头孢唑南

一种药物

本品具有甲硫四唑侧链，对于维生素K合成障碍及维生素储备不足（如慢性肝脏疾病、营养不良）等患者，须监测凝血酶原时间，并适当补充维生素K。其他不良反应与其他第三代头孢菌素几乎无不同。

基本信息

药物名称：头孢唑南

别名：、

英文名称：Cefuzonam

粉针剂：每支0.25g、0.5g、1g。

性状：抗菌谱与其他第三代头孢菌素类似，对多种β内酰胺酶稳定，对革兰阳性菌、革兰阴性需氧菌、厌氧菌等均有较好疗效。耐甲氧西林钠的金葡菌及其他某些耐第三代头孢菌素的细菌亦对本品敏感。对大肠杆菌、克雷白菌、变形杆菌、流感杆菌等具有强大的杀菌作用，对葡萄球菌、链球菌有良好的抗菌力。

作用机制：头孢唑喃作用机制与其它头孢菌素类药相似。头孢唑南对β-内酰胺酶稳定，对青霉素结合蛋白(PBP)1a、1b、3有高度亲和力，通过抑制肽多糖形成交联，抑制细菌细胞壁的合成而达杀菌作用。对于耐甲氧西林、头孢烯的金黄色葡萄球菌，因对其出现的特异性青霉素结合蛋白(PBP)2也具有亲和性，故也显示出抗菌活性。

抗菌谱：头孢唑喃钠对葡萄球菌属、链球菌属及对甲氧西林、头孢烯耐药的金色葡萄球菌等革兰阳性菌，肠杆菌属、沙雷菌属、拟杆菌属等革兰阴性菌均有较强的抗菌作用。

药动学：头孢唑喃钠静脉给药后，吸收良好，药物吸收后可向胆汁及胆囊组织移行，也可向痰液、子宫、卵巢、骨盆死腔渗出液、骨髓、脑脊髓液等移行，少向乳汁移行。本品主要经肾随尿液排泄。

作用与用途

本品为第四代半合成头孢菌素，具广谱抗菌活性，对大肠杆菌、变形杆菌属、克雷白菌属及流感杆菌具强抗菌力。抗菌谱与其他第三代头孢菌素类似，对多种β内酰胺酶稳定，对革兰阳性菌、革兰阴性需氧菌、厌氧菌等均有较好疗效。耐甲氧西林钠的金葡菌及其他某些耐第三代头孢菌素的细菌亦对本品敏感，对葡萄球菌、链球菌有良好的抗菌力。

临床主要用于呼吸系统及泌尿系统感染如支气管炎、扁桃体炎、肾盂肾炎、尿路感染、腹膜炎、胆囊炎、胆管炎、肝脓肿、脑膜炎及妇科感染等。

本品组织分布良好，主要以原形经肾脏排出，半衰期约为1.1h。

适应症

头孢唑喃钠可用于敏感菌引起的下列感染：

1.败血症。

2.呼吸道感染。

3.肝胆感染。

4.腹膜炎。

5.脑膜炎。

6.骨髓炎、关节炎等。

7.子宫旁结缔组织炎。

8.肛周脓肿以及外伤、手术创口的继发感染。

注意事项

物和速尿等利尿药并用可增强肾脏毒性，合用时应慎重。

1.交叉过敏：头孢唑南与其它头孢菌素类药有交叉过敏，与青霉素类药有部份交叉过敏，禁用于对本品有休克史的病人。

2.禁忌症：(1)对头孢唑南过敏者禁用。(2)对其它头孢菌素类药物过敏的患者禁用。

3.慎用：于对头孢烯类、青霉素类有过敏史的病人，本人或双亲、弟兄有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等变态反应的体质的病人，肾功能严重不全的病人，肝功能严重不全的病人，口服吸收不良的病人及不经口营养的病人，老年病人，全身状态严重虚弱的病人（有时出现维生素K缺乏症）。(1)对青霉素类抗生素药过敏的患者慎用。(2)因头孢唑南对孕妇及婴儿的用药安全性未确定，故孕妇及早产儿、新生儿应慎用。(3)对肝、肾功能不全者慎用。(4)高度过敏性体质者慎用。(5)高龄体弱患者以及全身状况差者慎用。

4.对诊断的影响：少数患者用药后可出现碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶升高；血清肌酐和血尿素氮升高；嗜酸粒细胞增多，白细胞、血小板减少等。

5.长期用药时应常规监测肝、肾功能和血象。

6.对临床检查的影响：以本尼迪特试剂、菲林试剂及Clinitest法检查尿糖时，有时会出现阳性。下接库姆斯试验有时出现阳性。

7.使用上的注意事项：本品仅供静注。静脉内大量给药时罕见血管痛和血栓性静脉炎，为预防此类情况，应注意注射液的配制、注射部位及注射方法。注射速度应尽可能慢。溶解后应即使用，不得已时应在24h内使用。

8.其他：使用本品应定期检查肝功能、肾功能和血象。贮存：室温保存，有效期2年。

不良反应

1.以皮疹、荨麻疹、红斑、药热等过敏反应较为多见，偶见过敏性休克症状。罕见休克症状，应严密观察，遇有不适感、口内异常感、喘息、眩晕、便意、耳鸣、冒汗等症状应中止给药。

2.少数患者用药后可出现恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻、便秘等消化道症状。

3.少数患者用药后可出现一过性肝酶升高，肾功能异常。肾脏：偶见BUN上升、血中肌酐上升、蛋白尿、少尿等，出现时应中止给药。

4.有报道大剂量、长时间用药可致凝血功能障碍(血小板减少、凝血酶原时间延长、凝血酶原活力降低等)。

5.少数患者长期用药后可导致耐药菌的大量繁殖，引起菌群失调、二重感染。还可能引起维生素K、维生素B缺乏。

6.静脉注射时，如剂量过大或速度过快可产生注射部位灼热感、血管疼痛，严重者可出现血栓性静脉炎。血液：偶见粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多，罕见血小板减少、红细胞减少。其他头孢烯类可引起溶血性贫血。

7.过敏：皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、丘疹、发热、淋巴结肿胀等，出现时应中止给药。

8.肝脏：偶见SGOT、SGPT、ALP上升，罕见胆红素上升。

9.胃肠道：罕见伴发热、腹痛、白细胞增多、粘液血便以急性腹泻为主要症状的假膜性大肠炎，

相互作用

本品作用机制为抑制细胞壁的合成。本品对β-内酰胺酶稳定。对青霉素结合蛋白（PBP）Ia，Ⅱb及Ⅲ有高度亲和力，抑制肽多糖形成交联，而显示杀菌作用。对于耐甲氧西林、头孢烯的金黄色葡萄球菌，因对其出现的特异性青霉素结合蛋白2也具亲和性，故也显示抗菌活力。毒理：LD50（mg/kg）小鼠静注雄性≥4800，雌性4117。无致畸形，对生殖能力也无作用。

1.头孢唑喃钠与氨基糖苷类抗生素类药合用可增加肾毒性。

2.头孢唑喃钠与呋塞米、速尿等强利尿剂合用可增加肾毒性。

给药说明

1.头孢唑南钠与氨基糖苷类药为配伍禁忌，因此两类药物联合应用时，不能置于同一容器内。

2.头孢唑南钠仅供静脉给药，且给药时速度宜慢。

用法用量

成人：静脉注射：成人每日1-2g，分2次，重症可增至4g，分2-4次，缓慢静脉注射。

静脉滴注：成人每日1-2g，分2次，重症可增至4g，分2-4次。静滴时，每次加入100mL溶液中滴注1小时。

儿童：静脉注射：儿童40-80mg/(kg·d)，重症可增至200mg/(kg·d)，每日分3-4次，缓慢静脉注射。

静脉滴注：儿童40-80mg/(kg·d)，重症可增至200mg/(kg·d)，每日分3-4次。静滴时，每次加入100mL溶液中滴注1小时。

生产厂家

郑州南界药业有限责任公司