次1g，一日4次。

制剂规格

片剂：0.5g。

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